Аторвастатин с3 чем отличается
LiveInternetLiveInternet
—Поиск по дневнику
—Подписка по e-mail
—Статистика
Аторвастатин С3: инструкция по применению и в чем разница с Аторвастатином
Чем Аторвастатин С3 отличается от Аторвастатина и как его принимать
Содержание
Гиполипидемическое средство Аторвастатин СЗ производителя Северная Звезда (Россия) применяется для снижения уровня холестерина. Перед началом приема препарата следует ознакомиться с инструкцией, которая приведена в данной статье. Соблюдение всех рекомендаций врача обеспечит безопасность терапии.
Состав, форма выпуска и действие
В составе лекарственного препарата Аторвастатин СЗ в качестве активного компонента содержится Аторвастатин в разных дозировках — 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг. В качестве вспомогательных ингредиентов производитель Северная Звезда применяет производные целлюлозы, лактозу, тальки, Mg стеараты, диоксиды Si.
Препарат выпускают в форме таблеток с белым ядром и покрытых оболочкой розового цвета. В аптеках можно приобрести упаковки с разным количеством таблеток — 10, 14, 20, 30 или 90 штук.
Аторвастатин назначают для снижения уровня холестерина при отсутствии эффекта диеты, правильного образа жизни, при повышенной вероятности сердечных и сосудистых патологий, в том числе при диабете.
Фармакологические эффекты препарата:
Такое влияние на организм способствует мягкому снижению содержания в крови «вредных» триглицеридов, липопротеидов и холестерина.
Показания и противопоказания к применению
Инструкция по применению от производителя содержит перечень патологий, являющихся показаниями для препарата:
Побочные эффекты и передозировка
В целом лекарство переносится хорошо. Побочные действия чаще слабо выражены и быстро исчезают.
Только в случае сильно выраженных проявлений следует обращаться к доктору для проведения коррекции дозы и схемы приема.
К редким побочным эффектам относят следующие проявления:
При проявлении двух последних признаков следует вызвать врача и отменить препарат. В остальных случаях потребуется консультация доктора, который проведет коррекцию назначенного лечения.
Способ применения и особые указания
Дозировка подбирается индивидуально. Запрещено без консультации с доктором изменять схему лечения.
Препарат принимают внутрь. Дозу следует глотать, не измельчая в ротовой полости. Кратность приема — 1 раз в день, предпочтительно в первой половине дня. Широкий диапазон доз позволяет применять средство у пациентов с разными патологиями. Терапевтическая доза, которая может быть назначена в зависимости от тяжести заболевания — от 10 до 80 мг. Средство отличается накопительным эффектом, выраженная активность отмечается только спустя 1 месяц приема. Прекращать прием лекарства следует постепенно. При резкой отмене возможны рецидивы болезней.
Важно! 80 мг Аторвастатина СЗ в сутки назначают при врожденной гиперхолестеринемии.
Важно перед началом лечения сообщить доктору о наличии таких болезней:
При длительной терапии потребуется регулярное выполнение анализа крови на определение работы печени, а также контроль состояния мышечной ткани.
Взаимодействие с препаратами и аналоги
Аторвастатин снижает активность Варфарина, поэтому не рекомендуется сочетать эти средства в одной схеме лечения.
При взаимодействии с такими средствами существенно возрастает вероятность побочных эффектов, в особенности мышечных болей:
При необходимости комбинации указанных средств важно соблюдать интервал между приемами и контролировать состояние пациента.
Аналогами препарата по составу являются любые средства на основе Аторвастатина других производителей — Атокор, Аторис, Липикар, Липримар, Сторвас, Торвакард и т. д. Данные средства не имеют различий, кроме фирмы-производителя.
Аналогичным действием обладают препараты на основе других гиполипидемических веществ-статинов — Симвастатина, Розувастатина, Флувастатина, Питавастатина, Правастатина, Ловастатина. Разницы в эффектах между этими средствами практически нет.
Аторвастатин C3
Препарат Аторвастатин С3 принадлежит к гиполипидемическим медикаментам. Активным компонентом лекарства выступает аторвастатин. В составе медикамента присутствуют и такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, карбонат кальция, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза.
