Аэрозоль фостер для чего

Фостер некстхалер : инструкция по применению

Мультидозовый ингалятор содержит микрогранулированный текучий порошок белого или почти белого цвета.

Каждая доза содержит: беклометазона дипропионат безводный микронизированный 0,100 мг, формотерола фумарат дигидрат микронизированный 0,006 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адреномиметики в комбинации с кортикостероидами или другими средствами, за исключением холиноблокаторов.

ФОСТЕР НЕКСТхалер содержит беклометазона дипропионат безводный и формотерола фумарат безводный в виде сухого порошка, превращающегося при распылении в мельчайший аэрозоль со средним аэродинамическим диаметром частиц 1,4-1,5 микрона. Исследование распределения меченного радиоактивным изотопом препарата у пациентов с астмой выявило, что большой процент препарата (приблизительно 42% номинальной дозы) попадает в легкие, с равномерным распределением в дыхательных путях. Данный механизм распределения поддерживает применение низкой дозы кортикостероидов с улучшенными локальными фармакодинамическими эффектами, эквивалентными соответствующей дозе герметизированного ингаляционного раствора.

ФОСТЕР НЕКСТхалер содержит два действующих вещества с различными механизмами действия. В целом, как и при других комбинациях ингаляционного кортикостероида и бета2-адреномиметика, наблюдается аддитивный эффект, приводящий к уменьшению обострений астмы.

Абсорбция, распределение и метаболизм

После ингаляции беклометазона дипропионат быстро абсорбируется из легких; его абсорбции предшествует интенсивное превращение беклометазона дипропионата в его активный метаболит Б-17-МП. Системная биодоступность Б-17-МП складывается из его абсорбции из легких (36%) и из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (из проглоченной части ингаляционный дозы). Биодоступность проглоченной части дозы беклометазона дипропионата ничтожно мала. Однако пресистемное превращение беклометазона дипропионата в Б-17-МП приводит к тому, что 41% проглоченной дозы абсорбируется в виде активного метаболита Б-17-МП. При увеличении ингаляционной дозы наблюдается практически линейное увеличение системной экспозиции Б-17-МП. Абсолютная биодоступность после ингаляции для неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет около 2% и 62% от номинальной дозы, соответственно.

После внутривенного введения беклометазона дипропионат и его активный метаболит Б-17-МП характеризуется высоким плазменным клиренсом (150 л/ч и 120 л/ч, соответственно), небольшим объемом распределения в состоянии достижения равновесной концентрации в крови у беклометазона дипропионата () и большим объемом распределения его активного метаболита Б-17-МП ().

Основным продуктом метаболизма беклометазона дипропионата является его активный метаболит Б-17-МП. Менее активными метаболитами беклометазона дипропионата являются беклометазона-21-монопропионат (Б-21-МП) и беклометазон, но их роль в системном действии беклометазона дипропионата очень незначительна.

Связь с белками плазмы умеренно высокая (87%).

Основная часть беклометазона дипропионата выводится через кишечник с фекалиями в виде полярных метаболитов. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительна. Период полувыведения (t1/2) беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет 0,5 ч и 2,7 ч, соответственно.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика беклометазона дипропионата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучалась.

Однако при печеночной недостаточности не ожидается изменения фармакокинетики и профиля безопасности беклометазона дипропионата, так как он подвергается очень быстрому метаболизму под влиянием ферментов эстераз, присутствующих в жидком содержимом тонкого кишечника, сыворотке крови, легких и печени, с образованием более полярных продуктов: Б-21-МП, Б-17-МП и беклометазона.

Не предполагается увеличения системной экспозиции беклометазона дипропионата и его метаболитов у пациентов с почечной недостаточностью, так как они практически не выводятся почками.

Абсорбция и распределение

После ингаляции формотерол абсорбируется, как из легких, так и из ЖКТ. Из ЖКТ абсорбируется проглоченная часть ингаляционной дозы, которая может составлять в зависимости от типа ингаляционного устройства и техники ингаляции от 60% до 90% от ингаляционной дозы, при этом из ЖКТ абсорбируется, как минимум, 65% проглоченной части дозы. После приема внутрь максимальные плазменные концентрации неизмененного формотерола достигаются в пределах 0,5-1 ч. Связь формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64%, с 34%-ным связыванием с альбумином. Не наблюдалось насыщения связи формотерола с белками плазмы крови в диапазоне плазменных концентраций, достигаемых при применении терапевтических доз. Период полувыведения после приема внутрь составляет 2-3 часа. Абсорбция формотерола в диапазоне доз формотерола фумарата от 12 мкг до 96 мкг является линейной.

