Аспирин что за препарат

Аспирин: вчера и сегодня

Поделиться:

– У вас есть ацетилсалициловая кислота?
– Вам нужен аспирин?
– Да, никак не могу запомнить это слово.
Аспирин — разговорное название ацетилсалициловой кислоты. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России. А еще у этого лекарства богатая и интересная история.

История и причины популярности

Считается, что ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским ученым Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году на основе коры дерева ивы. А в форме, пригодной для медицинского применения, уже в 1897 году в лаборатории компании Bayer ее создал немецкий химик Феликс Хоффманн, который пытался найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин». «A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник, или таволга, — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат. Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток. Будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, он быстро стал самым популярным обезболивающим.

В Советском Союзе аспирин был поистине универсальным средством: мамы и бабушки консервировали с ним огурцы, его добавляли в отраву для тараканов, в косметические маски как средство от прыщей, выводили пятна от пота и крови, использовали как ополаскиватель для волос после плавания в хлорированной воде бассейнов, сражались с последствиями укуса насекомых и удобряли растения на огородах, лечили перхоть и похмелье, добавляли в автомобильные аккумуляторы, использовали вместо флюса и канифоли при пайке и заставляли розы дольше оставаться свежими, устраняли засоры в раковинах, лечили мозоли, использовали вместо тоника.

Такое впечатление, что советские люди пытались использовать копеечные таблетки как угодно, только не по назначению. Периодически в печати появлялись «ультрасовременные» открытия заменителей аспирина. На его место предлагались помидоры, мед, чернослив, изюм, укроп, малина, имбирь и шафран. И еще десятки разных полезных с точки зрения традиционной медицины продуктов. Но кора белой ивы в этом споре всегда одерживала верх.

И неудивительно, ведь еще Гиппократ использовал ее отвар в сочетании с маковой настойкой как жаропонижающее и обезболивающее средство. А в ХVIII веке британский аббат провел первые в истории «клинические испытания», в которых участвовали пятьдесят больных лихорадкой. Он доказал жаропонижающий эффект экстракта коры белой ивы и сообщил о результатах Королевскому Обществу.

Мультифункциональное лекарство

Но главная задача аспирина на сегодняшний день – предотвращать инсульты и инфаркты. Известно, что аспирин препятствует образованию тромбов. Результаты многочисленных исследований свидетельствуют, что максимального положительного эффекта от профилактического приема ацетилсалициловой кислоты можно добиться, если принимать препарат минимум пять лет. При этом у мужчин препарат более эффективен для предупреждения инфаркта, а у женщин – инсульта.

В настоящее время ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.

Американские онкологи хотят включить принятие аспирина в рекомендации по профилактике рака. Специалисты проанализировали многочисленные результаты исследований, которые подтверждают противоопухолевый эффект аспирина. Согласно выводам ученых, профилактический прием 75–325 мг аспирина в сутки на протяжении десяти лет способствует снижению вероятности появления колоректального рака на 35 %, а риска смерти от него на 40 %. При этом среди регулярно принимающих аспирин пациентов рак пищевода и желудка развивался на 30 % реже.

Ежедневный прием аспирина снижает риск развития рака молочной железы на 20 %. По данным других исследований, регулярный прием ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака легких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

Сотрудники Гарвардской медицинской школы совместно с коллегами из Массачусетского технологического института и Массачусетского общего госпиталя впервые установили, что прием аспирина связан с остановкой роста вестибулярной шванномы – доброкачественной опухоли, растущей из шванновских клеток слухового нерва. В некоторых случаях она приводит к развитию летальной внутричерепной опухоли, а также становится причиной потери слуха и шума в ушах.

Согласно наблюдениям медиков, аспирин также:

Неожиданное применение лекарству обнаружили сотрудники Чикагского университета. Они заявили, что аспирин может помочь в борьбе с интермиттирующим эксплозивным расстройством. Это неспособность контролировать агрессивные импульсы, которая, как правило, появляется к концу подросткового возраста.

