Аэрозоль спрей в чем разница

Разница между спреем и аэрозолем

В настоящее время в медицинской практике широко применяются спреи и аэрозоли. Эти лекарственные формы часто используются для наружного применения, они предназначаются для нанесения лекарственного средства на рану, на кожу, на слизистые оболочки, а также для ингаляций. В спреях и многих аэрозолях примерно одинаковый принцип подачи лекарственного препарата, который содержится там в виде жидких и твердых частиц, взвешенных в газовой среде. Так как обе эти формы имеют одинаковый принцип подачи, то их часто путают. Однако между ними есть определенные различия, которые необходимо учитывать при выборе лекарственной формы.

Определение

Спрей распыляется с помощью механического насоса, при этом давление во флаконе и давление вне его одинаковое.

Аэрозоль распыляется за счет образования во флаконе избыточного давления, бывает непрерывного или дозирующего действия.

Сравнение

В момент использования и спрей, и аэрозоль создают стабильное распыление частиц. Для аэрозоля они составляют 2-5 мкм, для спрея – больше 5 мкм. Флаконы в том и в другом случае герметично закупорены, поэтому возможность попадания в них воздуха или загрязнений полностью исключается. Аэрозоли и спреи с успехом применяются в медицинской практике для распыления различных лекарственных средств. Так, например, противоожоговые препараты (Пантенол, Олазоль) выпускаются в виде аэрозоля. В спреях сегодня можно встретить немало лекарственных препаратов, предназначенных для лечения носа (Аквамарис, Долфин).

Источник

Новая лекарственная форма – спрей. Отличия от аэрозолей, особенности технологии производства

Новая лекарственная форма – спрей.
Отличия от аэрозолей,
особенности технологии производства

М.М. Губин, ген. директор фирмы ВИПС-МЕД, канд. техн. наук

Спрей как лекарственная форма (ЛФ) сейчас очень активно начинает использоваться в медицинской практике. Это связано с разработкой высокоэффективных и качественных микроспрееров (микронасосов), обеспечивающих создание газожидкостной струи с определенными параметрами. Кроме того, в России впервые фирмой ВИПС-МЕД разработаны технология и комплекс оборудования, позволяющие производить лекарства в форме спрея в соответствии с требованиями GMP.

ЛФ спрей фактически приходит на смену аэрозолям, которые использовались особенно для лечения заболеваний верхних дыхательных путей. Так, нами переведены в форму спрея следующие препараты: ингалипт, каметон, пропосол, которые выпускались и выпускаются сейчас рядом предприятий в форме аэрозоля.

Из-за схожести подачи препарата многие, даже специалисты, путают эти лекарственные формы. Основным принципиальным отличием является то, что в аэрозоле подача препарата производится за счет избыточного давления, а извлечение происходит посредством клапана. При этом создается мелкодисперсная взвесь с размером частиц 1-5 мкм с высокой кинетической энергией. При использовании спрея подача препарата производится за счет его механического выдавливания поршнем микронасоса, при этом давление во флаконе близко к атмосферному. Размеры частиц у спрея больше, чем у аэрозоля (10-50 мкм), скорость их невысока. Лекарства в форме спрея используются для местного, наружного, интраназального применения.

Основные преимущества лекарственной формы спрей следующие:

— лекарственные препараты в лекарственной форме спрей приводят к быстрому терапевтическому эффекту. Иногда действие наступает так же быстро, как и при внутривенном введении;

— при диспергировании повышается химическая и, следовательно, фармакологическая активность лекарственного средства, вследствие этого терапевтический эффект можно получить при меньшей дозе препарата;

— небольшой размер частиц обусловливает высокую степень их проникновения в складки, карманы, полости и другие труднодоступные места на коже, слизистых оболочках и в дыхательных путях;

— использование лекарственной формы спрей дает возможность применять лекарственные вещества в случаях, когда введение их через желудочно-кишечный тракт не обеспечивает желаемого эффекта вследствие разрушительного действия желудочного сока;

— нанесение веществ в форме спрей на кожу, слизистые оболочки или ингаляции позволяют уменьшить побочное действие лекарственных средств, которое возникает при их парентеральном введении;

— не существует опасности загрязнения лекарственного препарата извне, так как баллон герметически закрыт. Это также предотвращает высыхание препарата и защищает гигроскопические вещества от влаги;

— обеспечивается точная дозировка при использовании дозирующих клапанов;

— способ применения является удобным и быстрым.