Формотерол интенсивно метаболизируется, главным образом, в печени, основным путем его метаболизма является конъюгация с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Вторым важным путем метаболизма является О-деметилирование с последующей конъюгацией. В О-деметилировании формотерола участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9. Формотерол в терапевтически значимых концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.

После однократной ингаляции формотерола в дозах от 12 до 96 мкг из порошкового ингалятора наблюдается линейное увеличение суммарной почечной экскреции формотерола. В среднем 8% и 25% дозы выделяется почками, в виде неизмененного формотерола и суммы всех его метаболитов, соответственно. После ингаляции однократной дозы 120 мкг период полувыведения из плазмы составляет 10 ч. Право- и левовращающие энантиомеры неизмененного формотерола, выделяющегося почками, составляли приблизительно 40% и 60%, соответственно. Относительная пропорция двух энантиомеров оставалась постоянной во всем изучаемом диапазоне доз, а после применения повторных доз не наблюдалось относительного накопления одного энантиомера по сравнению с другим энантиомером.

В общей сложности 67% дозы формотерола при его приеме внутрь выделяется почками (главным образом, в виде метаболитов), а остальная часть выделялась через кишечник с фекалиями. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мг/мин.

Особые группы пациентов

Печеночная/почечная недостаточность: фармакокинетика формотерола у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

Показания к применению

ФОСТЕР НЕКСТхалер показан для поддерживающей терапии бронхиальной астмы, когда необходимо применение комбинированной терапии (ингаляционный кортикостероид (ГКС) и β2-адреномиметик длительного действия):

у пациентов, симптомы заболевания которых недостаточно контролируются применением ингаляционных ГКС и β2-адреномиметиков короткого действия);

у пациентов, уже получающих эффективные поддерживающие дозы ингаляционных ГКС и β2-адреномиметиков длительного действия.

ФОСТЕР НЕКСТхалер предназначен для применения у взрослых.

Примечание: препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Способ применения и дозирование

Препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы. Подбор доз активных веществ, входящих в состав препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер, происходит индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении их дозы. В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных веществ, чем таковая в препарате ФОСТЕР НЕКСТхалер, им следует принимать соответствующие дозы β2-адреномиметиков и/или ГКС в отдельных ингаляторах.

Учитывая высокую степень распределения частиц, обычно требуется коррекция дозы при переходе на применение ингаляционного порошка ФОСТЕР НЕКСТхалер от препарата с менее высокой степенью распределения частиц. Однако, у пациентов, переведенных на терапию ингаляционным порошком ФОСТЕР НЕКСТхалер с терапии герметизированным ингаляционным раствором, коррекция дозы не требуется.

Рекомендации по дозированию у пациентов 18 лет и старше:

Одна или две ингаляции дважды в день.

Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции в день.

Рекомендации по дозированию у детей и подростков до 18 лет:

Безопасность и эффективность препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер у детей и подростков до 18 лет не изучена.

Пациентам следует регулярно наблюдаться у врача для поддержания оптимальной дозировки препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер и ее коррекции под медицинским контролем. Дозу следует титровать до наименьшей, при которой достигается эффективный контроль симптомов. При контроле симптомов на наименьшей терапевтической дозе следующим шагом может быть назначение только лишь ингаляционного кортикостероида.

Пациентам рекомендуется ежедневно применять ФОСТЕР НЕКСТхалер даже при отсутствии симптомов.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Нет данных о применении препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

ФОСТЕР НЕКСТхалер является ингалятором, контролируемым дыханием. Пациенты с умеренной и тяжелой астмой способны сделать достаточный вдох для высвобождения дозы препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер. Распределение препарата не зависит от воздухопотока в диапазоне вдоха через ингалятор у данной группы пациентов.

Для эффективной терапии необходимо правильное применение ингалятора. Пациенту рекомендуется внимательно прочитать инструкцию перед применением препарата.

По возможности пациенту рекомендуется стоять или сидеть при ингаляции.

