Ацекардол или аспирин что лучше
Ацекардол или аспирин что лучше
Ацекардол
Сравнительное изучение дезагрегантной эффективности и переносимости оригинального препарата «Аспирин Кардио» и его дженерика «Ацекардол» у больных артериальной гипертензией 1-2 степени с показаниями к применению препаратов ацетилсалициловой кислоты
Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Росмедтехнологии (г. Москва)
Cравнительное изучение дезагрегантной способности препаратов ацетилсалициловой кислоты (АСК): Ацекардола и Аспирина кардио у больных артериальной гипертонией (АГ) с показаниями к применению препаратов АСК.
ИЗУЧАЕМЫЕ ПРЕПАРАТЫ:
Ацекардол 300 мг производства ОАО «Синтез», Россия
Аспирин кардио 300 мг производства «Bayer AG», Германия
ДИЗАЙН ИССЛЕДОВАНИЯ:
Двойное слепое, рандомизированное, перекрестное исследование.
Исследование выполнено у больных АГ 1-2 ст. с показаниями к применению препаратов АСК. До начала активного лечения больным, продолжающим обычную для них антигипертензивную терапию, на 2 нед отменялись антиагреганты («период отмывания»). Через 2 нед пациенту выдавался один из исследуемых препаратов, согласно схеме рандомизации, исследуемы препарат принимался утром в одно и то же время. На каждом визите перед приемом и через 2 ч после приема препарата отбирались пробы крови для определения агрегации тромбоцитов; измерялись АД и ЧСС. Контрольный визит проводился через 4 нед. Через 14 дней после отмены первого изучаемого препарата проводился второй аналогичный курс терапии с другим изучаемым препаратом.
МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ:
В исследование включены 32 пациента (12 мужчин и 20 женщинв возрасте от 40 до 68 лет (ср. возраст – 59,4±14,4). Все пациенты получали антигипертензивную терапию: 56% больных – антагонисты кальция, 19% – бета-блокаторы, 25% – ингибиторы АПФ в виде монотерапии или в сочетании с диуретиками – 25%.
Дезагрегантную эффективность оценивали по влиянию на спонтанную и АДФ-индуцированную агрегационную способность тромбоцитов на каждом визите перед приемом и через 2 ч после приема исследуемого препарата.
РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ:
Четырехнедельный прием препаратов не оказывал влияния на спонтанную агрегацию и агрегацию, индуцированную низкими концентрациями АДФ (0,5 и 1,0 мкМ). Однако агрегация, индуцированная 2 мкМ АДФ, достоверно снижалась по сравнению с показателями до начала лечения, при этом достоверных межгрупповых различий не отмечалось.(табл.1).
Табл.1. Влияние Ацекардола и Аспирина кардио на агрегацию тромбоцитов до приема очередной дозы препарата (n=30)
Показатель | Ацекардол | Аспирин кардио | |||
---|---|---|---|---|---|
Исходно | через 4 нед | Исходно | через 4 нед | ||
спонтанная агрегация, R на 2’ | 1,31±0,4 | 1,31±0,34 | 1,39±0,44 | 1,37±0,38 | |
индуцированная агрегация (max светопропускание на 2’, %) | 0,5 мкМ АДФ | 2,21±0,8 | 2,16±0,97 | 2,4±0,75 | 2,16±0,83 |
1 мкМ АДФ | 20,1±17,4 | 15,1±10,8 | 23,1±17,1 | 16,9±14,2 | |
2 мкМ АДФ | 37,5±19,4 | 28,9±17,4* | 44±19,1 | 30±16,7** |
Через 4 нед приема Ацекардола регистрировалось дополнительное снижение спонтанной и индуцированной 1 мкМ АДФ агрегации тромбоцитов, оцениваемое через 2 ч после приема очередной дозы. На фоне приема Аспирина кардио дезагрегантный эффект, наступавший через 2 ч после приема очередной дозы препарата, оставался на прежнем уровне (Табл.2).
