Арпегра таблетки для чего они предназначены
Арпегра : состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Информация является обобщающей и не может быть использована для лечения, без рекомендации врача.
Препарат, применяемый при эректильных расстройствах. Способствует восстанавливлению эректильной функции, что достигается путем усиливания притока крови к пенису. Активное вещество вызывает высвобождение в пещеристых телах оксида азота непосредственно в момент сексуального возбуждения. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, стимулирует повышение уровня цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышечных волокон кавернозных тел, усилению притока крови.
Состав и форма выпуска
Действующий компонент: силденафил (100 мг).
Выпускается Арпегра в форме таблеток.
Показания
Арпегра применяется при эректильной дисфункции у мужчин (неспособности достичь либо поддержать эрекцию, обеспечивающую успешный половой акт).
Противопоказания
Арпегра не применяют при:
— аллергии на компоненты;
— одновременном применении доноров оксида азота, нитратов;
— нарушениях зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва;
— состояниях, когда сексуальная активность противопоказана (нестабильной стенокардии, тяжелой сердечной недостаточности);
— нарушении функции печени тяжелой степени;
— артериальной гипотензии (при АД ниже 90/50 мм рт.ст.);
— дегенеративных изменениях сетчатки (например, при пигментном ретините);
— недавно перенесенных инфаркте миокарда, мозговом инсульте;
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Арпегра не применяется у пациенток женского пола.
Способ применения и дозы
Арпегра применяют внутрь. Таблетку рекомендуется принимать за час до сексуальной активности.
Для эффективного действия препарата Арпегра необходимо сексуальное возбуждение.
Стандартная разовая доза — 50 мг, максимально — 100 мг.
Передозировка
Возможные симптомы передозировки: нарушения зрения, головокружение, приливы крови, головная боль, диспепсия, заложенность носа.
При передозировке проводятся стандартные поддерживающие мероприятия.
Побочные эффекты
Офтальмологические расстройства: ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, боль в глазных яблоках, нарушение зрения (повышенная чувствительность к свету, затуманивание зрения, изменение цветовосприятия).
Неврологические расстройства: мигрень, головная боль, приливы крови к лицу, атаксия, невралгия, тремор, ослабление рефлексов, парестезии, головокружение, обморок, гипестезия, депрессия, бессонница/сонливость.
Отоларингологические расстройства: звон в ушах, глухота.
Кардиоваскулярные расстройства: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, тахикардия, сердцебиение, кардиомиопатия, стенокардия, ишемия миокарда, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов мозга, сердечная недостаточность, AV-блокада, остановка сердца.
Дыхательные расстройства: бронхиальная астма, бронхит, заложенность носа, фарингит, синусит, усиление кашля, ларингит, диспноэ, увеличение количества мокроты.
Гематологические расстройства: лейкопения, анемия.
Обменные расстройства: гиперурикемия, лабильный диабет, жажда, подагра, гипернатриемия, гипер-/гипогликемия.
Гастроинтестинальные расстройства: гингивит, колит, гастроэнтерит, глоссит, стоматит, сухость во рту, эзофагит, тошнота, дисфагия, гастрит, ректальное кровотечение.
Мочеполовые расстройства: цистит, отек половых органов, инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, никтурия, нарушение эякуляции, недержание мочи, аноргазмия, гинекомастия.
Дерматологические расстройства: крапивница, контактный дерматит, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, простой герпес, изъязвление кожи, фотосенсибилизация.
Опорно-двигательные расстройства: оссалгия, миалгия, артрит, артроз, разрыв сухожилий, синовиит, миастения, тендосиновиит.
Прочие: шок, потливость, периферические отеки, болевые синдромы, озноб, аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
Хранить Арпегра при температуре до +25 °С не более 3 лет.
Связанные болезни:
Инструкция по применению создана на основе официальной инструкции производителя и представлена исключительно с ознакомительной целью. Заниматься самолечением не рекомендуется.
Анализы
Все лаборатории – в одном месте. Удобное расположение и подходящий график работы, все это позволит вам не тратить лишнее время на поиски.
