Артесунат что это препарат

Артесунат

Клинические данные
Произношение	ахр-тез’ŭ-нат
Торговые наименования	много
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Данные лицензии
N Y (что это?) (проверить)

СОДЕРЖАНИЕ

Медицинское использование

При назначении во втором или третьем триместре беременности неблагоприятных исходов беременности, связанных с артесунатом, не поступало. Однако данных о безопасности применения артесуната в первом триместре беременности недостаточно. ВОЗ рекомендует, чтобы использование артесуната при тяжелой форме малярии в первом триместре было основано на индивидуальных рисках и преимуществах. При отсутствии других эффективных вариантов лечения можно использовать артесунат.

Артесунат безопасен для детей. Новорожденным следует избегать применения артесуната + сульфадоксина / пириметамина из-за воздействия сульфадоксина / пирметамина на билирубин. Дозировка артесуната при парентеральном введении для лечения тяжелой формы малярии у детей с массой тела менее 20 кг должна быть выше, чем у взрослых, чтобы увеличить воздействие. Когда артесунат нельзя вводить перорально или внутримышечно из-за слабости человека или его неспособности глотать, ректальное введение может быть назначено в качестве предварительного лечения, если парентеральное введение начинается после перевода в более продвинутое учреждение.

Побочные эффекты

Артесунат может вызывать серьезные побочные эффекты, включая гемолитическую анемию (состояние, при котором разрушаются эритроциты) и тяжелые аллергические реакции.

С увеличением использования IV артезуната, появились сообщения о пост-артесунатом задержка гемолиза (PADH). Отсроченный гемолиз (происходящий примерно через две недели после лечения) наблюдался у людей, получавших артесунат от тяжелой формы малярии.

Противопоказания.

Артесунат обычно хорошо переносится. Известные противопоказания включают ранее перенесенную тяжелую аллергическую реакцию на артесунат.

Механизмы действия

В 2016 году было показано, что артемизинин связывается с большим количеством мишеней, что позволяет предположить, что он действует беспорядочно. Имеются данные, свидетельствующие о том, что ДГК ингибирует кальций-зависимую АТФазы на эндоплазматической мембране, что нарушает сворачивание белков паразитов.

Фармакокинетика.

Химический синтез

Исследовать

В 2007 году FDA одобрило протокол нового исследуемого препарата (IND) для внутривенного введения артесуната.

Артесунат изучается для лечения рака и COVID 19.

История

В мае 2020 года артесунат был одобрен для медицинского применения в США. До этого утверждения артесунат для внутривенного введения был доступен только в рамках программы расширенного доступа Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), которая позволяла Центрам по контролю и профилактике заболеваний (CDC) вводить артесунат для внутривенного введения людям в США. с тяжелой формой малярии и людям с неосложненной малярией, которые не могут принимать пероральные препараты в соответствии с протоколом исследуемых новых лекарств (IND). В Соединенных Штатах не было одобренного FDA препарата для лечения тяжелой малярии с тех пор, как производитель прекратил продажу хинидина в марте 2019 года.

Безопасность и эффективность артесуната внутривенно для лечения тяжелой формы малярии в первую очередь оценивалась в рандомизированном контролируемом исследовании в Азии (испытание 1) и в поддерживающем опубликованном рандомизированном контролируемом исследовании в Африке (испытание 2). Испытание 1 проводилось в 10 центрах в Мьянме, Бангладеш, Индии и Индонезии.

В испытании 1 участвовал 1461 участник, которые получали артесунат внутривенно или препарат сравнения хинин, и в него вошли 202 педиатрических участника моложе 15 лет. Испытание 2 включало 5425 рандомизированных педиатрических участников моложе 15 лет с тяжелой формой малярии, получавших артесунат или хинин. В обоих испытаниях количество умерших в больнице участников, получавших артесунат, было значительно ниже, чем количество умерших в контрольной группе, получавшей хинин. Испытание 2 проводилось в 2005–2010 гг. В девяти африканских странах. Третье испытание, испытание 3, проводилось в 2007–2008 годах в Габоне и Малави.

В испытании 1 наиболее частыми побочными реакциями у участников с малярией, получавших артесунат внутривенно, были острая почечная недостаточность, требующая диализа, гемоглобинурия и желтуха. Профиль безопасности в исследовании 2 в целом был аналогичен профилю безопасности в исследовании 1.