Табл.2. Влияние Ацекардола и Аспирина кардио на агрегацию тромбоцитов через 2 ч после приема очередной дозы препарата (n=30)
Показатель | Ацекардол | Аспирин кардио | |||
---|---|---|---|---|---|
Исходно | через 4 нед | Исходно | через 4 нед | ||
спонтанная агрегация, R на 2’ | 1,21±0,28* | 1,19±0,23* | 1,21±0,27* | 1,33±0,34* | |
индуцированная агрегация (max светопропускание на 2’, %) | 0,5 мкМ АДФ | 2,06±0,72 | 1,89±0,74 | 2,11±0,7 | 2,22±0,79 |
1 мкМ АДФ | 15,7±13,7 | 12,1±7,9** | 16,6±13,8 | 15,6±11,5 | |
2 мкМ АДФ | 28,4±17,4* | 23,7±10,1 | 29,7±17,2* | 29,3±11,8** |
Побочные эффекты в виде боли в эпигастрии и эрозивного поражения слизистой желудка (по данным гастроскопии) наблюдались у 1-го пациента при приеме Ацекардола, что потребовало исключения из исследования
ВЫВОДЫ:
Дженерический препарат АСК Ацекардол и препарат Аспирин кардио эквивалентны по дезагрегантному действию.
Ацекардол продемонстрировал полное соответствие по эффективности и почти полное соответствие по безопасности в сравнении с оригинальным препаратом.
ВЫХОДНЫЕ ДАННЫЕ:
Белолипецкий Н.А., Толпыгина С.Н., Литинская О.А., Белолипецкая В.Г., Марцевич С.Ю. Дезагрегантная эффективность и переносимость оригинального препарата «Аспирин Кардио» и его дженерика «Ацекардола» у больных АГ 1-2ст.
Рациональная фармакотерапия в кардиологии 2008; 1: 19-26.
Комментарии: Ацекардол продемонстрировал полное соответствие по эффективности и почти полное соответствие по безопасности в сравнении с оригинальным препаратом (справка).
Ацекардол: важно принимать при болезнях сердца
Препарат имеет единственную форму выпуска для приема внутрь: белые гладкие таблетки с кишечнорастворимой оболочкой. Каждая содержит 50-300 мг. ацетилсалициловой кислоты — активного вещества. Для наиболее полного его усвоения в состав лекарства входят также стеарат магния, порошок целлюлозы, лактоза крахмал и другие вспомогательные компоненты.
Упаковка Ацекардола содержит 30 таблеток.
Механизм действия
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) в больших дозах оказывает жаропонижающее и болеутоляющие действие. Количества вещества, не превышающего 100 мг, достаточно для снижения агрегации тромбоцитов и уменьшения выработки тромбоксана А2 — основного фактора формирования тромбов. В результате регулярного приема лекарственного средства улучшается текучесть крови, восстанавливается ее циркуляция в крупных и мелких сосудах, уменьшается риск ишемических атак, инсультов и инфарктов.
При поступлении препарата в желудок раздражения слизистой не происходит, так как оболочка таблеток растворяется в тонком кишечнике. Аспирин быстро, в течение нескольких минут всасывается в кровоток. Терапевтическое действие одной дозы — уменьшение агрегации кровяных клеток, сохраняется около 1 недели. В выведении препарата участвуют почки.
Показания к приему препарата
Ацекардол рекомендовано применять для уменьшения факторов риска сосудистых нарушений и их обострений. К списку показаний относятся:
физические состояния при стенокардии, ожирении, высоком уровне холестерина в крови, сахарном диабете;
атеросклеротические изменения в организме;
нарушения мозгового кровообращения: возрастные изменения, имеющиеся ишемические процессы, органические поражения;
перенесенные инфаркты миокарда — для снижения риска рецидивов;
опасность тромбоэмболии легочной артерии, в том числе — ее ветвей;
риск тромбоза глубоких вен конечностей при длительном соблюдении постельного режима.
Ацекардол следует применять для профилактики тромбозов и развития непроходимости сосудов людям, имеющим вредные привычки: курение, малоподвижный образ жизни. Показан он и работающим в условиях, которые повышают риск сосудистых патологий. Кроме того, лекарство назначают после хирургического лечения: аортокоронарного, артериовенозного шунтирования, других видов операций на сосудах и по другим поводам, когда необходима длительная реабилитация.
Противопоказания и побочные эффекты
Ацекардол имеет общий список противопоказаний с другими препаратами ацетилсалициловой кислоты:
язвенные или эрозивные поражения слизстых ЖКТ;
сниженная свертываемость крови, геморрагические нарушения, внутренние кровотечения в анамнезе;
аспириновая бронхиальная астма, полипозные разрастания в пазухах носа;
тяжелая почечная недостаточность, гепатоз;
некоторые формы сердечной недостаточности;
повышенная чувствительность к салицилатам или другим НПВС;
первый и последний триместр беременности;
С осторожностью Ацекардол применяют при лечении пожилых людей, страдающих какими-либо видами аллергии.
