Аспартат магния что это такое
Магния аспарагинат
Магния аспарагинат (англ. magnesium aspartate), иногда называется магния аспартат, (C4H6NO4)2·Mg — магниевая соль аспаргиновой кислоты. В фармацевтики часто используется магния аспарагинат тетрагидрат — C8H12MgN2O8·4H2O.
Магния аспарагинат в медицине применяется как минеральная добавка с целью профилактики и лечения дефицита магния в организме и гипомагниемии. 
Выделяют магния L-аспарагинат, магния D-аспарагинат и магния DL-аспарагинат, являющихся магниевыми солями L-, D- и DL-стереоизомеров аспаргиновой кислоты. В связи с тем, что биодоступность магния L-аспарагината выше, чем других стереоизомеров, то лекарственные препараты с L-стереоизомером магния аспарагината более эффективны, чем с D- и DL-стереоизомерами как при гипомагниеии, так и в отношении антиаритмической активности.
Магния аспарагинат — международное непатентованное наименование лекарственного средства
Магния аспарагинат — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю магния аспарагинат входит в группу «Макро- и микроэлементы». 
По АТХ магния аспарагинат относится к разделу «А12 Минеральные добавки», группе «A12CC Препараты магния» и имеет код A12CC05.
У магния аспарагината имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Магния L-аспарагинат — один из наиболее эффективных препаратов магния при его дефиците в организме
Проведенные исследования на животных (см. диссертацию на соискание степени д.б.н. И.Н. Иежица) показали, что при дефиците магния (гипомагнезимии) магния L-аспарагинат является одним из наиболее эффективных препаратов среди других солей магния.
Некоторые лекарственные средства с магнием аспарагинатом
В России монокомпонентные препараты для розничной продажи с действующим веществом магния аспарагинат не зарегистрированы.
В России зарегистрировано (было зарегистрировано) несколько лекарств с комплексным действующим веществом магния «магния аспарагинат + калия аспаргинат»: Аспаркам, Аспаркам-L, Аспаркам-УФБ, Аспаркам-Фармак, Паматон, Панангин, Калия и магния аспарагинат Берлин-Хеми.
В США зарегистрированы следующие лекарственные средства-минеральные добавки на основе магния аспарагината: MagMin, Maginex, Magnesiocard, Maginex DS.
Некоторые инструкции по применению препаратов, содержащих магния аспаргинат
У магния аспарагината имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
СОДЕРЖАНИЕ
Химическое действие
Дозировка
Магний-L-аспартат 1230 мг (магний 122 мг) до 3 раз / день Корректировка дозировки при почечной недостаточности: Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью не должны получать магний из-за токсичности от накопления.
Добавки магния и другие продукты, содержащие магний, такие как антациды, могут связываться с лекарствами, отпускаемыми по рецепту, снижая их эффективность.
Безопасность
При индивидуальном рассмотрении источников аспартата уровни воздействия, оцененные по этому мнению, составляют до 6 г / день для аспартата кальция (что эквивалентно 100 мг / кг массы тела / день для человека 60 кг), 5,8 г / день для аспартата магния (эквивалент до 97 мг / кг веса тела / день), 4 г / день для аспартата калия (эквивалентно 67 мг / кг веса тела / день), 0,05 г / день для аспартата цинка (0,8 мг / кг веса тела / день) и 0,008 г / день для аспартата меди (0,1 мг / кг массы тела / день). Все эти значения ниже тех, которые, как сообщалось, вызывают дисбаланс аминокислот в интервенционных испытаниях (6,3 г аспартата / день), и они, соответственно, в 7, 7,2, 10,5, 875 и 7000 раз ниже, чем УННВВ для аспартата, установленного за 90-дневный период. исследование на крысах. Основываясь на этих пределах безопасности, Группа пришла к выводу, что использование аспартата цинка и меди в качестве источников цинка и меди на предлагаемых уровнях использования не является проблемой безопасности, но что использование аспартата кальция, магния и калия может быть небезопасным. озабоченность безопасностью, поскольку запас прочности считается слишком низким. Группа отмечает, что если все источники будут использоваться одновременно, комбинированное воздействие составит 16 г / день (что эквивалентно 267 мг / кг массы тела / день), что превышает зарегистрированные количества, вызывающие дисбаланс аминокислот в интервенционных испытаниях (6,3 г / день. ). Кроме того, это значение всего в 3 раза ниже, чем NOAEL, полученное в исследовании на крысах, и из-за низкого запаса прочности Группа считает это опасным для безопасности. Группа считает, что воздействие аспартата из этих пищевых добавок должно быть добавлено к воздействию аспартата, вызванному диетой.