Одно испытание использовалось для оценки как безопасности, так и пользы артесуната. В испытание были включены участники с тяжелой формой малярии, которые нуждались в госпитализации из-за своего состояния. Участники наугад получали артесунат или лекарство, используемое для лечения малярии (хинин). Участники и поставщики медицинских услуг знали, какое лечение проводится.

Польза артесуната по сравнению с хинином оценивалась путем сравнения числа участников, умерших во время пребывания в больнице (внутрибольничная смертность).

Польза артесуната подтверждается данными испытания 2, в котором педиатрическим участникам моложе 15 лет с тяжелой формой малярии было случайным образом назначено лечение артесунатом или хинином.

Заявке на внутривенное введение артесуната было предоставлено приоритетное рассмотрение и присвоение статуса орфанного препарата. FDA разрешило Amivas использовать артесунат для инъекций.

Источник

Артемизин-м : инструкция по применению

Форма выпуска

В упаковке, шт.: 90 табл.

Вес в упаковке, г: 65

Размер с упаковкой, мм: 50*50*90

Описание

Паразитарные инфекции встречаются довольно часто в организме человека. С некоторыми паразитами мы можем мирно сосуществовать долгое время, а некоторые вызывают патологические изменения, негативно влияющие на состояние здоровья. К таким изменениям относится сенсибилизация организма к антигенам паразита с развитием аллергических реакций, токсическое поражение организма продуктами жизнедеятельности гельминтов, механическое повреждение органов и тканей в месте обитания паразита.

Комбинированный механизм действия препарата на различные виды паразитов обеспечивает широкий спектр его применения. Сочетание антигельминтного действия с противовоспалительным, спазмолитическим, антисептическим, противовирусным действием и с эвакуаторными возможностями значительно повышает эффективность препарата. Это позволяет избавиться от паразитов и нормализовать работу ЖКТ.

Технологические особенности изготовления препарата обеспечивают адресную доставку биологически активных веществ и их сохранность при транспортировке к месту действия. Пролонгированное высвобождение способствует более полному и равномерному заполнению кишечника действующими веществами. А использование высококонцентрированных и микрокапсулированных экстрактов лекарственного растительного сырья с высоким содержанием натуральных эфирных масел обеспечивает эффективность препарата.

«Артемизин-М» оказывает спазмолитическое действие, расслабляя гладкую мускулатуру кишечника и желчных протоков, а также снимает спазмы желчного пузыря, желудка, толстого и тонкого кишечника. Компоненты препарата способствуют восстановлению нормальной микрофлоры кишечника, а также нормализации перистальтики и устранению процессов брожения и гниения в кишечнике. Препарат оказывает эффект изгнания (своевременное очищение кишечника от мертвых и ослабленных паразитов и их токсинов).

Адресная доставка и ацидорезистентное покрытие: покрытие сохраняет целостность таблетки в кислой среде желудка и предотвращает раздражающее действие активных веществ на слизистую оболочку желудка.

Микрокапсулирование жирорастворимых элементов: мельчайшие частицы микроэмульсии СО2-экстрактов и эфирных масел имеют очень малый размер, поэтому они способны заполнять всё пространство кишечника и легко проникать через кутикулу паразитов или через оболочку яйца гельминтов.

Обладает противопаразитарной активностью, не вызывая нарушения баланса микрофлоры.

Принцип действия препарата

Цветки пижмы Фитонцидные свойства обусловлены наличием эфирного масла, в состав которого входят камфора, а также флавоноиды, алкалоиды, горькое вещество танацетин и другие вещества. Обладает выраженным желчегонным действием, а также противовоспалительным, обезболивающим, противоспазматическим, противомикробным, противоглистным свойствами. Улучшает пищеварение и аппетит. Оказывает эффект в отношении гноеродных и кишечно-тифозных микроорганизмов. Для усиления действия цветков пижмы обыкновенной их целесообразно сочетать с цветками гвоздики.

Гвоздики СО2-экстракт воздействует на личиночную стадию гельминтов и их яйца, оказывает противогрибковое и антисептическое действие, способствует нормализации микрофлоры кишечника. Дубильные вещества, содержащиеся в гвоздике, снимают болевой синдром и симптомы воспаления, вызванные паразитами и токсическими продуктами их жизнедеятельности. Эфирные масла гвоздики, стимулируя нервные сплетения (мейснеровские), способствует усилению перистальтики кишечника и выведению паразитов из организма. Ее слизи, благодаря обволакивающей способности, благотворно влияют на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, улучшают пищеварение, снижают процессы брожения и гниения в кишечнике.