Лекарственная форма аэрозоль является более «жесткой» формой, чем спрей, в части побочных эффектов. Тем не менее, очень важна такая особенность аэрозолей, как генерация частиц оптимального размера, что делает их практически безальтернативными средствами при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных болезней легких.

Западные компании практически не предлагают аэрозоли для лечения верхних дыхательных путей. На смену аэрозолю пришел спрей. При этом в зависимости от типа препарата и его назначения могут использоваться различные формы микродозаторов. На Рис. 1 приведены наиболее распространенные конструкции микродозаторов: для наружного применения (а), местного применения в полости рта (б) и для интраназального введения (в).

Еще со времен Советского Союза у нас производится ряд препаратов для лечения носовой и ротовой полости в форме аэрозоля, это, как указывалось выше, – ингалипт, каметон, пропосол. Нашим предприятием эти препараты переведены в форму спрея.

Кроме того, нашей фирмой разработана и изготовлена вся технологическая линейка оборудования, которая необходима для производства лекарственных препаратов в форме спрея. На Рис. 3 представлены основные позиции оборудования, используемого в процессе производства спреев.:

— автоматическая двухпозиционная мойка (а);

— стерилизационный туннель проходного типа (б);

— автоматическая линия наполнения и укупорки, основным элементом которой является устройство ориентации и укупорки микродозаторов (в);

— автоматическая этикетировочная установка с трехстрочным датером (г).

На Рис. 4 представлена технологическая схема производства каметона-спрея. Наиболее сложным и трудоемким процессом является получение эмульсии «масло в воде». Все остальные операции фактически соответствуют стандартным при производстве спреев.

В результате выполненных работ нами получены новые лекарственные формы известных и достаточно эффективных препаратов ингалипт, каметон и пропосол, которые используются для лечения заболеваний носовой и ротовой полостей.

Основным преимуществом спрей-препаратов является компактность и удобство применения, более приятные вкусовые ощущения во время приема (вследствие отсутствия газа-носителя). За счет особенности конструкции микродозатора обеспечивается герметичность упаковки, а также возможность более точного дозирования. Прозрачность флаконов позволяет производить визуальный контроль количества и качества субстанции во флаконе. При этом исключена возможность несанкционированного вскрытия флакона.

Необходимо отметить, что на используемую упаковку нами получен патент РФ № 39824 (полезная модель),

То, что это удобная и эффективная упаковка для лекарственных средств, поняли не только мы, но и еще, по крайней мере, две известные нам российские компании, которые без всякого разрешения и даже без обращения к нам стали использовать нашу интеллектуальную собственность для производства своих препаратов. Причем, ООО «ДАВ ФАРМ» даже не удосужилось изменить препарат, а стало просто производить тот же ингалипт в аналогичной упаковке.

К сожалению, мы вынуждены в создавшейся ситуации обратиться в судебные инстанции для защиты своей интеллектуальной собственности.

Источник

Что такое спрей и чем он отличается от аэрозоля?

В современной медицине лекарственные препараты выпускаются в различных формах, удобных для доставки действующего вещества к больному органу.

Одной из таких форм для наружного применения сегодня является спрей. Набрызгивание лекарственного состава на кожу, слизистую оболочку горла или другую пораженную зону позволяет равномерно нанести лекарство, не беспокоя больного прикосновениями и не рискуя внести инфекцию. Спрей является довольно новой формой лекарственных препаратов, и далеко не все потребители знают, что это такое и чем спреи отличаются от аэрозолей.

Что такое спрей?

Для местного применения спрей является одной из наиболее удобных форм, так как представляет собой дисперсию мельчайших твердых и жидких частиц лекарства в газовой среде.

Он используется для нанесения лечебных составов на поверхность кожи, раневую или ожоговую поверхность, на слизистые оболочки полости рта, носоглотки, вагины и т.д. Кроме того, спрей чрезвычайно удобен для ингаляций.

В чем разница между спреем и аэрозолем?

Иногда даже врачи не совсем уверенно различают спреи и аэрозоли. Между тем, разница имеется, и достаточно заметная. Основное отличие между ними заключается в способе извлечения препарата из флакона:

– в аэрозоле лекарство поступает наружу благодаря избыточному давлению внутри баллона, после открытия выпускного клапана;

– спрей подается путем механического выжимания поршневым микронасосом мелкодисперсной взвеси препарата в воздухе, при этом внутри флакона давление приближается к обычному атмосферному давлению.