При применении доза поступает в надлежащем количестве при ингаляции с полностью открытым колпачком. Следует открыть колпачок, вдохнуть и закрыть его для надлежащей работы счетчика доз. Пациенту следует полностью закрывать колпачок каждый раз. Число доз, показанное в окошке, не уменьшается при закрытии колпачка, если пациент не вдохнул через ингалятор.

Пациенту следует открывать колпачок ингалятора только при необходимости. В случае открытия ингалятора, при отсутствии вдоха через него и последующем закрытии доза возвращается в резервуар ингалятора; можно безопасно вдохнуть следующую дозу.

Оптимальное поступление в легкие достигается при быстром и глубоком вдохе через ингалятор. Рекомендуется задержать дыхание на 5-10 секунд (или так долго, как сможет пациент) перед выдохом.

Пациент должен знать, что следует избегать выдоха через ингалятор как до, так и после ингаляции дозы, так как это может нарушить его работу.

Пациентам следует ополоснуть рот, прополоскать горло водой или почистить зубы после вдыхания.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ИНГАЛЯТОРА НЕКСТХАЛЕР (NEXTHALER)

Данная упаковка содержит:

1 листок с инструкцией

1 ингалятор Некстхалер (Nexthaler) в защитной упаковке.

При несоответствии содержимого упаковки вышеперечисленному верните ваш ингалятор лицу, давшему его вам и получите новый.

Общие предупреждения и меры предосторожности

Не извлекайте ингалятор из упаковки, если вы не собираетесь его немедленно использовать.

Применяйте ингалятор только так, как указано.

Если вы не уверены, запущен ли механизм отсчета доз после ингаляции, подождите до приема следующей дозы и используйте его как обычно. Не принимайте дополнительную дозу.

Держите колпачок закрытым до необходимости принять дозу.

Если вы не используете свой ингалятор, храните его в чистом и сухом месте.

Не пытайтесь разобрать ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler) по какой бы то ни было причине.

Не применяйте ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler):

После истечения срока годности

По истечении 6 месяцев от момента вскрытия упаковки

При значении “0” на счетчике доз

При невозможности разглядеть, что отображено в окне счетчика доз.

В данных случаях утилизируйте свой ингалятор или верните его лицу, давшему его вам, и получите новый. Обратитесь к своему фармацевту за советом по утилизации использованных ингаляторов.

Основные черты вашего ингалятора Некстхалер (Nexthaler)

Принятие дозы с помощью вашего ингалятора Некстхалер (Nexthaler) включает три простых шага: Открыть, Вдохнуть, Закрыть

Перед использованием нового ингалятора Некстхалер (Nexthaler)

Откройте упаковку и достаньте ингалятор.

Осмотрите свой ингалятор.

Если он выглядит сломанным или поврежденным, верните его лицу, давшему его вам, и получите новый.

Е.Как применять ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler)

Е.1. Визуальный контроль

Проверьте число оставшихся доз: любое число от “1” до “120” указывает, что есть оставшиеся дозы.

Убедитесь, что упаковка плотно закрыта до использования ингалятора.

Крепко держите ваш ингалятор в вертикальном положении.

Полностью откройте крышку.

Перед вдыханием препарата сделайте максимально глубокий выдох.

Не выдыхайте через свой ингалятор.

Поднесите ингалятор ко рту и зажмите губами мундштук.

Не закрывайте воздухоотводное отверстие при удержании ингалятора,

Не вдыхайте через воздухоотводное отверстие.

Сделайте быстрый глубокий вдох ртом.

Вы можете ощутить вкус препарата при принятии дозы.

Вы можете услышать или почувствовать щелчок при принятии дозы.

Не отнимайте ваш ингалятор от губ во время вдоха.

Уберите ингалятор ото рта.

Не выдыхайте через ваш ингалятор

Поместите ваш ингалятор обратно в вертикальное положение и плотно закройте упаковку.

Отметьте, что число доз уменьшилось на одну.

При необходимости принятия второй дозы повторите шаги от Е.1 до Е.4.

Ваш ингалятор при нормальных условиях не нуждается в чистке.

При необходимости вы можете протереть ваш ингалятор после исследования сухой тканью.

Не очищайте ингалятор водой или другой жидкостью. Держите его сухим.