Тмина СО2-экстракт снижает проявление метеоризма при процессах брожения в кишечнике, улучшает пищеварение, обладает спазмолитическим, антигельминтным, противовоспалительным, антисептическим действием, оказывает успокаивающее действие на желудочно-кишечный тракт. Описывается как превосходный «очиститель» для организма.

Золототысячника обыкновенного трава используется для изгнания аскорид и остриц, как средство, стимулирующее секрецию и перистальтику органов пищеварения. Входящий в состав алкалоид генцианин обладает противоглистными свойствами.

Вещества, содержащиеся в луковице чеснока, оказывают противомикробное, противогрибковое и противоглистное действие. Они подавляют рост и размножение простейших, усиливают секреторную и моторную функции желудочно-кишечного тракта, стимулируют секрецию желчи. Препараты чеснока используют для подавления процессов гниения и брожения в кишечнике, а также при заболеваниях печени.

Флавоноиды экстракта косточек грейпфрута обладают противопаразитарным действием. За счет воздействия на клеточные мембраны паразитов, препятствуя размножению их в органах пищеварения. Органические кислоты, совместно с эфирным маслом и горечью (наригином), тормозят развитие гнилостных процессов в толстом кишечнике и способствуют выведению паразитов из организма.

Активные вещества листьев грецкого ореха вызывают необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощают запасы гликогена в тканях паразитов, что способствует угнетению их размножения в организме. Губителен грецкий орех и для возбудителей стафилококковых и стрептококковых инфекций.

Трава чабреца, лист мяты перечной и экстракт зверобоя оказывают положительное влияние на усиление секреции пищеварительных желез, повышение желчеотделения, оказывают спазмолитическое действие, снижая тонус гладкой мускулатуры кишечника, желчевыводящих путей, обладают противомикробным, вяжущим и противовоспалительным действием.

Экстракт листьев артишока содержит цинарин, который обладает желчегонным, антигепатотоксическим и мочегонным свойствами. Экстракт артишока хорошо помогает при тошноте, ощущении тяжести, метеоризме и болях, вызываемых нарушением функций печени, препятствует сгущению желчи и образованию камней в желчном пузыре, что в свою очередь предохраняет от развития холецистита.

Лист сенны содержит антрагликозиды, которые обуславливают слабительное действие. Препараты на основе сенны действуют мягко и улучшают перистальтику кишечника. Способствуют своевременному выведению погибших особей паразитов и их кладки.

Показания к применению

Лечение глистных инвазий круглыми и плоскими червями, а также протозойными инфекциями;

Профилактика инвазий гельминтами и простейшими;

Вспомогательное средство при комплексном лечении гастритов, дискинезии желчевыводящих путей, для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холециститов, панкреатитов, гепатитов, нарушений функций желудочно-кишечного тракта.

Состав

Пижма (цветки), золототысячника экстракт, купажный микрокапсулированный экстракт (экстракты: гвоздики, тмина, чеснока эфирное масло), грецкого ореха листа экстракт, чабреца трава, лисичек экстракт, грейпфрута косточек экстракт, сенны лист, артишока листа сухой экстракт, мяты перечной лист, зверобоя экстракт.

Вспомогательные вещества: носители: микрокристаллическая целлюлоза, гуммиарабик, мальтодекстрин, пропиленгликоль; диоксид кремния (антислеживатель); краситель натуральный железа оксид желтый.

Прием 6 таблеток (рекомендуемая суточная доза) обеспечивает поступление:

Применение

Взрослым по 2 таблетки 3 раза в день во время еды.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов, беременным и кормящим женщинам. При остром панкреатите, язвенной болезни желудка и ДПК в стадии обострения. При желчнокаменной болезни применять с осторожностью. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Источник

Артесунат

Фармакологическое действие

Артесунат входит в группу препаратов артемизинина, используемых для лечения малярии. Представляет собой полусинтетическое производное артемизинина, растворим в воде, применяется инъекционно, перорально, ректально. Артесунат входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Артесунат предоставляется центрами по контролю и профилактике заболеваний в экстренном порядке.