Разница заключается и в размере частиц диспергированного вещества: в аэрозоле их диаметр составляет от 1 до 5 мкм, в спрее – от 10 до 50 мкм, причем их скорость невысока. Поэтому выпускное отверстие флакона спрея следует располагать ближе к поверхности кожи, чем при распылении аэрозоля из баллончика.

Преимущества спреев как лекарственной формы

Спрей оказался чрезвычайно эффективной и удобной лекарственной формой наружного, местного интраназального действия, обладающей широким рядом достоинств.

– Распыленный на больное или пораженное место, спрей оказывает чрезвычайно быстрый терапевтический эффект. Скорость воздействия и действенность лекарства в ряде случаев сравнима с внутривенной инъекцией.

– Дисперсная форма повышает химическую и фармакологическую активность лекарства, что дает возможность обходиться более низкими дозами действующего вещества. Это, в свою очередь, обеспечивает щадящий эффект лечения.

– Благодаря микроскопическим размерам частицы лекарства намного легче проникают в складки, полости и карманы дыхательных путей, впитываются поверхностью кожи и слизистыми оболочками.

– Спрей может применяться в тех случаях, когда пероральный способ приема лекарств не дает нужного эффекта, поскольку действующее вещество разрушается желудочным соком.

– Распыление лекарственного состава уменьшает негативные побочные эффекты от его воздействия на организм.

– До распыления лекарство находится в стерильном, чистом состоянии в герметично закрытом флаконе. Препарат не пересыхает и не вбирает в себя влагу воздуха, находясь в той форме, которую фармацевты сочли оптимальной для воздействия на организм больного.

– При помощи дозирующего клапана лекарство распыляется точно отмеренными порциями, исключающими передозировку.

– Удобный и быстрый способ применения доступен практически каждому больному, независимо от его физического состояния.

Следует заметить, что обычно аэрозоли более активно способствуют проявлению побочных эффектов лечения, чем спреи. В то же время они распыляют препарат наиболее мелкими частицами, что в некоторых случаях является важным фактором лечения.

Благодаря отсутствию специального газа-носителя, характерного для аэрозоля, спреи более приятны на вкус, если речь идет о лекарствах для верхних дыхательных путей. Прозрачный флакон позволяет видеть, сколько препарата осталось неиспользованным и каково его качество: не появился ли осадок или помутнение состава.

В настоящее время спрей является оптимальной, наиболее практичной и эффективной формой применения лекарственных средств наружного применения. Многие препараты, ранее выпускавшиеся в виде аэрозолей, сегодня переведены в форму спреев, что не замедлило позитивно сказаться на интенсивности их продаж.

Источник

Сравнительный анализ аэрозолей и спреев

Конструктивные особенности спрея и аэрозоля как современных лекарственных форм, их сравнительная характеристика, оценка преимуществ и недостатков каждого. Конструкция аэрозольного баллона, принцип его работы. Технология производства данных лекарств.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

1. Лекарственная форма аэрозоль

1.2 Конструкция аэрозольного баллона

1.3 Конструкция пружинного клапана

1.4 Принцип работы аэрозоля

1.5 Технология производства лекарств в форме аэрозолей

2. Лекарственная форма спрей

2.1 Конструкция устройства с механическим насосом для спрея

2.2 Насадки для спрея

2.4 Основные преимущества лекарственной формы спрей

2.5 Технология производства лекарств в форме спрее

3. Сравнительный анализ лекарственных форм: спрей и аэрозоль

3.1 Преимущества лекарственных форм аэрозоль и спрея

3.2 Недостатки лекарственных форм аэрозоли и спрея

3.3 Основные типы лекарственных препаратов, используемых в форме спрея и аэрозоля

В настоящее время спреи и аэрозоли широко используются во врачебной практике.

Лекарственные препараты для местного применения в формах спрей и аэрозоль предназначены для нанесения лекарственных веществ на кожу, раны, некоторые слизистые оболочки, для ингаляций. Также спрей и аэрозоль используются для доставки препаратов системного действия (интраназально и сублингвально).

В спреях и самых распространенных аэрозолях подача лекарственного препарата производится в виде диспергированных в газовой среде жидких и твердых частиц (препараты, когда выдача содержимого аэрозольной упаковки происходит в виде пены или крема, имеют ограниченное применение в фармацевтике).

