Аэртал таблетки для чего применяют взрослым

Аэртал® Таблетки (100 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: глицерола дистеарат «I», натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: Сепифильм 752 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), макрогола стеарат, типа I.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «А» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100 %. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя приблизительно от 1,25 до 3 часов после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.

Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных гидрокси-метаболитов. Только 1 % однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак возможно метаболизируется CYP2C9 в основной метаболит 4-OH-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-OH-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Нет различий в фармакокинетике ацеклофенака у пожилых пациентов. Более медленное выведение ацеклофенака наблюдалось у пациентов с пониженной функцией печени после однократного применения препарата. В исследовании многократного применения при приеме 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у участников с циррозами печени легкой или умеренной степени и здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема.

Фармакодинамика

Показания к применению

— остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма)

— устранение боли (такой, как поясничная, зубная боль и первичная дисменорея)

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь; таблетку следует проглатывать, запивая как минимум половиной стакана воды. Аэртал® можно принимать во время еды.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день, в два отдельных приема по 100 мг (одна таблетка утром и одна вечером).

Нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей.

Обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении препарата Аэртал®.

Побочные действия

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов. При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Менее часто наблюдался гастрит.

В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, артеориальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении) могут незначительно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Источник

Инструкция по применению АЭРТАЛ ® (AIRTAL ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «А» на одной стороне; диаметром около 8 мм.

Вспомогательные вещества: глицерола дистеарат, кроскармеллоза натрия, повидон (К-30), целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: сепифилм 752 (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (E171), макрогола стеарат (типа I)).

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Считается, что в основе механизма действия препарата лежит подавление синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет более 99.7%. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет приблизительно 60% концентрации в плазме крови.

V d составляет около 30 л.

Ацеклофенак, возможно, метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность, вероятно, незначительно.

Средний T 1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Примерно 2/3 дозы выводится с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста не наблюдалось изменения фармакокинетических свойств ацеклофенака.

У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. В рамках исследования с многократным приемом препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести и здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая минимум 1/2 стакана воды. Аэртал ® можно принимать во время еды.

У пациентов пожилого возраста обычно не требуется уменьшение дозы, однако необходимо соблюдение мер предосторожности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени при применении препарата требуется осторожность. Данные о необходимости коррекции дозы у этой категории пациентов отсутствуют.

Побочные действия

Побочные эффекты, которые наблюдались при применении НПВС наиболее часто

Другие побочные эффекты, наблюдаемые при применении НПВС очень редко (

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют.

Ингибирование синтеза простагландина может негативно отразиться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы увеличивается от менее 1% до приблизительно 1.5%. Риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В I и II триместрах беременности не следует применять ацеклофенак, за исключением случаев крайней необходимости. При необходимости применения препарата у женщин, планирующих беременность или находящихся в I и II триместрах беременности, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения максимально короткой.

В III триместре беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны следующие воздействия на плод:

Беременная женщина и плод в конце беременности могут подвергнуться следующим воздействиям:

Таким образом, применение ацеклофенака в III триместре беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Решение о назначении ацеклофенака в период лактации следует принимать с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка или преимуществ терапии ацеклофенаком у матери.

В экспериментальных исследованиях показано, что у животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к повышению до- и постимплантационной гибели эмбриона и смертности плода. Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в течение органогенеза, увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца. Не отмечалось заметного проникновения меченого радиоизотопом ( 14 С) ацеклофенака в грудное молоко лактирующих крыс.

Следует избегать применения препарата при беременности и лактации, кроме тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение Аэртала, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез ЦОГ/простагландинов, может снижать фертильность и поэтому не рекомендуется при планируемой беременности. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует прекратить прием Аэртала.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени. Данные о необходимости коррекции дозы у этой категории пациентов отсутствуют.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек применение препарата противопоказано.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста обычно не требуется уменьшение дозы. Однако необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста, т.к. у них чаще возникают побочные реакции (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВС. Осложнения могут привести к летальному исходу. Кроме того, пациенты пожилого возраста чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

Применение у детей

Особые указания

Нежелательные реакции можно свести к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, направленного на достижение контроля над симптомами.

Следует избегать одновременного приема Аэртала и других НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВС в любой период лечения, как при наличии опасных симптомов, так и без них, как при наличии в анамнезе серьезных патологических состояний ЖКТ, так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВС у пациентов, у которых наблюдалась язва, особенно если она сопровождалась кровоизлиянием или прободением, и у пациентов пожилого возраста пациентов. В таких случаях препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе. Кроме того, этим пациентам необходима комбинированная терапия с применением препаратов, оказывающих защитное действие на ЖКТ (например, мизопростол, или ингибиторы протоновой помпы). Подобная терапия необходима пациентам, которые принимают небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые негативно влияют на ЖКТ.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, а также пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т.ч. при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать при применении Аэртала у пациентов, одновременно получающих препараты, которые способны повышать риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).

