Аркоксиа или костарокс в чем разница что лучше

Этория (Etoria)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этория

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы превышает 92%. V d в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Показания активных веществ препарата Этория

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC 0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Источник

Аркоксиа Таблетки, 14 шт, 60 мг, в пленочной оболочке

Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях.
Инструкция

Показания к применению

Противопоказания

Болезни

Инструкция

Состав

Состав 1 таблетки: действующее вещество: эторикоксиб. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай II зеленый 39К11520, воск карнаубский. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном

Показания к применению

Препарат Аркоксиа применяют для симптоматического лечения таких заболеваний и состояний, как: ревматоидный артрит; острый подагрический артрит; анкилозирующий спондилит; остеоартроз. Препарат также назначают после стоматологических операций для лечения выраженной острой и умеренной боли. Противопоказания Абсолютные: обострения воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит и болезнь Крона); тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие почечные заболевания; активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение; эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка; тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в активной фазе; стойко сохраняющееся повышенное артериальное давление при неконтролируемой артериальной гипертензии; нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия); клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, период после АКШ (аортокоронарного шунтирования); выраженная сердечная недостаточность; неполное или полное сочетание следующих заболеваний (в том числе в анамнезе): рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух, бронхиальная астма и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС; детский и подростковый возраст до 16 лет; период беременности и кормления грудью; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Относительные (Аркоксиа применяют с осторожностью): тяжелые соматические заболевания; наличие в анамнезе данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и инфекции Хеликобактер пилори; артериальная гипертензия; сахарный диабет; отеки и задержка жидкости; дислипидемия/гиперлипидемия; почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин); курение; частое употребление алкоголя; пожилой возраст; длительное использование НПВС; сопутствующая терапия антиагрегантами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина

Противопоказания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность

Способ применения и дозы

Таблетки Аркоксиа предназначены для перорального применения независимо от приема пищи. Препарат запивают небольшим количеством воды. Рекомендуемые дозы: ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: по 90 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 90 мг); острый подагрический артрит: по 120 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 120 мг); остеоартроз: по 60 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 60 мг). При болевом синдроме средняя терапевтическая доза составляет 60 мг однократно. При использовании Аркоксиа в дозе 120 мг продолжительность лечения должна составлять не более 8 дней. Рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом. Для устранения острой боли после стоматологических операций назначают по 90 мг эторикоксиба один раз в сутки в течение не более 8 дней (максимальная суточная доза составляет 90 мг)

Побочное действие

Пищеварительная система: часто – тошнота, диспепсия, изжога, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея; нечасто – усиление перистальтики, язвы и сухость слизистой оболочки ротовой полости, гастрит, рвота, отрыжка, эзофагит, синдром раздраженного кишечника, вздутие живота, запор, язва слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка; очень редко – гепатит, язвы желудочно-кишечного тракта (иногда с перфорацией или кровотечением); дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель; очень редко – бронхоспазм; сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, сердцебиение; нечасто – фибрилляция предсердий, неспецифические изменения электрокардиограммы, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, приливы; очень редко – гипертонический криз; нервная система и органы чувств: часто – слабость, головная боль и головокружение; нечасто – сонливость, нарушение чувствительности, включая гиперестезии/парестезии, нарушение концентрации, тревога, нарушение вкуса, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго, конъюнктивит; очень редко – спутанность сознания и галлюцинации; костно-мышечная система: нечасто – артралгия, мышечные судороги, миалгия; мочевыделительная система: нечасто – обнаружение белка в моче; очень редко – почечная недостаточность, как правило, обратимая после отмены препарата; обмен веществ: часто – задержка жидкости в организме, отеки; нечасто – увеличение массы тела, изменение аппетита; дерматологические и аллергические реакции: часто – экхимозы; нечасто – кожный зуд, отечность лица, сыпь; очень редко – анафилактоидные или анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, синдром Лайелла; лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени; нечасто – снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение азота в моче и крови, лейкопения, повышение мочевой кислоты, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки; редко – повышение сывороточной концентрации натрия; инфекционные осложнения: нечасто – инфекции мочевыводящих путей и верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит; прочие реакции: часто – гриппоподобный синдром; нечасто – боль в грудной клетке