Из-за схожести подачи препарата многие, даже специалисты, путают эти лекарственные формы. Однако между ними есть принципиальные отличия, которые необходимо понимать и использовать при выборе лекарственной формы.

Основным принципиальным отличием аэрозоля от спрея является то, что подача препарата из баллона производится за счет создания в нем избыточного давления, а извлечение происходит посредством открывания клапана. При использовании спрея подача препарата производится за счет его механического выдавливания поршнем микронасоса, при этом давление во флаконе равно атмосферному. Важным моментом в конструкции является то, что при перемещении поршня в исходное положение полость, из которой выдавливается лекарственное средство, заполняется новой порцией. Это служит жидкостным затвором, препятствуя попаданию воздуха внутрь флакона, т.е. лекарственное средство во флаконе не контактирует с внешней средой, флакон герметично закрыт.

В настоящее время к спреям также относят лекарственные препараты в полимерных флаконах с распылителем (например, Називин, Назол, Длянос, Санорин и др. Считается, что это не совсем верно. При использовании таких «распылителей» извлечение лекарственного средства из флакона происходит через небольшое отверстие при сжатии полимерного флакона (принцип «спринцовки»), при этом происходит неконтролируемый выброс жидкости из флакона. Характер распыления зависит от силы, длительности нажатия на флакон, положения флакона. При отклонении флакона от вертикального положения лекарственное средство даже частично не распыляется, подается струей. По своим характеристикам лекарственные формы спрей и аэрозоль достаточно близки и отличаются в основном минимальным размером распыляемых частиц.

Таблица 1. Конструктивные особенности спрея и аэрозоля

Особенности распыления (извлечения)

Герметичность при хранении и применении

Возможность попадания воздуха и микро-загрязнений во время применения

Баллон под давлением с клапаном непрерывного или дозирующего действия

Стабильное распыление. Возможно мелкодисперсное распыление со средним размером частиц 2-5 мкм (респирабельные частицы)

Флакон с механическим микронасосом, давление во флаконе равно атмосферному

Стабильное, распыление. Размер частиц всегда больше 5 мкм (нет опасности вдыхания распыляемых частиц).

Из анализа приведенных в таблице данных следует, что по своим характеристикам лекарственные формы спрей и аэрозоль достаточно близки и отличаются в основном минимальным размером распыляемых частиц. Есть ещё и «распылители» у которых после выдавливания лекарственного средства из полимерного флакона «распылителя» пробка с отверстием еще находится в носовой полости, и одновременно происходит восстановление деформированных при нажатии стенок, внутрь флакона с воздухом попадают болезнетворные бактерии. Происходит контаминация лекарственного средства, находящегося во флаконе.

В настоящее время многие производители начали производство определённых препаратов в виде спрея с механическим микронасосом.

1. Лекарственная форма аэрозоль

Важной особенностью аэрозоля является наличие пропеллента (газа-носителя, газа-вытеснителя).

Пропелленты классифицируют по химической природе и агрегатному состоянию при температуре 20°С и атмосферном давлении на:

б) Сжатые газы (трудносжижаемые).

Насыщенные углеводороды парафинового ряда (пропан, бутан, изобутан) значительно дешевле хладонов, неполярны, растворяются в спиртах, хлороформе, не гидролизуются в воде, легче её, малотоксичны, но горючи и огнеопасны.

Хлорзамешенные углеводороды (винилхлорид, метилхлорид, этилхлорид) применяют для получения аэрозольных составов как растворителя, так и сорастворителя, так как они имеют низкое давление паров.

Сжатые газы (трудносжижаемые)

Они нетоксичны, химически инертны, негорючи и не оказывают агрессивного воздействия на металлы и полимерные материалы. Давление, оказываемое ими на содержимое в баллоне, почти не меняется под действием температуры, но постепенно уменьшается по мере расходования, что приводит к неполному использованию содержимого баллона. Кроме того, вследствие падения давления изменяется характеристика струи (ее интенсивность, влажность, степень дисперсности). Газ закачивается в баллон под давлением 5-6 атм и заполняет его на 2/3, что приводит к увеличению объема и веса баллона.

Азот наиболее часто используют в качестве пропеллента, при этом требуется специальное распылительное устройство, с помощью которого осуществляется механическое дробление струи распыляемой жидкости, так как азот не взаимодействует с растворителями и водой. Количество сжатого газа, необходимое для выдачи содержимого упаковки, незначительно. Поэтому упаковка очень чувствительна к утечке пропеллента, вызванной либо недостаточной герметичностью, либо неосторожным обращением.