На фоне использования препарата возможно появление нежелательных реакций организма:
кровотечения из носа;
обострения воспалительных заболеваний кишечника;
изменение состава крови: снижение уровня гемоглобина, повышение печеночных проб;
тошнота, снижение аппетита, тяжесть в эпигастрии, приступы рвоты;
головокружения, головные боли, физическая слабость, шум в ушах.
Превышение доз чревато развитием желудочного кровотечения, формированием язвенных процессов, гастрита. При аллергии на препарат возможен ангионевротический отек, кожный зуд, слезотечение, конъюнктивит. В этих случаях требуется отмена Ацекардола.
Как принимать Ацекардол
В целях профилактики и компенсации имеющихся умеренных сосудистых нарушений назначают по 100 мг (1 таблетка) Ацекардола ежедневно или 1–2 раза в неделю. При тяжелых поражениях артерий и вен, подозрении на инфаркт или ишемический инсульт рекомендуется принимать по 3 таблетки с дозировкой 100 мг. или по 1 шт. — 300 мг. через день.
Препарат необходимо принимать до еды: проглатывать целиком, не измельчая и не разжевывая. Запивать таблетки следует негазированной водой. Соки, чай и другие напитки использовать нельзя. Более точную схему терапии подбирает лечащий врач.
Ацекардол требует осторожности при одновременной терапии тромболитиками, антикоагулянтами, гипогликемическими препаратами, метотрексатом. Совместный прием увеличивает риск геморрагических осложнений. Препарат запрещено сочетать с алкоголем.
Перед запланированными хирургическими операциями, инвазивными диагностическими процедурами требуется отмена лекарства не позднее, чем за 7 суток.
Аналоги и стоимость
Медикаментозные препараты, имеющие аналогичное действие: Аспирин-Кардио, Аспикор, Тромбо АСС, Курантил, Эгитромб, Персантин, Кардиомагнил, Магникор, Пларгил.
Купить Ацекардол можно в аптечных сетях или заказать онлайн. Цена упаковки таблеток варьируется в пределах 50–120 рублей в зависимости от дозировки.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Аспирин – пить или не пить, чтобы хорошо и долго жить?
Не один раз на приеме сталкивалась с ситуацией, когда пациент без явной патологии сам себе назначил кардиомагнил (или тромбоАСС, аспирин кардио и пр.), будучи уверенным, что абсолютно всем в его возрасте (то есть «после 45–50 лет») нужна именно такая профилактика заболеваний. Ведь сосед тоже пьет, по телевизору говорят, что нужно, и прочее…
Нужна ли на самом деле?
Дело в том, что современные рекомендации по лечению заболеваний(ССЗ) говорят о необходимости пожизненного приема аспирина теми людьми, которые уже перенесли события. К ним относятся инфаркт, инсульт, транзиторные ишемические атаки. Что же касается применения аспирина людьми, у которых в анамнезе вообще нет никаких заболеваний, в том числе и вышеперечисленных, то на сегодняшний день рутинное назначение аспирина (или других антитромботических препаратов) таким пациентам не рекомендовано отсутствия доказательной базы, подтверждающей прежде всего безопасность такой профилактики у данной категории пациентов.
Наиболее частым побочным эффектом при приеме аспирина является негативное влияние на слизистую оболочку желудка. Также при его длительном приеме увеличивается риск кровотечений различной локализации (, геморроидальных, носовых и пр.), и этим фактом никак нельзя пренебрегать, потому что в определенных ситуациях такие кровотечения могут стать жизнеугрожающими.
В связи с этим перед тем, как назначить пациенту аспирин, врач должен оценить пользу и риск от его приема. Доказано, что у пациентов, перенесших инфаркт или инсульт, польза профилактического приема аспирина перевешивает возможный риск кровотечений, следовательно, его прием рекомендован. И не до конца изучена роль аспиринау лиц, не имеющих в анамнезе ни того, ни другого. Те научные данные, которые мы имеем на сегодняшний день, говорят об отсутствии явной пользы от такой профилактики и при этом о повышении риска возникновения кровотечений различной локализации. Тем не менее, вопрос пока остается малоизученным, продолжаются крупные исследования, и мы ждем их результатов.