Лечебный эффект медикамента
Таблетки Аторвастатин СЗ способствуют уменьшению содержания холестерина в крови. При применении лекарства снижается вероятность возникновения у пациента перечисленных ниже патологий сердечно-сосудистой системы:
Препарат уменьшает риск появления осложнений атеросклероза при наличии следующих провоцирующих факторов:
Препарат Аторвастатин СЗ способствует уменьшению вязкости крови. Он улучшает состояние кроветворной системы, препятствует разрыву атеросклеротических бляшек.
Схема применения лекарства
Рекомендованная суточная дозировка медикамента варьируется от 10 до 80 мг. Препарат следует пить один раз в день.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии рекомендованная суточная дозировка составляет 10 мг. При наличии у больного гомозиготной семейной гиперхолестеринемии начальную дозу подбирают в индивидуальном порядке: в зависимости от выраженности основных симптомов заболевания.
При нарушении функции печени нужно проявлять осторожность при применении лекарства из-за замедления процесса его вывода из организма. При наличии подобной патологии нужно контролировать активность печеночных трансаминаз:
При усиленной активности печеночных трансаминаз необходимо уменьшение рекомендованной суточной дозировки лекарства.
При наличии у больного заболеваний почек коррекция дозы лекарства не требуется. Пациентам пожилого возраста следует принимать лекарство по стандартной схеме (без коррекции рекомендованной суточной дозировки).
Противопоказания
Согласно инструкции по применению, от использования медикамента рекомендуется отказаться в период ожидания ребёнка и грудного вскармливания. Лекарство не следует пить во время планирования беременности. Оно противопоказано пациентам, не достигшим 18 лет. Медикамент не следует принимать при повышенной чувствительности к его компонентам. Средство противопоказано при непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Препарат применяют с осторожностью при наличии перечисленных ниже патологий:
Побочные эффекты
При применении лекарства могут возникать побочные эффекты со стороны нервной системы:
При применении лекарственного средства могут наблюдаться и перечисленные ниже побочные явления:
Особенности взаимодействия с другими медикаментами
Аторвастатин СЗ не рекомендуется применять одновременно с Варварином. Лекарство, предназначенное для уменьшения содержания холестерина в организме, плохо взаимодействует с перечисленными ниже средствами:
При применении антацидов, предназначенных для нейтрализации соляной кислоты, может снизиться содержание активного компонента препарата в плазме. При необходимости использования подобных лекарств одновременно с Аторвастатином СЗ решение об увеличении дозировки гиполипидемического медикамента должно приниматься доктором.
Срок годности медикамента составляет три года. Лекарство нужно хранить в месте, защищённом от проникновения прямых лучей солнца. Оптимальная температура для хранения препарата – 25 градусов.
Отзывы
Поскольку препарат отличается выраженным гиполипидемическим эффектом, отзывы о его применении в целом положительные. Лекарство нередко принимают при повышении холестерина в крови, сопровождающемся стенокардией.
В то же время перечень побочных эффектов, наблюдающихся при использовании Аторвастатина СЗ, довольно высок. Этим обусловлены отрицательные отзывы пациентов.
Как усилить эффект лекарства?
Для усиления терапевтического эффекта препарата рекомендуется придерживаться строгой диеты. Её основная цель – улучшение липидного обмена.
При повышенном уровне холестерина в организме нужно ограничить потребление продуктов, в составе которых содержатся животные жиры. В рацион включают блюда, насыщающие организм клетчаткой.
При наличии повышенного холестерина следует употреблять в пищу продукты, в составе которых присутствует большое количество фитостеринов. К их числу относятся:
В рационе должны присутствовать и продукты, обогащённые пектином: цитрусовые фрукты, яблоки, арбузы. При повышенном содержании холестерина в крови полезны и перечисленные ниже продукты:
При применении препарата Аторвастатин СЗ рекомендуется отказаться от употребления свинины, мяса утки, субпродуктов, копчёностей, колбасных изделий. Под запрет попадают и жирные сорта рыб, красная икра, креветки, рыбные консервы.
Из рациона рекомендуется исключить и перечисленные в списке блюда:
Аналоги
У препарата Аторвастатин имеются аналоги. Тулип применяют при лечении комбинированной гиперлипидемии, первичной гиперхолестеринемии.