1.2 Конструкция аэрозольного баллона

Рассмотрим конструкцию и принцип работы устройства с распылительным клапаном.

Рис. 1. Конструкция аэрозольного баллона с распылительным клапаном.

Аэрозольная упаковка (см. рис. 1.) состоит из:

Ко всем элементам аэрозольной упаковки предъявляются достаточно жесткие требования, т.к. они должны выдерживать давление 5-6 атм. Рабочее давление в баллоне 2-3 атм. Чаще всего аэрозольные баллоны изготавливают из металла (сталь, алюминий) или из стекла с полимерным покрытием (полиэтилен или поливинилхлорид).

Если в качестве пропеллента используется сжиженный газ и лекарственная композиция образует с пропеллентом раствор (двухфазная система), над слоем жидкой фазы в равновесном состоянии с ним находится слой смеси насыщенного пара пропеллента и летучих жидкостей, включенных в состав лекарственной композиции, с помощью которого осуществляется выдача содержимого и диспергирование его в воздухе. Размеры распыляемых частиц в данном случае зависят от количества пропеллента в содержимом баллона, температуры кипения пропеллента, летучести растворителя, температуры окружающей среды, вязкости продукта, конструкции клапана и т.д.

1.3 Конструкция пружинного клапана

На рис. 1б изображен пружинный клапан который состоит из:

1.4 Принцип работы аэрозоля

Принцип работы следующий (см. рис. 1.): корпус клапана 1 герметично крепится к баллону через резиновую прокладку. При нажатии на распылитель 2 вместе с ним движется шток 3, сжимая пружину 4. Отверстие 5 в штоке выходит из-под резиновой манжеты 6 в полость корпуса клапана 7. Емкость баллона соединяется с атмосферой, и так как атмосферное давление ниже, чем в баллоне, сжиженный газ с лекарственной композицией под давлением поступает из баллона по сифонной трубке 8 в отверстие штока 5 и далее в распылитель 2. Попадая в атмосферу, пропеллент быстро испаряется, и струя лекарственного препарата в результате диспергируется на мельчайшие частицы. При освобождении распылителя пружина поднимает шток вверх и действие клапана прекращается.

лекарство спрей аэрозоль

1.5 Технология производства лекарств в форме аэрозолей

Производство аэрозолей включает три основные технологические комплексные операции:

1. приготовление концентратов (препаратов из лекарственных и вспомогательных веществ без пропеллента);

2. получение смеси пропеллентов;

3. заполнение баллонов;

4. оценка их качества;

Производство аэрозолей отличается повышенной пожаро- и взрывоопасностью, трудоемко, требует значительного количества складских помещений (наличие значительного количества пропеллента приводит к увеличению объема и веса баллона, и, как следствие, удорожает погрузочно-разгрузочные работы, транспортные и складские услуги). К условиям хранения баллонов под давлением предъявляются особые требования.

Спрей как лекарственная форма сейчас очень активно начинает использоваться в медицинской практике. Это связано с разработкой высокоэффективных и качественных микроспрееров (микронасосов), обеспечивающих создание газожидкостной струи с определенными параметрами. Лекарственная форма спрей фактически приходит на смену аэрозолям, которые использовались особенно для лечения заболеваний верхних дыхательных путей.

Из-за схожести подачи препарата многие, даже специалисты, путают эти лекарственные формы. Основным принципиальным отличием является то, что в аэрозоле подача препарата производится за счет избыточного давления, а извлечение происходит посредством клапана. При этом создается мелкодисперсная взвесь с размером частиц 1-5 мкм с высокой кинетической энергией. При использовании спрея подача препарата производится за счет его механического выдавливания поршнем микронасоса, при этом давление во флаконе близко к атмосферному. Размеры частиц у спрея больше, чем у аэрозоля (10-50 мкм), скорость их невысока. Лекарства в форме спрея используются для местного, наружного, интраназального применения.

2.1 Конструкция устройства с механическим насосом для спрея

Рассмотрим конструкцию устройства с механическим насосом.

Рис. 2. Флакон с микродозатором

Также как и аэрозольная упаковка, упаковка спрея состоит из:

а) с насадкой для наружного применения;

б) с насадкой для местного применения в полости рта;

в) с насадкой для интраназального введения.