Взятые по отдельности, эти уровни воздействия ниже, чем те, которые, как сообщалось, вызывают дисбаланс аминокислот в интервенционных испытаниях, когда также принимается во внимание воздействие аспартата из рациона (19,3 г / день). Однако, если учесть потенциальное общее поступление ионов аспарагиновой кислоты в результате питания и потенциальной мультиинеральной комбинации всех пищевых добавок, воздействие может составить до 29 г / день. В соответствии с озабоченностью SCF, Группа считает, что использование L-аминокислот в пищевых добавках не должно приводить к нарушению баланса аминокислот в питании. Таким образом, Группа пришла к выводу, что в этих условиях воздействие ионов аспартата из мультиминеральной комбинации этого типа может представлять угрозу безопасности.
Калия, магния аспарагинат
Инструкция
Торговое название
Калия, магния аспарагинат
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 250 мл, 500 мл
Состав
1 л раствора содержит
калия DL-аспарагинат 10.017 г
(эквивалентно кислоте DL-аспарагиновой 7.788 г),
магния DL-аспарагинат 7.986 г
(эквивалентно кислоте DL-аспарагиновой 7.369 г),
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Комбинация различных электролитов.
Фармакологические свойства
Калия, магния аспарагинат – оказывает антиаритмическое действие, восполняет дефицит ионов калия и магния в организме. Препарат регулирует метаболические процессы, способствует восстановлению электролитного баланса.
Аспарагинат способствует проникновению K+ и Mg2+ во внутриклеточное пространство, стимулирует межклеточный синтез фосфатов.
Показания к применению
— стенокардия, инфаркт миокарда (острый инфаркт миокарда, а также профилактика и последующее лечение инфаркта миокарда)
— нарушения сердечного ритма (в том числе аритмии, связанные с интоксикацией сердечными гликозидами)
— компенсация дефицита калия и магния в организме
Способ применения и дозы
Вливания можно проводить, пока симптомы, например, нарушения сердечного ритма, в соответствии с клинической необходимостью, не исчезнут или не уменьшатся.
Побочные действия
— гиперкалиемия (тошнота, рвота, диарея, парестезия)
— гипермагниемия (гиперемия кожи лица, жажда, брадикардия, снижение АД, мышечная слабость, усталость, парез, кома, арефлексия, угнетение дыхания, судороги)
— Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада), парадоксальная реакция (увеличение числа экстрасистол), флебит
— чувство жара в голове, раздражение венозной стенки (при быстром введении)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
— тяжелые нарушения функции почек
— нарушение обмена аминокислот
— недостаточность коры надпочечников, болезнь Аддисона
— кардиогенный шок (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)
— острый метаболический ацидоз, дегидратация
— тяжелые формы миастении
— лечение, сопровождающееся задержкой выведения калия из организма
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение препарата с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон), ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента, бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск развития гиперкалиемии и гипермагниемии вплоть до развития аритмии и асистолии и даже при нормальной скорости вливания (в этом случае необходимо контролировать уровень калия и магния в плазме крови).
Усиливает отрицательное дромо- и батмотропное действие
Устраняет гипокалиемию, вызываемую ГКС.
Снижает нежелательные эффекты сердечных гликозидов.
За счет содержания Mg2+ снижают эффект неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина.
Анестетики усиливают угнетающее действие Mg2+ на ЦНС.
Может усиливать нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (атракурия безилатом, декаметония бромидом, суксаметония (хлоридом, бромидом, йодидом)).
Кальцитриол повышает концентрацию Mg2+ в плазме крови, препараты Ca2+ снижают эффект Mg2+.
В составе поляризующей смеси (в сочетании с декстрозой и инсулином) способствует нормализации сердечного ритма при инфаркте миокарда, эктопических аритмиях и передозировке сердечными гликозидами. Препарат фармацевтически совместим с растворами сердечных гликозидов (улучшает их переносимость).
В случае необходимости лечение Калия, магния аспарагинатом можно сочетать с применением строфантина и препаратов наперстянки.
В том случае, если при смешивании с другими инъекционными или инфузионными растворами появляются помутнение или опалесценция, то в целях безопасности использовать препарат нельзя.
Особые указания
При сочетании атриовентрикулярной блокады с нарушением ритма сердца препарат не назначают.