От использования препарата рекомендуется отказаться при повышенной чувствительности к его компонентам, непереносимости лактозы. Тулип запрещается применять во время беременности и грудного вскармливания. Средство не разрешается назначать больным, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
Тулип следует применять с осторожностью при повышенном кровяном давлении, сепсисе, нарушении электролитного баланса.
При приёме лекарственного средства могут наблюдаться следующие побочные явления:
Суточная дозировка препарата Тулип варьируется от 10 до 80 мг. В большинстве случаев пациенту назначают 10–20 мг лекарства в день.
Препарат Липитор также принадлежит к группе статинов. Лекарство способствует снижению содержания холестерина у тех больных, у которых была диагностирована гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Различают следующие показания к применению Липитора:
Липитор применяют с осторожностью при наличии зависимости от алкогольных напитков, повышенном артериальном давлении, нарушении электролитного баланса. При использовании медикамента наблюдаются такие побочные явления, как тошнота, дискомфорт в районе живота, появление чувства сухости во рту, головные боли, сонливость, головокружение, аритмия, повышение кровяного давления. В отдельных случаях при применении Липитора возникают такие осложнения:
В заключение следует отметить, что лекарство активно применяют не только в профилактических целях. Медикамент снижает вероятность возникновения атеросклероза при наличии наследственной предрасположенности к этому заболеванию.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
вспомогательные вещества (оболочка):
вспомогательные вещества (оболочка):
вспомогательные веъцества (оболочка):
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина (ХС) холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС- ЛПНП) и аполипопротеина В (апо-В) а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ) вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП).
Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП.
Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.
У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина ХС-ЛПНП ХС-ЛПОНП апо-В и ТГ и повышает концентрацию ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности.
Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.
Аторвастатин-СЗ в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и показателя смертности на 16 % после 16- недельного курса а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии сопровождающейся признаками ишемии миокарда на 26 %. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП Аторвастатин-СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией также как у мужчин и женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет).
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел «Способ применения и дозы»). Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.
Фармакокинетика:
Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98 %. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 025 т. е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления. Invitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно 70 % снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований invitro дают основания предположить что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приеме эритромицина который является ингибитором этого изофермента. Исследования invitro также показали что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4 поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Особые группы пациентов
Концентрации аторвастатина в плазме крови пациентов старше 65 лет выше (Cmax примерно на 40 % AUC примерно на 30 %) чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено.
Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Недостаточность функции почек
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови.
Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось.
Недостаточность функции печени
Концентрация препарата значительно повышается (Сmах примерно в 16 раз AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (стадия В по шкале Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).
Показания:
— Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (IIа тип по классификации Фредриксона);
— Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типы по классификации Фредриксона);
— Дисбеталипопротеинемия (III тип по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);
— Семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по классификации Фредриксона) резистентная к диете;
— Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
— Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
— Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС) но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет никотиновая зависимость артериальная гипертензия сахарный диабет генетическая предрасположенность в том числе на фоне дислипидемии;
— Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности инфаркта миокарда инсульта повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы.
Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
Непереносимость лактозы недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Повышенная чувствительность к сое и арахису.
Беременность и период грудного вскармливания.
Применение у женщин планирующих беременность и не использующих надежных методов контрацепции.
С осторожностью:
Злоупотребление алкоголем заболевания печени в анамнезе заболевания мышечной системы (в анамнезе от применения других представителей группы ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторов) тяжелые нарушения водноэлектролитного баланса эндокринные (гипертиреоз) и метаболические нарушения тяжелые острые инфекции (сепсис) артериальная гипотензия сахарный диабет неконтролируемая эпилепсия обширные хирургические вмешательства травмы.
Беременность и лактация:
Препарат Аторвастатин-СЗ противопоказан при беременности.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Препарат Аторвастатин-СЗ можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае если вероятность беременности у них очень низкая и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Препарат Аторвастатин-СЗ противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи.
Перед началом лечения препаратом Аторвастатин-СЗ следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания.
При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.
Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию.
Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг.
В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин-СЗ необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении препарата в дозе 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации ХС-ЛПНП на 18-45 %).
Недостаточность функции печени
При недостаточности функции печени необходима осторожность (в связи с замедлением выведения препарата из организма). Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели (регулярный контроль активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)). При значительном повышении «печеночных» трансаминаз доза препарата Аторвастатин-СЗ должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.