Арпегра
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – силденафила цитрат 146 мг эквивалентный силденафилу 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, повидон, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмала гликолят,
состав оболочки: титана диоксид Е171, гипромеллоза, тальк очищенный, пропиленгликоль, бриллиантовый голубой Е133.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета с риской, диаметром 10.0 мм 2 % и толщиной (3.4-4.1) мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема препарата внутрь силденафил быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25-63%). После приема препарата внутрь натощак максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин).
При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%.
РаспределениеСилденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила.
Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом под действием CYP 3A4 и CYP 2C9 микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковых силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму, его терминальный период полувыведения (T1/2) равен около 4 ч.
ВыведениеОбщий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а период полувыведения (T1/2) в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь или в/в введения силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
Фармакокинетика у особых групп больных
У здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме примерно на 40% превышает уровень его у здоровых молодых добровольцев (18-45 лет). Однако анализ данных о безопасности показал, что возраст не оказывает влияния на частоту нежелательных явлений.
У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь (50 мг) не менялась. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmax составляет около 1 мкмоль,
поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом или варфарином, которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.
Силденафил не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты.
Силденафил не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).
У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Особые указания
Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первопричин следует изучить историю болезни и провести медицинский осмотр до рассмотрения возможностей фармакологического лечения.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
Перед началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.
Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к легкому или преходящему снижению артериального давления.
Перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.
Препарат усиливает гипотензивный эффект нитратов.
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.
Влияние на свертываемость крови
Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Одновременное применение с ритонавиром
Ритонавир не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом,
Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами
При одновременном применении силденафила с альфа-адреноблокаторами следует соблюдать осторожность, так как может к развитию симптоматической артериальной постуральной гипотензии у группы особо чувствительных пациентов. Наиболее вероятно ее развитие в первые 4 часа после приема препаратов, содержащих силденафил. С целью снижения риска развития симптоматической артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние гемодинамики пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Пациентов необходимо обязательно проконсультировать о мерах, которые нужно принять в случае развития симптоматической артериальной постуральной гипотензии.
Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5, препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому одновременное применение данных комбинаций не рекомендуется.
Следует рекомендовать пациентам в случае внезапного снижения или потери слуха прекратить терапию ингибиторами ФДЭ-5, в том числе препаратов, содержащих силденафил и немедленно проконсультироваться с врачом. Данные явления, сопровождающиеся также шумом в ушах и головокружением наблюдались при приеме ингибиторов ФДЭ-5, в том числе содержащими силденафил, но не было выявлено причинно-следственной связи между использованием ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным снижением или потерей слуха.
Консультирование пациентов по поводу инфекций, передаваемых половых путем
Применение препарата не обеспечивает защиту от инфекций, передаваемых половых путем. Пациентов необходимо консультировать относительно превентивных мер по защите от инфекций, передаваемых половых путем, включая ВИЧ.
Препарат не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в составе препарата.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат не показан для применения женщинами.
Надлежащих и строго контролируемых исследований применения препарата у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось.
В исследованиях влияния силденафила на репродуктивную функцию у крыс и кроликов при пероральном введении не было обнаружено тератогенных эффектов, ухудшения фертильности и нежелательного влияния на пери- и постнатальное развитие.
Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние силденафила на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами не исследовалось
Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить, как их организм реагирует на прием препарата, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре от 15 до 250С.
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
OOO «АРПИМЕД», Республика Армения, Котайки марз, г. Абовян, 2-ой мкр, дом 19. Тел.: 374 (222) 21703, 21740, факс: 374 (222) 21924
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «АРПИМЕД», Республика Армения, Котайки марз, г. Абовян, 2-ой мкр, дом 19. Тел.: 374 (222) 21703, 21740, факс: 374 (222) 21924
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почт ) организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.
ТОО «Pharmaline», г. Алматы, ул Шамиевой 11, Республика Казахстан
Арпегра : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – силденафила цитрат 146 мг эквивалентный силденафилу 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, повидон, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмала гликолят,
состав оболочки: титана диоксид Е171, гипромеллоза, тальк очищенный, пропиленгликоль, бриллиантовый голубой Е133.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета с риской, диаметром 10.0 мм ± 2 % и толщиной (3.4-4.1) мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Всасывание
После приема препарата внутрь силденафил быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25-63%). После приема препарата внутрь натощак максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин).