С особой осторожностью и только после тщательной оценки соотношения пользы и риска следует назначать препарат при:
— прогрессирующей печеночной недостаточности
— опасности возникновения отеков
— нарушении функции почек, в том случае, если проведение регулярного контроля содержания магния в сыворотке крови является невозможным (опасность кумуляции, токсический уровень магния)
— мочекаменном диатезе, связанном с нарушением обмена кальция, магния и аммония фосфата.
Применение у детей
Исследований эффективности и безопасности применения Калия, магния аспарагината у детей до 18 лет не проводилось.
Применение в период беременности и лактации
Исследования безопасности применения Калия, магния аспарагината при беременности не проводились. Поэтому данный препарат можно использовать только по жизненным показаниям после тщательной оценки
соотношения ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.
Поскольку сведений о том, переходит ли Калия, магния аспарагинат в материнское молоко, не имеется, при применении препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Применять только прозрачные растворы. Перед применением необходимо убедиться в герметичности контейнера. Препарат не должен использоваться повторно из начатого контейнера.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы гиперкалиемии: общая слабость, кардиоваскулярные симптомы (брадикардия, аритмия, падение артериального давления, сосудистый коллапс, потеря сознания, мерцание желудочков и остановка сердца в диастоле); нейротоксические симптомы (нарушение проприоцептивной чувствительности, парестезии в нижних конечностях и спутанность сознания).
Симптомы гипермагниемии: тошнота, рвота, летаргия, атония мочевого пузыря, запор, ухудшение атриовентрикулярной проводимости и распространения возбуждения в желудочках.
При более высоких концентрациях (свыше 5 ммоль/л): угасание глубоких сухожильных рефлексов, падение артериального давления, паралич дыхания, развитие „магниевого наркоза“, остановка сердца в диастоле.
Лечение: выраженные гиперкалиемия и гипермагниемия представляют собой тяжелые экстренные ситуации и требуют проведения интенсивной терапии.
Терапевтические меры для лечения гиперкалиемии можно разделить на быстродействующие (оказывающие влияние на кардиотоксические эффекты) и медленнодействующие (удаляющие ионы калия из организма).
К быстродействующим относится введение так называемых антагонистов калия: ионов натрия и кальция.
Ионы Na+ оказывает очень быстрое действие, спасающее жизнь.
Уже спустя несколько минут после инъекции 20% раствора натрия хлорида часто наблюдается явное улучшение клинической картины и ЭКГ (при одновременном ацидозе следует использовать раствор бикарбоната натрия).
Введение 10% раствора кальция глюконата в количестве 10-20 мл, как правило, также быстро ведет к благотворным изменениям.
Переход K+, находящегося во внеклеточном пространстве, внутрь клетки достигается в/в вливанием глюкозы с инсулином (приблизительно каждые
4-6 часов 200-300 мл 25-50% раствора глюкозы вместе с простым инсулином
из расчета по 1 ЕД на каждые 3 г глюкозы).
При наличии почечной недостаточности экстраренальную элиминацию можно осуществить путем:
гемодиализа или перитонеального диализа
— стимулирования выведения калия через кишечник с помощью катионообменных веществ.
Антидотом в случае интоксикации магнием может служить введение кальция. При периферических парезах мышц, особенно при параличе дыхательной мускулатуры, дополнительно назначается физиостигмин.
Кроме того, проводят мероприятия по поддержанию дыхания, включая искусственную вентиляцию легких, и гемодинамики, симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инфузий, 250 мл, 500 мл.
По 250 мл или 500 мл разливают в полипропиленовые контейнеры с одним или двумя портами. Контейнеры упаковывают в коробку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в количестве, равном количеству контейнеров.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, Жетысуский р-н, мкр. Первомайский, улица Капчагайская, д. 17.
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, Жетысуский р-н, мкр. Первомайский, улица Капчагайская, д. 17.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, Жетысуский р-н, мкр. Первомайский, улица Капчагайская, д. 17, тел: +7 (727) 2603974, факс: +7 (727) 2603358.
Калия и магния аспарагинат : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 250 и 500 мл
Состав
Магния оксида легкого
вспомогательные вещества: ксилитол, раствор калия гидроксида 10%, вода для инъекций
В 1 л препарата содержится ионов калия 58.4 ммоль, ионов магния 27.7 ммоль, кислоты аспарагиновой 15.16 г, ксилитола – 16.70 г.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленовато-желтый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Комбинация различных электролитов.