Если вы не используете ваш ингалятор, держите его в чистом и сухом месте. Вы можете положить его обратно в упаковку после использования. Избегайте воздействия жары и прямых солнечных лучей на ингалятор.

Не подвергайте ваш ингалятор воздействию жидкости и влажной среды.

Держите в недоступном для посторонних глаз и детей месте.

Если ваш ингалятор хранится более 6 месяцев со дня вскрытия, утилизируйте его и получите новый.

Утилизируйте ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler), если число доз в окошке равно “О”.

Спросите фармацевта, как поступать с препаратами, которые вы использовали или в которых больше не нуждаетесь.

Не утилизируйте препараты с вашими обычными домашними отходами.

Гиперчувствительность к бекламетазону дипропионату, формотеролу фумарату дигидрату или другим ингредиентам препарата.

Наиболее частой побочной реакцией является тремор. В 12-недельном клиническом исследовании препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер тремор наблюдался только при режиме наибольших доз (2 ингаляции дважды в день), развивался чаще всего в начале терапии и был легким по выраженности. Ни один из пациентов не был исключен из исследования по причине тремора.

Побочные эффекты, ассоциированные с применением препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер, представлены ниже, перечислены по классам систем органов. Частота определена как: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до 0,44 секунды). Формотерол может провоцировать удлинение интервала QTc.

С осторожностью следует применять препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер и у пациентов с тиреотоксикозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой и некорригируемой гипокалемией.

При терапии β2-адреномиметиками может возникать потенциально тяжелая гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при тяжелой астме, так как данный эффект потенциируется гипоксией. Гипокалиемия может потенцироваться при одновременном назначении других препаратов, приводящих к ее развитию, таких как производные ксантина, стероиды и диуретики. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия для купирования приступов. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Ингаляция формотерола может привести к повышению уровня глюкозы крови. Таким образом, следует тщательно мониторировать уровень глюкозы у пациентов с диабетом. При планировании анестезии галогенированными анестетиками следует убедиться, что препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер отменен как минимум, за 12 часов до ее начала, так как существует риск развития аритмий.

Пациентам рекомендуется прополоскать рот или почистить зубы после вдыхания дозы для уменьшения риска грибковой инфекции полости рта и дисфонии.

Препарат содержит лактозу. Это должны учитывать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности и лактации

Значимые клинические данные по применению препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных с применением сочетания беклометазона дипропионата и формотерола продемонстрировали доказательства токсичности на репродуктивную функцию при системном воздействии. Из-за токолитического действия β2-адренергических средств в процессе родов может потребоваться специальная помощь. Формотерол не рекомендуется к применению во время беременности, в частности, в конце беременности или во время родового акта; исключение представляют случаи отсутствия альтернативных утвержденных способов лечения.

Препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер рекомендуется к применению во время беременности, только если ожидаемая польза превосходит потенциальные риски применения препарата.

Отсутствуют значимые клинические данные касательно применения препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер в период кормления грудью. Хотя данные по экспериментам на животных отсутствуют, разумно предположить, что беклометазона дипропионат, как и другие кортикостероиды, проникает в грудное молоко. На данный момент точно не известно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин, однако он был обнаружен в молоке лактирующих животных. Применение препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер кормящими женщинами рекомендовано только в том случае, если ожидаемая польза превосходит возможные риски.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами

Препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер не влияет, либо влияет в незначительной степени на способность управления автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Беклометазона дипропионат подвергается быстрому метаболизму эстеразами без вовлечения системы цитохрома Р450.

Следует избегать назначения бета-блокаторов (включая глазные капли) пациентам с астмой. Если бета-блокаторы были назначены вынужденно, то следует ожидать снижения либо отсутствия эффекта формотерола.

Применение других бета-адренергических препаратов может привести к эффекту усиления действия, таким образом, при назначении теофиллина или других бета-адренергических препаратов с формотеролом следует соблюдать осторожность.

Совместная терапия хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, некоторыми антигистаминными препаратами (например, терфенадином), ингибиторами моноаминооксидазы и трициклическими антидепрессантами может приводить к удлинению интервала QTc и повышению риска желудочковых аритмий.

Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.

Совместная терапия ингибиторами моноаминооксидазы, препаратами со сходным механизмом действия, такими, как фуразолидон или прокарбазин, может провоцировать гипертензивные реакции.