Недостаточность функции почек
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом Аторвастатин-СЗ поэтому коррекции дозы препарата не требуется.
Различий в эффективности безопасности или терапевтическом эффекте препарата Аторвастатин-СЗ у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение в комбинации с другими лекарственными средствами
При необходимости одновременного применения с циклоспорином телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 10 мг/сутки. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ ингибиторами гепатита С кларитромицином и итраконазолом. (см. раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной
организации здравоохранения (ВОЗ):
часто от ≥ 1/100 до Ингибиторы изофермента CYP3A4
Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4 совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.
Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1
Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 52 мг/кг/сут приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 77 раза. При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 10 мг/сутки (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) которые ингибируют изофермент CYP3A4 наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (см. раздел «Особые указания»). Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с кларитромицином.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз известными как ингибиторы изофермента CYP3A4 сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови (при одновременном применении с эритромицином Сmах аторвастатина увеличивается на 40 %).
Сочетание ингибиторов протеаз
Пациентам принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ и ингибиторы гепатита С следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина.
У пациентов принимающих телапревир или комбинацию препаратов типранавир/ритонавир доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 10 мг/сутки.
Пациентам принимающим ингибитор протеазы ВИЧ типранавир плюс ритонавир или ингибитор протеазы гепатита С телапревир следует избегать одновременного приема препарата Аторвастатин-СЗ. Пациентам принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ лопинавир плюс ритонавир следует проявлять осторожность при назначении препарата Аторвастатин-СЗ и должна быть назначена самая низкая необходимая доза. У пациентов принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир плюс ритонавир дарунавир плюс ритонавир фосампренавир или фосампренавир плюс ритонавир доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 20 мг и препарат должен применяться с осторожностью. У пациентов принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы гепатита С боцепревир доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 40 мг и рекомендуется тщательный клинический мониторинг.
Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Кетоконазол спиронолактон и циметидин.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении аторвастатина с препаратами снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов такими как кетоконазол спиронолактон и циметидин.
Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с итраконазолом.
Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов которые ингибируют изофермент CYP3A4 его чрезмерное потребление (более 12 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.
Индукторы изофермента CYP 3 A 4
Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например эфавирензом фенитоином или рифампицином) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1) рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Одновременный прием внутрь суспензии содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35 % однако степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при этом не изменялась.
Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона поэтому взаимодействие с другими препаратами метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25 %; однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20 %. Пациенты получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином требуют соответствующего наблюдения.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.
При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30 % и 20 % соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины принимающей аторвастатин.
При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.
Одновременное применение аторвастатина с варфарином может в первые дни увеличивать воздействие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Другая сопутствующая терапия
В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии; признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено; исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились.
Особые указания:
Перед началом терапии препаратом Аторвастатин-СЗ пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Действие на печень
Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса после лечения препаратом Аторвастатин-СЗ отмечали умеренное (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) повышение активности «печеночных» трансаминаз ACT и АЛТ. Стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) наблюдалось у 07 % пациентов получавших препарат Аторвастатин-СЗ. Частота подобных изменений при применении препарата в дозах 10 мг 20 мг 40 мг и 80 мг составляла 02 % 02 % 06 % и 23 % соответственно. Повышение активности «печеночных» трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы препарата Аторвастатин-СЗ временной или полной отмене препарата активность «печеночных» трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата Аторвастатин-СЗ в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий.
До начала терапии через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин-СЗ или после увеличения его дозы а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин-СЗ (см. раздел «Противопоказания»)
Препарат Аторвастатин-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов которые потребляют значительные количества алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевание печени. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин- СЗ (см. раздел «Противопоказания»).
Действие на скелетные мышцы
При применении препарата Аторвастатин-СЗ как и других статинов описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например тяжелая острая инфекция артериальная гипотензия обширное хирургическое вмешательство травмы метаболические эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги) терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует временно прекратить или полностью отменить.
Внимание! Пациентов необходимо предупредить о том что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Учитывая возможность развития головокружения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 20 мг 40 мг и 80 мг.
Упаковка:
По 20 или 90 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон 3 6 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Непубличное акционерное общество «Северная звезда» (НАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, д. 4 корп. 1, д. 4 корп. 2, Россия