В настоящее время проводятся исследования аспирина как средства первичной профилактики осложнений атеросклероза и даже. болезни Альцгеймера.

Панацея? Отнюдь! Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10–30 г) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года. И побочных действий у него немало. Но факты – упрямая вещь: ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина, а в 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.

Товар по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](аспирин)

Источник

Аспирин ® (Aspirin ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аспирин ®

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.

Фармакологическое действие

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. В высоких дозах стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах). Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может вызвать эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания активных веществ препарата Аспирин ®

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль), альгодисменорея.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона), «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, кровотечения, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, печеночная недостаточность тяжелой степени, активное заболевание печени, портальная гипертензия, тяжелая почечная недостаточность (КК 3 г/сут, синдром Рейе, детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Подагра, гиперурикемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/ми), при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Источник

Аспирин и заболевания сердца

В нее входят такие, знакомые многим препараты, как ибупрофен (Нурофен, Фаспик, Адвил), нимесулид (Нимесил, Найз), мелоксикам (Мовалис, Артрозан) и некоторые другие, но только аспирин обладает уникальным действием на тромбоциты.

Аспирин не разжижает кровь.

На самом деле то, что аспирин разжижает кровь — миф. То, насколько «жидкая» у человека кровь, зависит от содержания в ней гемоглобина и эритроцитов (у человека с анемией кровь более «водянистая»), а также от количества потребляемой жидкости. Аспирин уменьшает способность крови свертываться, то есть образовывать тромбы, и не влияет на ее «густоту».

Как же работает аспирин?

Он блокирует в организме действие фермента циклооксигеназы, уменьшая таким образом синтез особых веществ – простагландинов.

Простагландины участвуют в процессах воспаления, в регуляции тонуса сосудов, мышечных сокращений, защищают стенку желудка и кишечника от химических повреждений и способствуют образованию тромбов при повреждениях стенок сосудов.

Тромбоциты – это кусочки клеток, постоянно плавающие по кровотоку. В некоторых ситуациях они умеют «активироваться» и склеиваться вместе, образуя тромб. Как правило, это происходит при повреждении сосуда – травме или порезе, и помогает организму избежать больших кровопотерь.

Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире и в России, и в первую очередь мы говорим об ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда, а также об ишемическом инсульте.

Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире.

А начинается все постепенно, с развитием атеросклеротической болезни сосудов. Так называется процесс, при котором происходит постепенное накопление холестерина, продуктов клеточного распада и кальция во внутреннем слое сосудистой стенки –формируется атеросклеротическая бляшка. Атеросклероз обычно поражает артерии крупного и среднего диаметра, и сами бляшки часто вырастают до таких размеров, что начинают существенно препятствовать кровотоку.

Но настоящие проблемы начинаются тогда, когда бляшка становится хрупкой и разрывается. Организм реагирует на разорвавшуюся бляшку так же, как и на разрыв сосуда, спасая себя от крупной кровопотери – старается «залатать» повреждение, закрыв это место тромбом, и первыми на место повреждения приходят именно тромбоциты. Разорвавшаяся бляшка «вводит тромбоциты в заблуждение» и становится местом формирования тромба, частично или полностью перекрывающего кровоток.

Если тромб блокирует сосуд, кровоснабжающий сердце, развивается инфаркт миокарда, если снабжающий кровью мозг – ишемический инсульт.

В последние десятилетия аспирин прочно вошел в нашу жизнь, как препарат, помогающий сохранить здоровье сердца, стал практически «витамином для миокарда». Любой может пойти в аптеку и купить аспирин без рецепта.

Ежедневный прием низких доз аспирина (обычно это 50-100 мг в день) считался эффективным способом снижения риска развития инфаркта миокарда, ишемического (то есть связанного со снижением мозгового кровотока) инсульта и иных проблем, связанных с нарушением сосудистого кровотока.

Полученные данные касались пациентов, не имевших ишемической болезни сердца и сосудов, инфарктов и инсультов в прошлом, а принимавших препарат для их предотвращения в будущем.