Существует повышенный риск аритмий у пациентов, получающих сопутствующую анестезию галогенированными углеводородами.

Сопутствующая терапия производными ксантина, стероидами, диуретиками может привести к потенцированному гипокалиемическому эффекту бета2-адреномиметиков. Гипокалиемия повышает предрасположенность к аритмиям у пациентов, получающих лечение сердечными гликозидами.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

После вскрытия упаковки препарат следует использовать в течение 6 месяцев.

Ингалятор многократного дозирования содержит 1,5 г порошка (120 доз). Ингалятор изготовлен из полимерных материалов (акрилонитрил бутадиен стирен, полипропилен) и металла. Он имеет резервуар для порошка, механизм, приводимый в действие дыханием, и дозатор. Прибор также содержит уловитель влаги. Он упакован в пакет из полиэтилентерфталата/алюминия/полиэтилена (ПЭТ/Ал/ПЭ). Пакет вместе с инструкцией по применению помещен в картонную коробку.

Информация о производителе (заявителе)

Источник

Фостер (Foster)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фостер

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или слабо-желтого, прозрачного раствора.

* Клапан и баллончик должны быть свободны от видимой коррозии.

Фармакологическое действие

Добавление формотерола к беклометазона дипропионату уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает показатели функции внешнего дыхания (ФВД) и уменьшает частоту обострений бронхиальной астмы. В ходе клинического исследования было показано, что влияние лекарственного средства на ФВД соответствует таковому при применении комбинации монопрепаратов беклометазона дипропионата и формотерола и превышает воздействие на ФВД одного беклометазона дипропионата.

Фармакокинетика

Системная экспозиция беклометазона дипропионата и формотерола в фиксированной комбинации сравнивалась с таковой при применении монопрепаратов беклометазона дипропионата и формотерола.

После применения фиксированной комбинации или комбинации монопрепаратов беклометазона дипропионата и формотерола (из двух отдельных дозированных ингаляторов) плазменные C max формотерола были подобными, а его системная экспозиция была незначительно выше после применения лекарственного средства, чем при применении двух отдельных ингаляторов беклометазона дипропионата и формотерола в свободной комбинации.

Не получено данных, подтверждающих наличие фармакокинетического или фармакодинамического (системного) взаимодействия между беклометазона дипропионатом и формотеролом.

После ингаляции беклометазона дипропионат быстро абсорбируется из легких; его абсорбции предшествует интенсивное превращение беклометазона дипропионата в его активный метаболит Б-17-МП. Системная биодоступность Б-17-МП складывается из его абсорбции из легких (36%) и из ЖКТ (из проглоченной части ингаляционной дозы). Биодоступность проглоченной части дозы беклометазона дипропионата ничтожно мала, однако пресистемное превращение беклометазона дипропионата в Б-17-МП приводит к тому, что 41% проглоченной дозы абсорбируется в виде активного метаболита Б-17-МП. При увеличении ингаляционной дозы наблюдается практически линейное увеличение системной экспозиции Б-17-МП. Абсолютная биодоступность после ингаляции для неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет около 2% и 62% от номинальной дозы соответственно. После в/в введения беклометазона дипропионат и его активный метаболит Б-17-МП характеризуются высоким плазменным клиренсом (150 л/ч и 120 л/ч соответственно), небольшим V d в равновесном состоянии в крови у беклометазона дипропионата (20 л) и большим V d его активного метаболита Б-17-МП (42 л). Основным продуктом метаболизма беклометазона дипропионата является его активный метаболит Б-17-МП. Менее активными метаболитами беклометазона дипропионата являются беклометазона-21-монопропионат (Б-21-МП) и беклометазон, но их роль в системном действии беклометазона дипропионата очень незначительна.

Связывание с белками плазмы умеренно высокое.

Основная часть беклометазона дипропионата выводится через кишечник с калом в виде полярных метаболитов. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительна. T 1/2 беклометазона дипропиопата и Б-17-МП составляет 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.