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось

Особые указания

Во время лечения препаратом Аркоксиа требуется регулярный контроль артериального давления, особенно в первые две недели. Систематически также необходимо исследовать показатели функции почек и печени. Если уровень активности печеночных трансаминаз превышает показатели верхней границы нормы в три раза и более, препарат следует отменить. При длительном применении эторикоксиба периодически оценивается необходимость дальнейшего приема препарата, а также возможность уменьшения дозы. Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется. В оболочке таблеток в незначительном количестве содержится лактоза, что необходимо учитывать при назначении препарата Аркоксиа пациентам с лактазной недостаточностью. Во время лечения требуется соблюдать осторожность, управляя автомобилем или другим транспортом и занимаясь другой потенциально опасной деятельностью. Пациенты, у которых развивались такие побочные эффекты, как слабость, сонливость и головокружение, должны отказаться от занятий, связанных с высокой концентрацией внимания

Источник

Эффективность и переносимость эторикоксиба (Аркоксии) при ревматических заболеваниях

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко используются в ревматологии в лечении широкого спектра воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, включая ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и другие спондилоартриты, остеоартроз, межпозвонковый остеохондроз, микрокристаллические артропатии, диффузные заболевания соединительной ткани, болезни внесуставных мягких тканей, заболевания, сопровождающиеся болями в нижней части спины. Они являются облигатным компонентом терапии большинства заболеваний, находящихся в поле зрения врача-ревматолога, выступая при этом в качестве основных симптом-модифицирующих препаратов и средств выбора для стартовой терапии артритов и артрозов.

Наиболее частым показанием к применению этого класса фармакологических агентов являются как острые, так и хронические боли различного генеза. НПВП применяются в лечении посттравматических и послеоперационных болевых синдромов, особенно сопровождающихся воспалением, невропатиях различного происхождения, тяжелых приступах мигрени, олигоменорее, почечной и желчной колике, в онкологии для профилактики колоректального рака и возможного метастазирования, а также для профилактики тромбообразования [1]. Хронический болевой синдром является основной жалобой пациентов, обращающихся к неврологу и ревматологу. От 10 до 40% людей старше 55 лет принимают НПВП, причем 6% из них – более 9 месяцев в году. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что как острый, так и хронический болевой синдром в большинстве случаев обусловлен поражением суставов, мышц, околосуставных тканей и позвоночника, причем острыми болевыми синдромами страдает один из 5 взрослых европейцев, а хроническими – один из 3. Боль существенно ухудшает качество жизни пациентов и приводит к значительным материальным, социальным и нравственным потерям. Данными эпидемиологического исследования установлено, что у взрослого населения среди острых болей длительностью до 10 дней в году лидируют головные боли (73%), боли в спине (56%), мышечные и суставные боли (56% и 51% соответственно), а от 10 до 100 дней в году – боли в суставах (10%) и боли в спине (9%), намного опережая другие причины болей такой же длительности.

Класс НПВП объединяет большое количество препаратов, которые различаются по выраженности антивоспалительной и анальгетической активности, путям введения препарата в организм, области применения, спектру нежелательных явлений и категории ингибиции циклооксигеназы (ЦОГ) – основного механизма действия этих фармакологических агентов. По характеру блокирования ЦОГ НПВП разделяют на селективные ингибиторы ЦОГ и селективные ингибиторы ЦОГ-2 [2]. Полагают, что НПВП в большей степени различаются между собой по своей переносимости, чем по эффективности.

Основным механизмом действия НПВП является ингибирование синтеза простагландинов, включая ПГЕ2, подавление экспрессии ЦОГ-1 и ЦОГ-2, ингибирование высвобождения внутриклеточной арахидоновой кислоты, подавление экспрессии ЦОГ-2 в задних рогах спинного мозга и ЦНС, угнетение синтеза лейкотриенов [3]. Кроме того, они ингибируют ИЛ-1β, ИЛ-6, ФНО-α, подавляют высвобождение лизосомальных ферментов, снижают экспрессию молекул адгезии (L-селектин, VCAM-1), подавляют продукцию оксида азота, демонстрируют свойства антиоксидантов, воздействуют на свободные радикалы, тормозят пролиферацию синовиоцитов. Некоторые НПВП стимулируют синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты, устраняют торможение синтеза глюкозаминогликанов ИЛ-1, угнетают экспрессию металлопротеиназ (ММП-1, ММП-3), что имеет определенное значение при лечении остеоартроза.