Первое не выявило пользы аспирина у пациентов при низком риске развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Второе неожиданно показало увеличение общей смертности у пожилых людей без кардиологических заболеваний, принимавших аспирин в качестве профилактики.

Третье обнаружило высокий риск кровотечений, превышающий пользу от приема аспирина, у большинства пациентов с умеренным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, и позволило выявить группу людей, для которых профилактический прием аспирина полезен.

И наконец, чтобы выяснить, как много людей принимает аспирин в профилактических целях, в Соединенных Штатах был проведен опрос более чем 14000 мужчин и женщин старше 40 лет. Оказалось, что примерно четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики, и четверть из этих людей приняли решение о лечении аспирином самостоятельно, без консультации с врачом. При этом половина опрошенных в возрасте 70 лет и старше, и не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, принимала аспирин ежедневно.

Четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики.

К сожалению, прием любого лекарства, независимо от его изученности и широты использования, одновременно сопряжен и с пользой для здоровья, и с опасностью развития осложнений.

Аспирин, уменьшая образование тромбов в организме, имеет серьезные побочные эффекты, являющиеся «оборотной стороной медали» — желудочно-кишечные кровотечения, а также тяжелые внутримозговые, внутриглазные и внутрисуставные кровоизлияния.

Для рекомендаций по его профилактическому приему должны быть очень веские основания!

Итак, когда же кардиолог должен порекомендовать пациенту ежедневный прием небольших доз аспирина?

Пожалуйста, помните, что для людей старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется, пользы от него не будет, а риск тяжелых кровотечений очень велик.

Людям старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется.

В настоящее время аспирин-профилактика рекомендуется людям 50-69 лет с низким риском кровотечений и риском развития инфаркта или инсульта, превышающим 10% в течение следующих 10 лет жизни. К факторам риска относятся мужской пол, наличие диабета, частые подъемы артериального давления, курение и высокие цифры холестерина в анализах крови.

Как же понять, что польза перевешивает вред?

Помните, что артериальная гипертония сама по себе не является показанием к назначению аспирина, если у пациента нет диагноза ишемической болезни сердца или головного мозга! Напротив, плохо контролируемое, высокое артериальное давление часто является противопоказанием к назначению аспирина, так как на при резких его повышениях увеличивается риск внутримозгового кровотечения, а аспирин способен значительно усилить его.

Кроме того, аспирин может снижать эффективность некоторых препаратов для лечения артериальной гипертонии, таких, как эналаприл, каптоприл, лизиноприл, периндоприл, а также бета-блокаторов.

Если профилактический прием аспирина окажется неоправданно опасным для Вас, доктор предложит другие варианты профилактики – например, изменение образа жизни или прием статинов.

Сейчас в продаже имеются преимущественно низкодозовые таблетки аспирина с кишечно-растворимым покрытием. Внешняя оболочка «растворяется» только в тонкой кишке, защищая желудок от раздражения. Такие таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая.

Встречаются также комбинированные препараты, содержащие добавку – гидроксид магния. Считается, что магний в этом сочетании уменьшает вредное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и кишечника.

И не используйте аспирин, если от таблеток сильно пахнет уксусом – это лекарство, скорее всего, испортилось!

Чтобы аспирин эффективно защищал ваши сосуды, его назначают на ежедневный длительный, обычно пожизненный прием. Скорее всего, после начала лечения вы не почувствуете никаких изменений в своем организме – но это не значит, что аспирин не работает!

Как же правильно принимать препараты аспирина?

При приеме аспирина гораздо чаще возникают небольшие, но неприятные кровотечения – носовые, или из небольших порезов или из десен при чистке зубов.

Чтобы снизить раздражение желудочно-кишечного тракта, принимайте аспирин сразу после еды.

В такой ситуации уместны следующие советы:

Если вы принимаете аспирин :

Будьте осторожны и проконсультируйтесь со своим доктором по поводу приема аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний!

Источник

Описание препарата АСПИРИН (ASPIRIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Источник