После ингаляции формотерол абсорбируется, как из легких, так и из ЖКТ. Из ЖКТ абсорбируется проглоченная часть ингаляционной дозы, которая может составлять в зависимости от типа ингаляционного устройства и техники ингаляции от 60% до 90% от ингаляционной дозы, при этом из ЖКТ абсорбируется, как минимум, 65% проглоченной части дозы. После приема внутрь плазменная C max неизмененного формотерола достигается в пределах 0.5-1 ч. Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64%, при этом связывание с альбумином составляет 34%. Не наблюдалось насыщения связи формотерола с белками плазмы крови в диапазоне плазменных концентраций, достигаемых при применении в терапевтических дозах. После приема внутрь T 1/2 составляет 2-3 ч. Абсорбция формотерола в диапазоне доз формотерола фумарата от 12 мкг до 96 мкг является линейной. Формотерол интенсивно метаболизируется, главным образом, в печени, основным путем его метаболизма является конъюгация с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Вторым важным путем метаболизма является О-деметилирование с последующей конъюгацией. В О-деметилировании формотерола участвуют изоферменты CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9. Формотерол в терапевтически значимых концентрациях не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.

В среднем 8% и 25% дозы выделяется почками, в виде неизмененного формотерола и суммы всех его метаболитов соответственно. После ингаляции однократной дозы 120 мкг T 1/2 из плазмы составлял 10 ч. Право- и левовращающие энантиомеры неизмененного формотерола, выделяющегося почками, составляли приблизительно 40% и 60% соответственно. Относительная пропорция двух энантиомеров оставалась постоянной во всем изучаемом диапазоне доз, а после применения повторных доз не наблюдалось относительного накопления одного энантиомера по сравнению с другим энантиомером. После приема формотерола внутрь (40-80 мкг) у здоровых добровольцев 6-10% дозы обнаруживалось в моче в виде неизмененного формотерола и до 8 дозы обнаруживалось в моче в виде глюкуронидов.

В общей сложности 67% дозы формотерола при его приеме внутрь выделяется почками (главным образом, в виде метаболитов), а остальная часть выделяется через кишечник с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

Показания активных веществ препарата Фостер

ХОБЛ: лечение бронхиальной обструкции у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1

Режим дозирования

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Нежелательные реакции, которые обычно ассоциируются с применением беклометазона дипропионата: грибковые инфекции слизистой оболочки полости рта, кандидоз слизистой оболочки полости рта, дисфония, болезненная чувствительность глотки. Возможность развития дисфонии и кандидоза могут быть уменьшены с помощью полоскания полости рта и глотки водой или чистки зубов после применения препарата. Кандидоз, протекающий с клиническими симптомами, можно лечить с помощью местной противогрибковой терапии при продолжении лечения препаратом Фостер. При применении ингаляционных ГКС, включая беклометазона дипропиопат, могут возникать системные эффекты ГКС, в особенности при применении ингаляционных ГКС в высоких дозах в течение длительного времени. Они могут проявляться в виде угнетения функции надпочечников, уменьшения минеральной плотности костной ткани, замедления роста у детей и подростков, развития катаракты и глаукомы.

Возможны также реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд с крапивницей, эритему или отек глаз, лица, губ и горла (глотки и гортани).

Противопоказания к применению

Детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствует опыт применения пропеллента ГФА-134а (норфлурана) или доказательства его безопасности при беременности и в период грудного вскармливания у человека. Однако исследования по влиянию ГФА-134а на репродуктивную функцию и эмбриофетальное развитие, проведенные на животных, не выявили каких-либо клинически значимых эффектов.

При беременности лекарственное средство следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется применять минимальную дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ.

Клинических данных по применению препарата в период грудного вскармливания у человека недостаточно. Хотя отсутствуют данные экспериментов на животных, можно предполагать, что беклометазона дипропионат, как и другие ГКС, секретируется в грудное молоко. Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека, но у животных он выделялся с грудным молоком. Можно применять у кормящих женщин исключительно в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Особые указания

Если у пациентов наблюдаются такие сопутствующие заболевания, как нарушения ритма сердца, особенно AV-блокада III степени и тахиаритмия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелые заболевания сердца: острый инфаркт миокарда, хроническая ИБС, хроническая сердечная недостаточность, окклюзионные сосудистые поражения, особенно атеросклеротические, аневризма, артериальная гипертензия, а также гипертрофия предстательной железы, глаукома, необходимо проявлять особую осторожность при применении препарата, содержащего данную комбинацию, а также таким пациентам может потребоваться мониторинг их состояния.