Что касается пациентов старших возрастных групп, имеющих факторы риска развития заболеваний (артериальная гипертензия, повышенный уровень холестерина крови и пр.), пациентов с сахарным диабетом, то ситуация примерно та же: до сих пор не было выявлено, что польза от приема аспирина превышает риск возникновения кровотечений у таких пациентов, в связи с чем его прием также не может быть рекомендован рутинно.
Когда еще не нужно принимать аспирин?
— При высоком артериальном давлении.
Потому что его прием может увеличить в данном случае риск возникновения геморрагического инсульта. При наличии гипертонии принимать аспирин нужно только тогда, когдадостигнут адекватный контроль артериального давления.
— При подозрении на инсульт.
Если мы имеем дело с подозрением на инсульт (у человека внезапно развились сильная слабость в руке или ноге, речевые, двигательные нарушения, опущен уголок рта, он не может улыбнуться и пр.), ни в коем случае в данной ситуации нельзя давать аспирин. Не существует объективных признаков, позволяющих однозначно отдифференцировать геморрагический (связанный с кровоизлиянием в мозг) и ишемический (связанный с закупоркой церебральной артерии атеросклеротической бляшкой) тип инсульта. А если инсульт геморрагический, и мы дадим такому человеку аспирин, то страшно представить, чем это может закончиться…
Все, что нужно сделать, если Вы подозреваете у человека инсульт — это уложить его в горизонтальное положение, постараться успокоить и как можно скорее вызвать скорую помощь.
Когда нужно принимать аспирин?
Только тогда, когда его назначил врач, оценивший пользу и риск от его приема и знающий показания к его назначению. Уровень тромбоцитов крови, прием других лекарств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, функция почек также всегда должны учитываться перед назначением данного препарата.
Как правило, всегда показан прием аспирина при ишемической болезни сердца, перенесенном инфаркте, некардиоэмболическом ишемическом инсульте или транзиторной ишемической атаке, при атеросклерозе артерий, стентировании артерий.
Если Вы решили всерьез заняться своим здоровьем, узнать, какие меры по профилактике заболеваний Вам необходимо предпринять, лучше обратиться к терапевту или кардиологу. Доктор назначит Вам необходимые анализы, электрокардиограмму и другие нужные обследования, измерит артериальное давление, выявит, есть ли у Вас факторы риска возникновения заболеваний, рассчитает Ваш риск и на основании этого даст необходимые рекомендации по профилактическим мероприятиям. И, поверьте, самое главное, о чем приходится говорить чаще всего — это об изменении образа жизни. Отказ от курения, нормализация массы тела, регулярные аэробные физические нагрузки (ходьба минимум 30 минут в день), диета с ограничением животных жиров — это основные мероприятия, без которых профилактика ССЗ будет считаться как минимум неполноценной, как максимум — неэффективной. А прием медикаментов может и вообще не понадобится, если все эти меры будут соблюдаться!
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Некоторые аспекты применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела у кардиологических больных
Рассмотрены возможности использования ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и вопросы безопасности антитромбоцитарной терапии.
Possibilities of use of acetylsalicylic acid and clopidogrel in patients with stable implications of atherothrombosis, for primary prevention of cardiovascular diseases and safety questions of antithrombocytic therapy are surveyed.
Признание атеротромбоза основой патогенеза большинства сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), успехи в изучении молекулярных механизмов тромбообразования оказали влияние на развитие антитромбоцитарной терапии и способствовали появлению новых препаратов [1]. Наиболее изученными и широко применяемыми в клинической практике антитромбоцитарными препаратами в настоящее время являются ацетилсалициловая кислота (АСК) и клопидогрел.
