Артоксан для чего укол

Артоксан-реб порошок : инструкция по применению

Описание

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Артоксан-Реб – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов. Теноксикам снижает биосинтез простагландина путем ингибирования циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2), что было продемонстрировано как в условиях in vitro (семенная железа овцы), так и in vivo (защита мышей от токсичности, вызванной арахидоновой кислотой). В in vitro исследованиях изоферментов циклооксигеназы, полученных из клеток человека COS7, было показано, что теноксикам ингибирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ 2), приблизительно в равной степени, т.е соотношение ЦОГ 1/ЦОГ 2 равно 1,34. In vitro исследования лейкоцитарной пероксидазы дают основание предполагать, что теноксикам может выступать в качестве акцептора активного кислорода в очаге воспаления. Теноксикам является мощным ингибитором металлопротеаз человека in vitro (стромелизин и коллагеназа), которые вызывают разрушение хряща. Еще одним возможным механизмом действия является снижение уровня нитритов, указывающее на изменение метаболических путей оксида азота (NO). Эти фармакологические эффекты объясняют, по крайне мере частично, терапевтическое действие теноксикама в лечении болезненных воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Фармакокинетика
Теноксикам оказывает длительное действие, однократная суточная доза является эффективной.

Всасывание
При внутривенном введении 20 мг теноксикама в первые два часа наблюдается быстрое снижение концентрации лекарственного средства в плазме в основном вследствие процесса распределения. При внутримышечном введении концентрации выше 90 % максимально возможных достигаются не позднее чем через 15 минут после введения.
При применении рекомендованной дозы 20 мг один раз в сутки, равновесная концентрация в плазме достигается в течение 10-15 дней, при этом не наблюдается непредвиденного аккумулирования. Фармакокинетика теноксикама линейная в изучении диапазона доз от 10 до 100 мг. Не было обнаружено никаких возрастозависимых изменений в фармакокинетике теноксикама, хотя индивидуальная изменчивость обычно бывает выше у лиц пожилого возраста.

Распределение
Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, при этом достигаются концентрации примерно вдвое меньше, чем в плазме. В крови более 99 % теноксикама связывается с альбумином.

Метаболизм и выведение
Теноксикам выводится преимущественно метаболическим путем. Около 2/3 введенной дозы выводится с мочой (в основном в форме неактивного 5-гидроксипиридил метаболита), а остальное с желчью (большая часть в форме глюкуронового коньюгата гидроксиметаболита). Менее 1 % введенной дозы выводится с мочой в форме неизмененного теноксикама. Средний период полувыведения теноксикама составляет около 72 часов (диапазон от 59 до 74 часов). Общий клиренс плазмы составляет 2 мл/мин.

Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст. Различий в фармакокинетике теноксикама не установлено, несмотря на индивидуальные изменения тенденций к повышению подобных характеристик у более пожилых пациентов.
Исследования среди пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью или циррозом печени подтверждают, что нет необходимости в коррекции дозы, чтобы достичь аналогичную концентрацию в плазме, наблюдаемую у здоровых пациентов. Пациенты с ревматизмом и пожилого возраста демонстрируют одинаковый кинетический профиль со здоровыми добровольцами. По причине высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы, необходимо соблюдать осторожность при заметном снижении уровней альбумина в плазме крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Показания к применению

Способ применения и дозы

Артоксан-Реб предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.

Взрослые пациенты. Рекомендуемая доза – 20 мг в сутки в течение первых одного-двух дней лечения, затем переходят на прием таблеток, которые должны приниматься каждый день в одно и то же время.
Лиофилизированный порошок растворяется в 2 мл воды для инъекций, которая включена в комплект лекарственного средства Артоксан-Реб. После полного растворения порошка раствор должен быть использован немедленно.
Не следует применять более высокие дозы, так как при этом не всегда достигается значительно более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения неблагоприятных явлений повышается. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы в течение максимально короткого срока.

Продолжительность терапии. Лечение острых расстройств опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 дней. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть продлена до 14 дней.
При достаточно низких концентрациях альбумина в плазме крови (например, нефротический синдром) или при высоких концентрациях билирубина применять с осторожностью, в связи с высоким сродством теноксикама к белкам плазмы.