Разнообразная направленность биологического действия НПВП объясняет не только их противовоспалительное действие, но и большой спектр возможных нежелательных явлений (НЯ), которые развиваются на фоне их приема. Наиболее часто наблюдаются желудочно-кишечные нарушения, которые могут проявляться диспепсией, развитием эрозивного гастрита и дуоденита, образованием язв и их прободением, желудочными кровотечениями. Частота желудочно-кишечных НЯ коррелирует с возрастом больных, сопутствующими заболеваниями, характером принимаемой терапии. Смертность от НПВП-ассоциированных язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта у лиц до 40 лет составляет 0,5%, от 70 до 75 лет – 3,5%, а после 80 лет – 5,6%. Кроме того, НПВП обладают нефро- и гепатотоксичностью, способствуют задержке жидкости в организме и развитию сердечной недостаточности, артериальной гипертонии, обладают дистрофогенным действием на миокард, воздействуют на метаболизм клеток мозга. Возможны гематологические нарушения вплоть до тяжелых цитопений, торможение агрегации тромбоцитов, аллергические реакции и бронхообструктивный синдром («аспириновая» астма), что связано с влиянием НПВП на продукцию лейкотриенов. В этом плане представляется чрезвычайно важным поиск такого НПВП, который наряду с выраженным противовоспалительным и анальгетическим действием обладал бы хорошей переносимостью как при краткосрочном, так и при длительном их применении. Внимания заслуживает препарат Аркоксиа (эторикоксиб), специфический ингибитор ЦОГ-2, который обладает гораздо более избирательным действием и, следовательно, в меньшей степени влияет на нормальные физиологические процессы. Использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 в клинической практике позволяет значительно сократить количество НЯ со стороны ЖКТ и, следовательно, существенно расширяет возможности оказания эффективной медицинской помощи больным с ревматическими заболеваниями, поскольку, согласно Lanas, риск развития осложнений в верхних отделах ЖКТ на фоне приема НПВП увеличивается в среднем в 4 раза, язв – в 5 раз, а летальность составляет 15,3 на 100 000 пролеченных больных [4].

Эторикоксиб обладает высокой антивоспалительной и анальгетической активностью. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом его биодоступность при пероральном приеме составляет около 100%, а максимальная концентрация в плазме (С_max) достигается через 1 ч после приема. По сравнению с другими НПВП он действует быстрее (у диклофенака натрия С_max составляет от 2 до 6 ч, ибупрофена и мелоксикама – от 1 до 6 ч, а у напроксена и нимесулида – от 2 до 4 ч). Период полувыведения эторикоксиба составляет около 22 ч, что обеспечивает его фармакологическое действие в течение 24 ч и позволяет его применять 1 раз в сутки [5, 6]. Благодаря низкой гастротоксичности и особенностям фармакокинетики эторикоксиб, в отличие от многих других НПВП, может приниматься вне зависимости от приема пищи.

Эторикоксиб представляет собой производное дипиридинила, содержащее (4-метилсульфонил)­фенильную группу, связанную с центральным кольцом и обеспечивающую взаимодействие с ЦОГ-2 [7], которое приводит к снижению выработки веществ, опосредующих развитие и сохранение активности этого изофермента. Секреция соединений, поддерживающих нормальные физиологические процессы, в целом остается на достаточном уровне. В исследованиях цельной крови человека было показано, что эторикоксиб оказывает на ЦОГ-2 примерно в 106 раз более мощное действие, чем на ЦОГ-1, и имеет более выраженную ЦОГ-2-селективность, чем другие НПВП (табл. 1).

Эторикоксиб не влияет на синтез гастропротектора простагландина E2 (PGE2) и по этому показателю не отличается от плацебо, чем и объясняется его низкая гастротоксичность. В рандомизированном плацебоконтролируемом исследовании многократного приема с двумя видами терапии и плацебо изучали влияние эторикоксиба в дозе 120 мг/сут и напроксена 1000 мг/сут на синтез гастропротектора PGE2 ex vivo в биоптате желудка. Напроксен снижал синтез PGE2 в желудке примерно на 78% (р

Источник