При возникновении кровотечения или язвы ЖКТ во время приема Аэртала препарат следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС

Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени необходимы соответствующий мониторинг и соблюдение особых мер предосторожности, т.к. сообщалось о задержке жидкости в организме и отеках, связанных с приемом НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (в частности, в высоких дозах и в течение длительного времени) может несущественно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака.

Следует соблюдать особую осторожность при применении Аэртала у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью (функциональный класс I по NYHA), застойной сердечной недостаточностью, с факторами риска со стороны для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при указанных ниже состояниях, т.к. существует угроза обострения заболевания:

Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача у пациентов с геморрагическим инсультом в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Прием НПВС может вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при применении препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пациентов пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВС может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность при применении Аэртала у пациентов, принимающих диуретики, или у лиц с повышенным риском гиповолемии. Необходима минимальная эффективная доза и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Реакции со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Применение ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВС у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Аллергические и кожные реакции

Как и другие НПВС, препарат способен вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при первом приеме. Тяжелые кожные реакции (которые иногда могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВС наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале применения препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца применения препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков повышенной чувствительности следует прекратить применение ацеклофенака.

Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, т.к. прием НПВС может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста, т.к. у них чаще возникают побочные реакции (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВС. Осложнения могут привести к летальному исходу. Кроме того, пациенты пожилого возраста чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

Все пациенты, получающие длительное лечение НПВС, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, контроль функции печени и почек).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых при применении НПВС наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго, тошнота или другие симптомы со стороны ЦНС, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта или управления опасными механизмами.

Передозировка

Данных клинических исследований о последствиях передозировки ацеклофенака нет.

Специфические мероприятия, такие как гемодиализ или гемоперфузия, неэффективны для выведения НПВС вследствие высокой степени их связывания с белками и экстенсивного метаболизма. Следует обеспечить адекватный диурез, а также тщательно следить за функцией почек и печени. Пациент должен находиться под наблюдением, как минимум, 4 ч после приема потенциально токсичной дозы. При развитии частых или продолжительных судорог следует использовать в/в введение диазепама. Могут понадобиться иные мероприятия в зависимости от клинического состояния пациента. Лечение острого отравления НПВС в основном заключается в поддерживающей и симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Исследовано взаимодействие препарата Аэртал ® с варфарином. Взаимодействие с другими лекарственными средствами не изучено.

Ацеклофенак метаболизируется при участии изофермента CYP2C9. Исследования in vitro указывают на то, что ацеклофенак может быть ингибитором данного изофермента. Поэтому риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном применении с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и при применении других НПВС, повышается риск фармакокинетического взаимодействия ацеклофенка с другими лекарственными средствами, которые выводятся путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы, поэтому следует учитывать вероятность взаимодействия, характеризующегося вытеснением других препаратов из мест их связывания с белками плазмы.

Поскольку исследований фармакокинетического взаимодействия с участием ацеклофенака не достаточно, представленная информация основана на данных, касающихся других НПВС.

НПВС подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, поэтому возможно небольшое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. На фоне терапии метотрексатом в высоких дозах следует избегать назначения НПВС.

Некоторые НПВС уменьшают почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к повышению концентрации обоих веществ в плазме крови. В случае невозможности частого контроля концентрации лития и дигоксина в крови, следует избегать данных комбинаций.

НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и способны вызывать эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, что может усилить активность антикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При отсутствии возможности тщательного контроля следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными кумариновыми антикоагулянтами, с тиклопидином, тромболитиками.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при совместном применении с НПВС могут увеличивать риск кровотечения из ЖКТ.

Вероятность взаимодействия между НПВС и метотрексатом следует учитывать и при применении метотрексата в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек. Требуется осторожность при применении метотрексата с НПВС в течение 24 ч, поскольку возможно повышение концентрации метотрексата, что может привести к повышению его токсичности.

Применение НПВС совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Поэтому при данной комбинации следует контролировать функцию почек.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и НПВС возможно увеличение частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.

При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ.

Ацеклофенак, как и другие НПВС, может снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению содержания калия, поэтому при данной комбинации необходим контроль содержания калия в сыворотке. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при одновременном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.

НПВС также могут уменьшать эффективность некоторых антигипертензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВС могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с нарушением функции почек, например, у пожилых или у пациентов с обезвоживанием. Поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Клинические исследования показывают, что диклофенак можно применять с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах НПВС. Поэтому при назначении Аэртала следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

При одновременном применении НПВС и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Включен в перечень лекарственных средств, реализуемых без рецепта врача, согласно Приложению к постановлению Министерства здравоохранения Республики Беларусь 10.04.2019 № 27.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 306-04-87
E-mail: belgedeon@gedeon.by

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Источник