Пожилые пациенты. Назначать с осторожностью, т.к. на фоне сопутствующего лечения или нарушений функций почек, печени или сердечно-сосудистой системы повышается вероятность проявления побочных эффектов в сравнении с более молодыми пациентами. Во время лечения НПВС необходимо проводить регулярный контроль пациентов на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

Дети. Нет достаточной информации о применении теноксикама у детей.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени. Теноксикам может с осторожностью применяться у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной и печеночной недостаточности (см. раздел «Меры предосторожности»). Из-за высокого уровня связывания белков плазмы с теноксикамом необходимо соблюдать осторожность при значительном снижении концентраций альбумина в плазме крови (например, при нефротическом синдроме) или при высоких уровнях билирубина. Имеющаяся информация является недостаточной для предоставления рекомендаций по дозировке теноксикама у пациентов с уже существующей печеночной недостаточностью.
Теноксикам противопоказан при тяжелой почечной (клиренс креатинина

Побочное действие

Артоксан-Реб обычно хорошо переносится, большинство побочных эффектов являются кратковременными и проходят без прекращения лечения.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Противопоказания

Меры предосторожности

Не следует применять Артоксан-Реб с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения наиболее низкой эффективной дозы в течение минимального периода времени.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Рекомендуется проведение надлежащего мониторинга и консультирования пациентов с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью слабой или умеренной степени, т.к. при применении НПВС отмечалась задержка жидкости и возникновение отека.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВС (в особенности при высоких дозах и продолжительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Имеющиеся данные являются недостаточными для исключения подобного риска при применении теноксикама. Поэтому продолжительное лечение теноксикамом пациентов, имеющих факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, а также пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артериальных сосудов и/или цереброваскулярным заболеванием возможно только после тщательного рассмотрения случая.
Аналогичные рекомендации должны быть приняты во внимание перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такие как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность
Применение НПВС может вызвать дозозависимое снижение образования простагландина и возникновение спровоцированной почечной недостаточности. Большему риску возникновения данной реакции подвержены пациенты, принимающие диуретики и лица пожилого возраста. Такие пациенты подвергаться мониторингу функции почек. Сообщалось об отдельных случаях повышения уровней сывороточных трансаминаз или иных индикаторов функции печени. В большинстве случаев данные превышения нормального диапазона значений являлись слабыми и переходящими. При значительном или устойчивом отклонении следует прекратить применение лекарственного средства Артоксан-Реб и провести повторные анализы. Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с существующим заболеванием печени. В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром. Такие вещества ингибируют синтез почечного простагландина, что играет вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов со сниженным кровотоком и объемом крови. Применение НПВС у данных пациентов может вызвать клиническую почечную декомпенсацию с возвращением к состоянию, наблюдавшемуся до начала терапии, после прекращения лечения. Наибольшему риску возникновения подобной реакции подвержены пациенты с существующим заболеванием почек (включая пациентов с диабетом и нарушением функции почек), нефритическим синдромом, увеличением объема межклеточной жидкости, заболеванием печени, сердечной недостаточностью, а также пациенты, подвергающиеся параллельному лечению диуретиками или потенциально нефротоксическими средствами. У таких пациентов должен быть установлен тщательный контроль функции почек, печени и сердца. Применяемая дозировка должна быть минимальной. Следует применять НПВС с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью или гипертензией в анамнезе.

Дерматологические эффекты
При применении НПВС очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, включающих эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Риск развития подобных реакций является наиболее высоким в начале лечения: первое проявление отмечалось в течение первого месяца терапии. При первых признаках кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или иных признаках гиперчувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.

Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста повышается частота возникновения неблагоприятных реакций на НПВС, в особенности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации. Следует соблюдать особую осторожность и проводить регулярный мониторинг пожилых пациентов для обнаружения возможных взаимодействий с применяемыми параллельно лекарственными средствами и наблюдением за функциями почек, печени и сердечнососудистой системы, которые могут подвергаться воздействию НПВС.