Часто используется в составе комбинированной терапии:

Показания

Лечение тяжёлой малярии, вызванной Plasmodium falciparum, у взрослых и детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артесунату.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

При назначении во Ⅱ или Ⅲ триместре беременности не было зарегистрировано никаких неблагоприятных исходов беременности, связанных с артесунатом. Тем не менее, недостаточно данных о безопасности применения артесуната в Ⅰ триместре беременности. ВОЗ рекомендует, чтобы применение артесуната при тяжёлой малярии в Ⅰ триместре было основано на индивидуальных рисках в сравнении с выгодами. При отсутствии других жизнеспособных вариантов лечения, артесунат может быть использован.

Применение в период грудного вскармливания

Как правило, очень небольшое количество противомалярийных препаратов выделяется с грудным молоком кормящих женщин. Поскольку количество противомалярийных препаратов, переносимых в грудном молоке, недостаточно для обеспечения адекватной защиты от малярии, дети, которым требуется химиопрофилактика, должны получать рекомендуемые дозы противомалярийных препаратов.

Применение в детском возрасте

Артесунат безопасен для применения у детей.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно, перорально, ректально.

Побочные действия

Как правило, артесунат переносится хорошо. Нежелательные реакции могут включать учащённое сердцебиение, аллергическую реакцию, головокружение, обратимое уменьшение количества ретикулоцитов и нейтрофилов.

Взаимодействие

Артесунат оказывает минимальное влияние на активность цитохрома P450 в печени и, по-видимому, не влияет на метаболизм мефлохина, при комбинированном применении с артесунатом.

Лекарствами, которые следует избегать при приёме артесуната, являются препараты, которые ингибируют фермент печени CYP2A6. Эти препараты включают амиодарон, дезипрамин, изониазид, кетоконазол, летрозол, метоксален, транилципромин.

Меры предосторожности

Имеются сообщения о редкой, отсроченной пост-артемизининовой гемолитической анемии — рекомендуется мониторинг на период до 4 недель после терапии артесунатом.

Пациенты с более высокими паразитемиями могут быть более склонны к гемолитической анемии.

Имеются сообщения гиперчувствительности к артесунату, включая случаи анафилаксии при использовании парентерального артесуната (включая артесунат для инъекций). Если во время введения артесуната для инъекций возникает гипотензия, одышка, крапивница или генерализованная сыпь, необходимо рассмотреть возможность прекращения приёма артесуната для инъекций и продолжения терапии другим противомалярийным препаратом.

Потенциальная активность против COVID-19

Изучается как потенциальный препарат для лечения пациентов с инфекцией, вызванной коронавирусом SARS-CoV-2 (COVID-19).

Подробнее о лечении COVID-19

Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19)*

В список возможных к назначению лекарственных средств для лечения COVID-19 у взрослых включены:

В список препаратов упреждающей противовоспалительной терапии COVID-19 у взрослых включены:

В список возможных к назначению антикоагулянтов для лечения COVID-19 у взрослых включены:

1) антикоагулянты для парентерального введения:

2) пероральные антикоагулянты:

По процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций зарегистрирован ряд препаратов и вакцин, рекомендованных к применению для лечения и профилактики новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Смотрите также код МКБ 10:

* См. Версия 13 (14.10.2021) — Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19) — Минздрав России.

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

N ( не классифицировано FDA )

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Артесунат:

Источник

Артесунат что это препарат

Качественная Клиническая Практика

Противомалярийный препарат артесунат продемонстрировал эффективность при астме

Противомалярийный препарат растительного происхождения артесунат оказался эффективным при астме. Об этом свидетельствуют результаты исследования, проведенного группой ученых из Национального Университета Сингапура, возглавляемой профессором Фредом Вонгом.

Оказалось, что артесунат обладает не меньшей эффективностью, чем дексаметазон, используемый при астме, однако серьезных побочных эффектов у него значительно меньше. В ходе исследования ученые выяснили, что артесунат справляется с окислительным поражением легких при астме лучше, чем дексаметазон.

Авторы работы планируют дальнейшее изучение действия препарата артесунат при астме. В ближайшее время будут проводиться клинические исследования с участием пациентов, страдающих астмой.