При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%.
Распределение
Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием CYP 3A4 и CYP 2C9 микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковых силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму, его терминальный период полувыведения (T1/2) равен около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а период полувыведения (T1/2) в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь или в/в введения силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
Фармакокинетика у особых групп больных
У здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме примерно на 40% превышает уровень его у здоровых молодых добровольцев (18-45 лет). Однако анализ данных о безопасности показал, что возраст не оказывает влияния на частоту нежелательных явлений.
У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь (50 мг) не менялась. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина
Показания к применению
— эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Препарат можно принимать с пищей или без нее. Тем не менее, для начала действия препарата может понадобиться больше времени в случае приема с пищей.
Применение у взрослых
Рекомендуемая доза составляет 50 мг, препарат принимают при необходимости примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Побочные действия
При применении препарата зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из
— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота
(амилнитрит) или нитратов в любой форме, поскольку силденафил усиливает
гипотензивное действие нитратов,
— одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат),
— пациенты, которым не рекомендуется излишняя сексуальная активность
(пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, например
нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность),
— потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной
ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН), вне зависимости
от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением
ингибитора ФДЭ-5 или нет.
Отсутствуют контролируемые клинические исследования безопасности
и эффективности силденафила и поэтому применение препарата
противопоказано в следующих группах :
— тяжелая печеночная недостаточность,
— артериальная гипотензия (артериальное давление
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Циметидин – неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием силденафила совместно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При совместном приеме силденафила и саквинавира, ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила и ритонавира – ингибитора ВИЧ- протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmax силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз).
Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т½ силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом или варфарином, которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.
Силденафил не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты.
Силденафил не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).
У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Особые указания
Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первопричин следует изучить историю болезни и провести медицинский осмотр до рассмотрения возможностей фармакологического лечения.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
Перед началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.
Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к легкому или преходящему снижению артериального давления.
Перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.
Препарат усиливает гипотензивный эффект нитратов.
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.
Влияние на свертываемость крови
Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Одновременное применение с ритонавиром
Ритонавир не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом,
Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами
При одновременном применении силденафила с альфа-адреноблокаторами следует соблюдать осторожность, так как может к развитию симптоматической артериальной постуральной гипотензии у группы особо чувствительных пациентов. Наиболее вероятно ее развитие в первые 4 часа после приема препаратов, содержащих силденафил. С целью снижения риска развития симптоматической артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние гемодинамики пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Пациентов необходимо обязательно проконсультировать о мерах, которые нужно принять в случае развития симптоматической артериальной постуральной гипотензии.
Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5, препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому одновременное применение данных комбинаций не рекомендуется.
Следует рекомендовать пациентам в случае внезапного снижения или потери слуха прекратить терапию ингибиторами ФДЭ-5, в том числе препаратов, содержащих силденафил и немедленно проконсультироваться с врачом. Данные явления, сопровождающиеся также шумом в ушах и головокружением наблюдались при приеме ингибиторов ФДЭ-5, в том числе содержащими силденафил, но не было выявлено причинно-следственной связи между использованием ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным снижением или потерей слуха.
Консультирование пациентов по поводу инфекций, передаваемых половых путем
Применение препарата не обеспечивает защиту от инфекций, передаваемых половых путем. Пациентов необходимо консультировать относительно превентивных мер по защите от инфекций, передаваемых половых путем, включая ВИЧ.
Препарат не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в составе препарата.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат не показан для применения женщинами.
Надлежащих и строго контролируемых исследований применения препарата у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось.
В исследованиях влияния силденафила на репродуктивную функцию у крыс и кроликов при пероральном введении не было обнаружено тератогенных эффектов, ухудшения фертильности и нежелательного влияния на пери- и постнатальное развитие.
Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние силденафила на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами не исследовалось
Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить, как их организм реагирует на прием препарата, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре от 15 до 250С.
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.