Фармакологические свойства
Абсорбция высокая. Выводится почками.
Нормальные значения для калий-ионов в плазме находятся в диапазоне между 3,3 и 5,3 ммоль/л.
Нормальные значения для ионов магния в плазме находятся в диапазоне между 1 и 1,5 ммоль/л.
Источник К+ и Mg2+, регулирует метаболические процессы, способствует восстановлению электролитного баланса, оказывает антиаритмическое действие.
К+ участвует как в проведении импульсов по нервным волокнам, так и в синаптической передаче, осуществлении мышечных сокращений, поддержании нормальной сердечной деятельности. Нарушение обмена К+ приводит к изменению возбудимости нервов и мышц. Активный ионный транспорт поддерживает высокий градиент К+ через плазменную мембрану.
Mg2+ является кофактором 300 ферментных реакций. Незаменимый элемент в процессах, обеспечивающих поступление и расходование энергии. Участвует в балансе электролитов, транспорте ионов, проницаемости мембран, нервно-мышечной возбудимости. Входит в структуру (пентозофосфатную) ДНК, участвует в синтезе РНК, аппарате наследственности, клеточном росте, в процессе деления клеток. Ограничивает и предупреждает чрезмерное высвобождение катехоламина при стрессе, возможны липолиз и высвобождение свободных жирных кислот. Является «физиологическим» БМКК. Способствует проникновению К+ в клетки.
Аспарагинат способствует проникновению К+ и Mg2+ во внутриклеточное пространство, стимулирует межклеточный синтез фосфатов.
Стандартным показанием является энергетическая динамическая сердечная недостаточность, то есть уменьшение функции миокарда, характеризующееся тканевой гипоксией, ацидозом, значительной потерей клеточного калия, прекращением окислительного фосфорилирования и, как следствие этого, исчезновением энергетического потенциала в результате истощения резерва креатинфосфата и аденозинфосфата. Это состояние является причиной прекращения активного транспорта катионов и неспособности мембраны к реполяризации.
Показания к применению
— сердечная недостаточность, недостаточность при нагрузке, вызванная гипоксическим поражением сердца, хроническая ишемическая болезнь сердца
— стенокардия, интоксикация гликозидами с поражением сердца, улучшение толерантности к гликозидам
— инфаркт миокарда (острый инфаркт миокарда, а также профилактика и последующее лечение инфаркта миокарда)
— нарушения сердечного ритма (прежде всего тахикардии и экстрасистолии)
— компенсация дефицита калия и магния
Способ применения и дозы
Только для внутривенного применения.
Внутривенное введение калия и магния аспарагината должно проводиться медленно, поскольку в противном случае могут появиться чувство жара в голове и раздражение венозной стенки.
Дозу следует подбирать индивидуально и по показаниям.
Если не предписано иное, то средняя рекомендуемая суточная доза составляет 250-500 мл инфузионного раствора в сутки.
Скорость введения составляет 15-30 капель в минуту в зависимости от индивидуальной переносимости.
За неделю до кардиохирургического вмешательства и в течение недели после него вводят по 250-500 мл раствора калия и магния аспарагината в сутки.
Вливание можно проводить в течение нескольких дней до тех пор, пока симптомы, например, нарушения сердечного ритма, в соответствии с клинической необходимостью, не исчезнут или не уменьшатся.
Побочные действия
При соблюдении рекомендованной скорости капельного вливания побочных действий не наблюдалось.
При повышенной скорости вливания могут появиться симптомы:
— гиперкалиемия (тошнота, рвота, диарея, парестезия)
— гипермагниемия (гиперемия кожи лица, жажда, брадикардия, снижение АД, мышечная слабость, усталость, парез, кома, арефлексия, угнетение дыхания, судороги)
— атриовентрикулярная блокада (AV-блокада), парадоксальная реакция (увеличение числа экстрасистол), флебит
— чувство жара в голове, раздражение венозной стенки (при быстром введении)
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата
— тяжелые нарушения функции почек, олигурия, анурия
— недостаточность коры надпочечников, болезнь Аддисона
— кардиогенный шок (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)
— острый метаболический ацидоз, дегидратация
— АВ-блокада II и III cтепени при нормокалиемии
— лечение, сопровождающееся задержкой выведения калия из организма
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение препарата с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон), ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента, бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск развития гиперкалиемии и гипермагниемии вплоть до развития аритмии и асистолии и даже при нормальной скорости вливания (в этом случае необходимо контролировать уровень калия и магния в плазме крови). Усиливает отрицательное дромо/батмотропное действие антиаритмических препаратов. Устраняет гипокалиемию, вызываемую ГКС. Снижает нежелательные эффекты сердечных гликозидов. За счет содержания Mg2+ снижают эффект неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина.