Нарушение фертильности у женщин
Применение лекарственного средства может нарушить фертильность женщин, поэтому его применение не рекомендовано женщинам, планирующим беременность.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорации
Необходимо соблюдать осторожность при применении НПВС у пациентов с заболеванием ЖКТ в анамнезе. При применении всех НПВС сообщалось о возникновении желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления и перфорации в любое время периода лечения при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или перенесенных ранее серьезных явлений со стороны ЖКТ. Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией и у пациентов пожилого возраста. Лечение таких пациентов следует начинать с минимальной возможной дозы. Для таких пациентов следует рассматривать возможность лечения в сочетании с защитными веществами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), как и для пациентов, параллельно принимающих низкие дозы аспирина или иные лекарственные средства, способные повышать риск поражения ЖКТ.
Пациенты с наличием токсичности в отношении ЖКТ в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о возникновении необычных симптомов со стороны органов брюшной полости (в особенности желудочно-кишечного кровотечения), прежде всего на начальных этапах лечения.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, параллельно принимающих лекарственные средства, способные усиливать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (такие как аспирин).
Пациенты, принимающие теноксикам и имеющие симптомы заболеваний ЖКТ, должны подвергаться тщательному мониторингу. При возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения необходимо незамедлительно прекратить применение лекарственного средства. Применение НПВС у пациентов с заболеваниями ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) может вызывать обострение данных заболеваний (см. раздел «Противопоказания»).

Гематологический эффект
Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и может увеличить время кровотечения. Это следует учитывать при лечении пациентов, подвергающихся обширному оперативному вмешательству (например, при замене сустава), и при необходимости определения времени кровотечения.

Офтальмологический эффект
Сообщалось о возникновении неблагоприятных явлениях со стороны глаз при применении НПВС. По этой причине пациентам, у которых при лечении теноксикамом возникают нарушения зрения, следует проходить офтальмологическое обследование.

Нарушения дыхания
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой или имеющих данное заболевание в анамнезе, поскольку сообщалось, что НПВС вызывают у таких пациентов бронхоспазм.

Жаропонижающий эффект
Также, как другие противовоспалительные средства, Артоксан-Реб может маскировать обычные признаки инфекции.

Лабораторные тесты
НПВС ингибируют синтез простагландинов почек и вследствие этого могут оказывать нежелательное воздействие на гемодинамику почек и на водно-солевой баланс. При назначении теноксикама необходимо на должном уровне контролировать состояние, особенно функции почек и сердца (азот мочевины крови, креатинин, развитие отека, увеличение веса и т.д.), у пациентов с факторами риска развития почечной недостаточности, такими как предшествующее заболевание почек, нарушение функции почек у пациентов с сахарным диабетом, цирроз печени, хроническая сердечная недостаточность, дегидратация или сопутствующее лечение потенциально нефротоксическими лекарственными средствами, диуретиками и кортикостероидами. Эти группы пациентов подвержены особому риску в пери- и постоперационном периодах при обширных оперативных вмешательствах из-за возможности серьезной потери крови. Поэтому им требуется тщательный мониторинг в послеоперационном и восстановительном периодах.
Из-за высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы необходимо соблюдать осторожность при значительном снижении концентраций альбумина в плазме крови.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может повышаться риск развития асептического менингита.

Источник

Артоксан (Artoxan) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Артоксан

Фармакологическое действие

Теноксикам представляет собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Фармакокинетика

Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.

1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания препарата Артоксан

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Для в/м или в/в введения.

В/м или в/в введение применяется для кратковременного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют.

В/м инъекции делают глубоко.

Длительность в/в введения не должна составлять менее 15 сек.

Побочное действие

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с рекомендациями ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени; редко – изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ и уровня билирубина в сыворотке.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.

Прочие: на фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.

Противопоказания к применению

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства), пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипедимия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).

При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.

Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ИБС и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.

Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.

Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Теноксикам характеризуется высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях применения Артоксана.

Не было отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.

Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.

Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.

Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (увеличение риска осложнений со стороны ЖКТ).

Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, следует чаще контролировать концентрацию лития в крови.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо помнить при совместном применении с такими диуретиками у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.

С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.

НПВП не следует применять в течение 8-12 ч после применения мифепристона, т.к. могут уменьшать его эффект.

Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов и глюкокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Сердечные гликозиды при приеме совместно с НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменные концентрации сердечных гликозидов.

Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота.

Повышается риск нефротоксичности при совместном применении НПВП с такролимусом.

Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.

Условия хранения препарата Артоксан

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Источник