В качестве лекарственного средства АСК известна с 1899 г. Несмотря на более чем 100-летний опыт использования и появление в последние годы новых антиагрегантов, АСК удалось сохранить за собой позиции «золотого» стандарта антитромбоцитарной терапии. В основе антитромбоцитарного действия АСК лежит ее способность необратимо ингибировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ) тромбоцитов, вследствие чего снижается образование тромбоксана А2 — мощного стимулятора агрегации тромбоцитов и вазоконстриктора. Циклооксигеназа имеет две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Притом, что АСК блокирует обе изоформы, ее активность в отношении ЦОГ-1 в тромбоцитах в 50–100 раз выше, чем влияние на ЦОГ-2 в моноцитах и других клетках воспаления. Поскольку тромбоциты не имеют ядра и поэтому не способны синтезировать белки, необратимое ингибирование ЦОГ-1 приводит к тому, что блокада синтеза тромбоксана А2 под действием АСК сохраняется на протяжении всего периода жизни тромбоцитов (в течение 7–10 дней). Именно способность необратимо блокировать ЦОГ-1 обусловливает стабильный и длительный антитромбоцитарный эффект АСК [2].
Клопидогрел по химической структуре относится к тиенопиридинам. Механизм антитромбоцитарного действия клопидогрела отличается от такового АСК и заключается в селективном и необратимом ингибировании P2Y12-рецепторов тромбоцитов, что, в свою очередь, приводит к угнетению стимуляции аденилатциклазного механизма и блокированию связанного с ним сигнала, направленного на усиление агрегации тромбоцитов [3]. Клопидогрел является пролекарством и метаболизируется в печени в активный метаболит с помощью нескольких изоферментов цитохрома Р450 (CYP). Исследования последних лет показали, что существуют полиморфизмы генов, носительство которых ассоциируется со снижением активности ферментов, участвующих в превращении клопидогрела в активный метаболит [4]. Так, носительство аллеля CYP2C19*1 обеспечивает полностью функционирующий метаболизм, тогда как носительство аллелей CYP2C19*2 и CYP2C19*3 уменьшает функциональную активность ферментов, метаболизирующих клопидогрел. Установлено, что носительство различных аллелей CYP2C19 определяет не только фармакокинетику активного метаболита клопидогрела, но и антитромбоцитарный эффект. По данным ряда исследований [5–10], носительство аллелей CYP2C19*2 и CYP2C19*3 соотносится с меньшим подавлением агрегации тромбоцитов и более высокой частотой неблагоприятных сердечно-сосудистых событий (включая тромбозы внутрикоронарных стентов) у больных, получающих клопидогрел в стандартной дозировке (75 мг/сут).
Важно отметить, что при одновременном применении АСК и клопидогрела антитромбоцитарный эффект усиливается. Предполагают, что это обусловлено синергизмом между двумя препаратами в подавлении агрегации тромбоцитов, индуцированной коллагеном [3, 11].
Ацетилсалициловая кислота, безусловно, является более изученным препаратом, чем клопидогрел, поэтому неудивительно, что спектр ее применения в кардиологии значительно шире. Назначение АСК позволяет уменьшить частоту неблагоприятных исходов у больных стабильной и нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда с наличием зубца Q на ЭКГ и без такового, после чрескожных коронарных вмешательств и операции аортокоронарного шунтирования, при цереброваскулярной болезни, а также у пациентов с перемежающейся хромотой атеросклеротического происхождения. Согласно рекомендациям европейских, американских и российских медицинских сообществ при всех вышеперечисленных заболеваниях и состояниях рекомендован неограниченно долгий (пожизненный) прием АСК. В разных рекомендациях при одном и том же заболевании предписано использовать различные дозы АСК (так, например, в Европе поддерживающая доза АСК обычно составляет 75–100 мг/сут, а в США — 81 мг/сут), но предпочтительны все-таки низкие дозы АСК как минимально эффективные.
Клопидогрел рекомендуется использовать в основном в комбинации с АСК (так называемая двойная антитромбоцитарная терапия) при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии, а также у больных, подвергнутых чрескожным коронарным вмешательствам, поскольку, как было показано в многочисленных крупных исследованиях, добавление клопидогрела к АСК в этих ситуациях превосходит по эффективности монотерапию АСК. Монотерапия клопидогрелом как альтернатива монотерапии АСК может быть рекомендована только при атеросклеротическом поражении артерий нижних конечностей [12–14] и в качестве средства вторичной профилактики у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения [15–17]. Во всех остальных случаях монотерапия клопидогрелом возможна лишь при непереносимости АСК.
Рассмотрим более подробно некоторые аспекты применения АСК и клопидогрела в кардиологической практике.
Первичная профилактика ССЗ
Н. М. Воробьёва, доктор медицинских наук
ФГБУ РКНПК МЗ РФ, Москва