Анестетики усиливают угнетающее действие Mg2+ на ЦНС.
Может усиливать нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (атракурия безилатом, декаметония бромидом, суксаметония (хлоридом, бромидом, йодидом)).
Кальцитриол повышает концентрацию Mg2+ в плазме крови, препараты Ca2+ снижают эффект Mg2+.
В составе поляризующей смеси (в сочетании с декстрозой и инсулином) способствует нормализации сердечного ритма при инфаркте миокарда, эктопических аритмиях и передозировке сердечными гликозидами. Препарат фармацевтически совместим с растворами сердечных гликозидов (улучшает их переносимость).
В случае необходимости лечение Калия, магния аспарагинатом можно сочетать с применением строфантина и препаратов наперстянки.
Если при смешивании с другими инъекционными или инфузионными растворами появляется помутнение или опалесценция, то в целях безопасности смесь необходимо уничтожить.
Особые указания
Применять только прозрачные растворы. Перед применением необходимо убедиться в герметичности контейнера. Препарат не должен использоваться повторно из начатого контейнера.
Необходима осторожность при:
— прогрессирующей печеночной недостаточности
— опасности развития отеков
— мочекаменном диатезе, связанном с нарушением обмена кальция, магния и аммония фосфата
Применение в педиатрии
Исследований с данным лекарственным средством у детей до 18 лет не проводилось. В связи с этим применение калия и магния аспарагината в педиатрии возможно только при наличии прямого показания и оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.
Применение в период беременности и лактации
Исследования безопасности применения калия и магния аспарагината при беременности не проводились. Поэтому данный препарат можно использовать только по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием данных о переходе калия и магния аспарагината в молоко кормящим матерям при применении препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством и обслуживанию машин
Передозировка
общая слабость, кардиоваскулярные симптомы (брадикардия, аритмия, падение кровяного давления, сосудистый коллапс, потеря сознания вплоть до мерцания желудочков и остановки сердца в диастоле); нейротоксические симптомы (нарушение проприоцептивной чувствительности, парестезии в нижних конечностях и спутанность сознания).
Выраженные гиперкалиемия и гипермагниемия представляют собой тяжелые экстренные ситуации и требуют проведения интенсивной терапии.
Терапевтические меры для лечения гиперкалиемии можно разделить на быстродействующие (оказывающие влияние на кардиотоксические эффекты) и медленнодействующие (удаляющие калий-ионы из организма). К быстродействующим относится введение, так называемых, антагонистов калия: натрий- и кальций-ионов. При этом, прежде всего, Na+ оказывает очень быстрое действие, спасающее жизнь.
Уже спустя несколько минут после инъекции 20 %-го раствора хлористого натрия часто наблюдается явное улучшение клинической картины и ЭКГ (при одновременном ацидозе следует использовать раствор бикарбоната натрия).
Введение 10%-го раствора глюконата кальция в количестве 10-20 мл, как правило, также быстро ведет к позитивным изменениям.
Перевод в клетки, находящегося во внеклеточном пространстве K+, достигается вливанием глюкозы с инсулином (приблизительно каждые 4-6 часов 200-300 мл 25-50 %-го раствора глюкозы вместе с простым инсулином в/в из расчета по одной единице на каждые 3 г глюкозы).
При наличии почечной недостаточности экстраренальную элиминацию можно осуществить путем:
— гемодиализа или перитонеального диализа;
— стимулирования выведения калия через кишечник с помощью катионообменных веществ.
В случае интоксикации магнием рекомендуется введение кальция. При периферических парезах мышц, особенно при параличе дыхательной мускулатуры, дополнительно назначается физиостигмин. Дополнительно может потребоваться проведение гемодиализа, перитонеального диализа и искусственной вентиляции легких.
Форма выпуска и упаковка
По 250 и 500 мл раствора помещают в бутылки из полиэтилена. На каждую бутылку с препаратом наклеивают этикетку из бумаги. Упаковки с препаратом укладывают в коробку из картона, с перегородками из того же картона, вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в количестве равному количеству упаковок.
Каждую бутылку вместе с утверждённой инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки с препаратом помещают в коробки из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат после истечения срока годности.