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры быстрого действия для снятия симптомов астмы. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Ингаляции формотерола в высоких дозах могут приводить к повышению концентрации глюкозы в крови. При применении данной комбинации следует контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Если планируется общая анестезия препаратами галогеновых углеводородов, необходимо предупредить пациента не проводить ингаляции в течение, как минимум, 12 ч до начала анестезии (из-за риска развития нарушений ритма сердца).

Как и при применении других препаратов, содержащих ингаляционные ГКС, следует пересмотреть необходимость применения и дозу у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

Из-за опасности развития обострения бронхиальной астмы или ХОБЛ лечение нельзя резко прекращать, дозу следует снижать постепенно и под контролем врача.

Пациентам не следует начинать лечение во время обострения бронхиальной астмы, или если у них наблюдается значительное усугубление тяжести ее течения или острое ухудшение течения бронхиальной астмы. Во время лечения могут возникать серьезные, связанные с бронхиальной астмой, нежелательные явления и осложнения. Если симптомы бронхиальной астмы не удается контролировать или они ухудшаются после начала лечения данной комбинацией, пациентам рекомендуется продолжить лечение, но обратиться к врачу.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением свистящего дыхания и одышки после ингаляции дозы препарата. Парадоксальный бронхоспазм следует купироваться немедленно с помощью быстро действующих ингаляционных бронходилататоров. Следует прекратить терапию, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, перевести пациента на альтернативную терапию. Данную комбинацию не следует применять для первоначального лечения бронхиальной астмы.

Ингаляции для снятия симптомов бронхиальной астмы следует проводить в ответ на развитие астматических симптомов, но они не предназначены для регулярного профилактического применения, например, перед физической нагрузкой. Для этого следует рассмотреть возможность применения отдельного бронходилататора быстрого действия.

При достижении контроля над симптомами бронхиальной астмы можно рассмотреть вопрос о постепенном уменьшении дозы препарата. В случае снижения дозы важно проводить регулярное обследование пациента. Следует применять наименьшую эффективную дозу.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения этих эффектов при применении ингаляционных ГКС намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоид, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костнои ткани, катаракту и глаукому. Поэтому важно, чтобы такие пациенты регулярно наблюдались врачом и доза ингаляционного ГКС уменьшалась до наименьшей дозы, при которой поддерживается контроль над симптомами бронхиальной астмы.

Продолжительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных ГКС может приводить к угнетению функции надпочечников и развитию острой надпочечниковой недостаточности. К группе особого риска относятся дети моложе 16 лет, принимающие ингаляционно дозы беклометазона дипропионата, превышающие рекомендованные. К ситуациям, которые потенциально могут быть пусковым моментом развития острой надпочечниковой недостаточности, относятся: травма, хирургическое вмешательство, инфекции или любое быстрое снижение принимаемой дозы беклометазона дипропионата. Симптомы надпочечниковой недостаточности обычно являются неспецифическими: анорексия, боли в животе, снижение массы тела, чувство усталости, головная боль, тошнота, рвота, снижение АД, спутанность сознания, гипогликемия и судороги. Во время стрессовых периодов и при плановых хирургических вмешательствах следует рассмотреть вопрос о дополнительном применении системных кортикостероидов.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует соблюдать осторожность при переводе пациентов на лечение данным лекарственным средством.

Пациенты, которые переводятся с приема ГКС внутрь на ингаляционные ГКС, могут быть в группе риска уменьшения надпочечникового резерва. Пациентам, которым требовались высокие дозы неотложной терапии ГКС в прошлом или которые получали длительное лечение высокими дозами ингаляционных ГКС, могут также находиться в группе риска. Эту возможность остаточного нарушения функции надпочечников всегда следует иметь в виду в неотложных и плановых стрессовых ситуациях, в связи с чем в этих случаях необходимо рассматривать вопрос о проведении соответствующего лечения ГКС. При тяжелых нарушениях функции надпочечников может потребоваться консультация специалиста перед проведением плановых процедур.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы β-адренорецепторов могут ослаблять или полностью нивелировать действие формотерола. Не следует применять одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев. При совместном приеме препарата и других бета-адреномиметиков возможно усиление побочного действия формотерола, поэтому следует соблюдать осторожность, когда одновременно с формотеролом применяются теофиллин или другие бета-адренергические препараты.

Совместное применение лекарственного средства и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QT c и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.

Совместное применение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение АД.

Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогеновых углеводородов.

Источник