НАШИ КНИГИ

Другие журналы
«Издательства ОКИ»

Источник

Артесунат что это препарат

Интерес к полыни однолетней (Artemisia annua L., Asteraceae) связан с выделением в 1970-х годах китайскими учеными высокоэффективного противомалярийного соединения – артемизинина. В настоящее время, по данным электронного ресурса Web of knowledge, общий объем научных работ при поиске по ключевым словам «Artemisia annua» составляет 1353, по данным РИНЦ, при поиске по ключевым словам «Artemisia annua» – 199, «полынь однолетняя» – 346 единиц, что свидетельствует об устойчивом интересе к этому виду. Прежде всего, он рассматривается в качестве составной части решения проблемы малярии, устойчивой к другим лекарствам [44]. Немаловажным является и то, что у артемизинина и родственных соединений обнаружена цитотоксическая активность, что позволяет их использовать в противораковой терапии [19]. Растение введено в государственную фармакопею Вьетнама и Китая [ 12 ].

Настоящий обзор посвящен биологически активным соединениям полыни однолетней и связан с поиском новых источников растительного сырья во флоре России, а также их химическим изучением с целью создания новых лекарственных средств отечественного производства.

Сесквитерпеновые лактоны полыни однолетней

Основным действующим веществом полыни однолетней является сесквитерпеновый лактон артемизинин и его производные. В промышленном масштабе артемизинин до настоящего времени получают экстракцией из сухих листьев полыни однолетней. Основным фактором ограничения производства артемизинина является его низкий уровень в растении. Выведено несколько сортов полыни однолетней, отличающихся высоким содержанием артемизинина, особенно выделяется сорт «Artemis», содержащий от 1 до 2 % на сухой вес [39]. Несмотря на то, что биосинтез артемизинина контролируется, главным образом, генетическими факторами [17], большое влияние оказывают и условия произрастания и агрономические приемы – пересадка растений, дренаж, плодородие и рН почвы, плотность посадки растений, введение бактериальных и грибковых систем в растения [13]. Проводятся также работы по созданию клеточных культуры полыни однолетней в нашей стране [5], за рубежом [26].

Основные производные артемизинина в растениях – это артеаннуин В, артемизининовая кислота, содержащиеся в листьях растений, из которых примерно 42 % от общего объема артемизинина, содержатся в верхних листьях [18]. Общая сумма артемизинина, выделенного из разных частей Аrtemisia annua, составляет около 0,01 и 1,4 % от сухой массы листьев. В некоторых частях растения артемизининовая кислота, является основным предшественником артемизинина, и находится в значительных концентрациях, при этом ее содержание почти на порядок выше, чем концентрация самого артемизинина [29]. Поэтому химическое преобразование артемизининовой кислоты является обязательным пунктом разработки полусинтетического маршрута получения артемизинина, увеличивая тем самым общий объем производства из биомассы [8]. В России разработана и валидирована методика количественного определения суммы секвитерпеновых лактонов в траве полыни однолетней в пересчете на артемизинин [1].

В 80-х годах ХХ века группой российских ученых было изучено содержание артемизинина в полыни однолетней и предприняты попытки его культивирования в ВИЛР (г. Москва) [10]. Из полыни однолетней, произрастающей на территории Бурятии (Россия), различными методами в ыделены экстракты, и показано, что содержание артемизинина в них может доходить до 0,054 % [40].

Эфирное масло полыни однолетней

Химическое исследование полыни однолетней в нашей стране было начато как исследование эфиромасличного растения. Никитский ботанический сад в Крыму провел серьезные работы по созданию промышленных сортов однолетней полыни для получения эфирного масла [2]. Выход масла составляет до 2,35 % [16], 0,49–0,81 % [23], 1,4–4,0 % [24], 0,05–0,4 % [8].

Состав эфирного масла дикорастущих форм полыни однолетней изменяется в зависимости от фазы развития [31, 27], места произрастания растения [3, 23, 32] и способа выделения [6]. Анализ литературных данных показывает, что в составе эфирного масла Artemisia annua L. из разных стран всегда присутствуют артемизиакетон, 1,8-цинеол, артемизиаспирт, камфора, a-пинен, b-кариофиллен. При этом они не всегда являются основными компонентами эфирного масла. Например, артемизиакетон указывается в качестве основного компонента в эфирных маслах из большинства стран (таблица), но не обнаружен в растениях из провинции Сычуань, из провинции Аба его всего 0,3 %, из провинции Цинхай – 15,9 % [32], во французских маслах – 2,8 % [25], в российских – до 47,97 % в фазу бутонизации (Крым, [27]), 10,2–25,8 % (Республика Бурятия, [3]).

Основные компоненты эфирного масла полыни однолетней из разных стран

Источник