На рис. 3а изображена самая распространенная распылительная насадка, используется для наружного или сублингвального применения.

Принцип работы микроспреера заключается в следующем: при надавливании на насадку 4 шток 5 движется вниз и выдавливает часть препарата из полости 6 через отверстие 7 в канал 8, соединенный каналом с насадкой. Возвращение штока 5 в исходное положение производится пружиной 10. При возвращении штока в исходное положение в полости 6 создается разряжение, давление на шарик 11 (являющийся клапаном) ослабевает, и жидкость из флакона через сифонную трубку 3 заполняет полость 6. Затем цикл повторяется<11>.

Из особенности конструкции следует, что кинематическая скорость истечения мелкодисперсных частиц аэрозоля значительно выше, чем у спрея, т.к. подача препарата происходит из баллона с давлением в несколько атмосфер.

2.4 Основные преимущества лекарственной формы спрей

В настоящее время для значительного количества лекарственных препаратов, предназначенных для местного и наружного применения, выпускавшихся традиционно в других лекарственных формах (капли, мази, гели) разработана лекарственная форма спрей. Это препараты, предназначенные для лечения воспалительных и аллергических заболеваний носа, полости рта и глотки, травматических, инфекционных и грибковых повреждений кожи.

Спрей, обладая преимуществами аэрозольной упаковки, лишен недостатков, связанных с применением флаконов под повышенным давлением и использованием пропеллентов в качестве газа-носителя, как то: сравнительно высокая стоимость, сложность, опасность, возможность взрыва баллона при ударе или хранении в неправильном температурном режиме, высокая воспламеняемость, пожаро- и взрывоопасность, неудобство при транспортировке, отрицательное влияние хладонов на озоновый слой земли.

Основные преимущества лекарственной формы спрей следующие:

— лекарственные препараты в лекарственной форме спрей приводят к быстрому терапевтическому эффекту. Иногда действие наступает так же быстро, как и при внутривенном введении;

— при диспергировании повышается химическая и, следовательно, фармакологическая активность лекарственного средства, вследствие этого терапевтический эффект можно получить при меньшей дозе препарата;

— небольшой размер частиц обусловливает высокую степень их проникновения в складки, карманы, полости и другие труднодоступные места на коже, слизистых оболочках и в дыхательных путях;

— использование лекарственной формы спрей дает возможность применять лекарственные вещества в случаях, когда введение их через желудочно-кишечный тракт не обеспечивает желаемого эффекта вследствие разрушительного действия желудочного сока;

— нанесение веществ в форме спрей на кожу, слизистые оболочки или ингаляции позволяют уменьшить побочное действие лекарственных средств, которое возникает при их парентеральном введении;

— не существует опасности загрязнения лекарственного препарата извне, так как баллон герметически закрыт. Это также предотвращает высыхание препарата и защищает гигроскопические вещества от влаги;

— обеспечивается точная дозировка при использовании дозирующих клапанов;

— способ применения является удобным и быстрым.

2.5 Технология производства лекарств в форме спреев

достаточно проста и заключается в следующем:

1. подготовке флаконов и микродозаторов по обычной технологии, т.е. мойка, стерилизация.

2. наполнение флаконов готовым препаратом в «чистой зоне»,

3. укупорка (герметизация) флаконов микродозатором,

3. Сравнительный анализ лекарственных форм: спрей и аэрозоль

Сравнивая лекарственные формы спрей и аэрозоль, нужно отметить, что в случае аэрозольных форм можно добиться более мелкодисперсного распыления. При использовании в качестве пропеллентов сжиженных газов (если продукт смешивается с пропеллентом) дробление частиц происходит по двум механизмам. Первый механизм состоит в приложении механического усилия, которое действует на жидкость, когда она выталкивается из баллона через отверстие распылительной насадки в атмосферу. Второй механизм заключается в испарении сжиженных газов, которые после выхода продукта, бурно испаряясь, дробят жидкость на мельчайшие частицы.

Именно это свойство аэрозолей делает их востребованными для доставки лекарственных препаратов в отделы нижних дыхательных путей. Для того, чтобы лекарственный препарат попал в дыхательные пути дистальные ротоглотки, большинство распыляемых частиц должны иметь размеры 2-5 мкм. Терапия ингаляционными препаратами (в основном глюкокортикостероидами) является ведущим методом лечения у больных бронхиальной астмой. Она, в отличие от системной терапии, позволяет препаратам в необходимой концентрации достигать легких при малом системном воздействии. Учитывая, что распространенность этого заболевания во всем мире растет (в Европе по меньшей мере 25 млн. астматиков) и то, что доля дозированных ингаляционных аэрозолей составляет примерно 80% от общего количества применяемых ингаляционных устройств и по прогнозам Международного консорциума фармацевтических аэрозолей до 2010 г. потребление дозирующих ингаляторов будет увеличиваться на 5% ежегодно, становится понятной востребованность такой лекарственной формы, как аэрозоль.

Лекарственная форма аэрозоль является более «жесткой» формой, чем спрей, в части побочных эффектов. Тем не менее, очень важна такая особенность аэрозолей, как генерация частиц оптимального размера, что делает их практически безальтернативными средствами при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных болезней легких.

3.1 Преимущества лекарственных форм аэрозоль и спрея

В таблице 2 приведен сравнительный анализ преимуществ лекарственных форм аэрозоли и спрея.

— лекарственные препараты в лекарственной форме аэрозоль или спрей приводят к быстрому терапевтическому эффекту. Иногда действие наступает также быстро, как и при внутривенном введении;

— при диспергировании повышается химическая и, следовательно, фармакологическая активность лекарственного средства, вследствие этого терапевтический эффект можно получить при меньшей дозе препарата;

— небольшой размер частиц обусловливает высокую степень их проникновения в складки, карманы, полости и другие труднодоступные места на коже, слизистых оболочках и в дыхательных путях;

— при ингаляции можно создать в бронхах с избыточным содержанием слизи высокую концентрацию лекарственного средства, которую не удается достичь при внутривенном введении препарата;

— лекарственное вещество можно наносить на пораженный участок поверхности тела тонким слоем, в результате чего происходит быстрое всасывание и более эффективное его действие;

— нанесение лекарственных форм аэрозоль и спрей не требует использования вспомогательных средств, безболезненно, даже на чувствительные к болевым раздражителям места;

— использование лекарственных форм аэрозоль и спрей дает возможность применять лекарственные вещества в случаях, когда введение их через желудочно-кишечный тракт не обеспечивает желаемого эффекта вследствие разрушительного действия желудочного сока;

— нанесение веществ в лекарственных формах аэрозоль и спрей на кожу, слизистые оболочки или ингаляции позволяют уменьшить побочное действие лекарственных средств, которое возникает при их парентеральном введении;

— не существует опасности загрязнения лекарственного препарата извне, так как баллон герметически закрыт. Это также предотвращает высыхание препарата и защищает гигроскопические вещества от влаги;

— обеспечивается точная дозировка при использовании дозирующих клапанов;

— способ применения является удобным и быстрым

3.2 Недостатки лекарственных форм аэрозоли и спрея

Недостатки лекарственных форм аэрозоли и спрея будем рассматривать в следующей таблице:

Недостатки лекарственных форм аэрозоль-спрей

— Проявление токсического действия некоторых пропеллентов, в частности, фреонов. При вдыхании, когда всасывание происходит весьма интенсивно, пропеллент не успевает испариться и вдыхается вместе с лекарством. Длительное вдыхание больших доз фреонов может оказывать токсическое действие на сердце и нервную систему.

— аэрозоли, образуемые сжиженными газами, быстро высыхают вследствие испарения пропеллентов, что оказывает отрицательное действие на слизистую оболочку, вызывая в некоторых случаях рвотный рефлекс;

— загрязнение воздуха и отрицательное воздействие на озоновый слой Земли в случае применения фреонов;

Если 15-20 лет назад аэрозоли в равной мере использовались как для ингаляционного введения препаратов, так и для наружного, местного, интраназального применения, то анализ современных лекарственных форм показывает, что произошло довольно четкое разграничение. Дозированные аэрозоли применяются в основном для лечения заболеваний нижних дыхательных путей, в остальных же случаях более популярны лекарственные препараты в форме спрей. Здесь нужно отметить, что препараты беклометазона, аделастина, будесонида, фенотерола, кромоглициевой кислоты, не предназначенные для ингаляций, стали выпускаться в форме назального спрея.

3.3 Основные типы лекарственных препаратов, используемых в форме спрея и аэрозоля

Основные типы лекарственных препаратов, используемых в форме спрея и аэрозоля представлены в следующей таблице:

Источник