Ацетиловая кислота и аспирин чем отличаются
История лекарств. Как салициловая кислота стала «Аспирином»
В марте 1899 года немецкий химик Феликс Хоффман запатентовал новое жаропонижающее средство — “Аспирин”. По сей день это лекарство для многих является панацеей от боли и повышенной температуры.
В марте 1899 года немецкий химик Феликс Хоффман запатентовал новое жаропонижающее средство — “Аспирин”. По сей день это лекарство для многих является панацеей от боли и повышенной температуры.
Однако, если заглянуть глубже в историю, станет понятно, что люди еще раньше начали лечиться средствами с таким же действующим веществом. Салициловую кислоту, которая является основой “Аспирина”, Хоффман выделил из травянистого растения таволга. То же вещество содержится в коре ивы, из которой издавна готовили лекарственные настои. Их действие много лет изучали, а в 1838 году было доказано, что активным компонентом настойки является именно салициловая кислота, однако в качестве лекарства ее стали применять намного позже.
В 1897 году Феликс Хоффман путем ацетилирования смог получить салициловую кислоту в чистой и устойчивой форме. В то время он находился в поисках лекарства для своего отца, который страдал ревматизмом, но не мог принимать прописанный ему салицилат натрия, – от лекарства начиналась рвота.
Компания Bayer, где работал Хоффман, зарегистрировала новое лекарство под маркой “Aspirin”, оно появилось в продаже уже в 1899 году. За основу было взято латинское наименование растения таволга — Spiraea ulmaria. К основе «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, и добавили характерное для лекарств окончание «in».
“Аспирин”, будучи недорогим и эффективным средством, быстро набрал популярность. Сначала лекарство продавалось в виде порошка, с 1904 года — уже в форме таблеток, а с 1915 года — без рецепта.
Аспирин: вчера и сегодня
Поделиться:
– У вас есть ацетилсалициловая кислота?
– Вам нужен аспирин?
– Да, никак не могу запомнить это слово.
Аспирин — разговорное название ацетилсалициловой кислоты. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России. А еще у этого лекарства богатая и интересная история.
История и причины популярности
Считается, что ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским ученым Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году на основе коры дерева ивы. А в форме, пригодной для медицинского применения, уже в 1897 году в лаборатории компании Bayer ее создал немецкий химик Феликс Хоффманн, который пытался найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.
Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин». «A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник, или таволга, — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат. Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток. Будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, он быстро стал самым популярным обезболивающим.
В Советском Союзе аспирин был поистине универсальным средством: мамы и бабушки консервировали с ним огурцы, его добавляли в отраву для тараканов, в косметические маски как средство от прыщей, выводили пятна от пота и крови, использовали как ополаскиватель для волос после плавания в хлорированной воде бассейнов, сражались с последствиями укуса насекомых и удобряли растения на огородах, лечили перхоть и похмелье, добавляли в автомобильные аккумуляторы, использовали вместо флюса и канифоли при пайке и заставляли розы дольше оставаться свежими, устраняли засоры в раковинах, лечили мозоли, использовали вместо тоника.
Такое впечатление, что советские люди пытались использовать копеечные таблетки как угодно, только не по назначению. Периодически в печати появлялись «ультрасовременные» открытия заменителей аспирина. На его место предлагались помидоры, мед, чернослив, изюм, укроп, малина, имбирь и шафран. И еще десятки разных полезных с точки зрения традиционной медицины продуктов. Но кора белой ивы в этом споре всегда одерживала верх.
И неудивительно, ведь еще Гиппократ использовал ее отвар в сочетании с маковой настойкой как жаропонижающее и обезболивающее средство. А в ХVIII веке британский аббат провел первые в истории «клинические испытания», в которых участвовали пятьдесят больных лихорадкой. Он доказал жаропонижающий эффект экстракта коры белой ивы и сообщил о результатах Королевскому Обществу.
Мультифункциональное лекарство
Но главная задача аспирина на сегодняшний день – предотвращать инсульты и инфаркты. Известно, что аспирин препятствует образованию тромбов. Результаты многочисленных исследований свидетельствуют, что максимального положительного эффекта от профилактического приема ацетилсалициловой кислоты можно добиться, если принимать препарат минимум пять лет. При этом у мужчин препарат более эффективен для предупреждения инфаркта, а у женщин – инсульта.
В настоящее время ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.
Американские онкологи хотят включить принятие аспирина в рекомендации по профилактике рака. Специалисты проанализировали многочисленные результаты исследований, которые подтверждают противоопухолевый эффект аспирина. Согласно выводам ученых, профилактический прием 75–325 мг аспирина в сутки на протяжении десяти лет способствует снижению вероятности появления колоректального рака на 35 %, а риска смерти от него на 40 %. При этом среди регулярно принимающих аспирин пациентов рак пищевода и желудка развивался на 30 % реже.
Ежедневный прием аспирина снижает риск развития рака молочной железы на 20 %. По данным других исследований, регулярный прием ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака легких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.
Сотрудники Гарвардской медицинской школы совместно с коллегами из Массачусетского технологического института и Массачусетского общего госпиталя впервые установили, что прием аспирина связан с остановкой роста вестибулярной шванномы – доброкачественной опухоли, растущей из шванновских клеток слухового нерва. В некоторых случаях она приводит к развитию летальной внутричерепной опухоли, а также становится причиной потери слуха и шума в ушах.
Согласно наблюдениям медиков, аспирин также:
Неожиданное применение лекарству обнаружили сотрудники Чикагского университета. Они заявили, что аспирин может помочь в борьбе с интермиттирующим эксплозивным расстройством. Это неспособность контролировать агрессивные импульсы, которая, как правило, появляется к концу подросткового возраста.
В настоящее время проводятся исследования аспирина как средства первичной профилактики осложнений атеросклероза и даже. болезни Альцгеймера.
Панацея? Отнюдь! Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10–30 г) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года. И побочных действий у него немало. Но факты – упрямая вещь: ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина, а в 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.
Товар по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](аспирин)
История лекарств. Как салициловая кислота стала «Аспирином»
В марте 1899 года немецкий химик Феликс Хоффман запатентовал новое жаропонижающее средство — “Аспирин”. По сей день это лекарство для многих является панацеей от боли и повышенной температуры.
В марте 1899 года немецкий химик Феликс Хоффман запатентовал новое жаропонижающее средство — “Аспирин”. По сей день это лекарство для многих является панацеей от боли и повышенной температуры.
Однако, если заглянуть глубже в историю, станет понятно, что люди еще раньше начали лечиться средствами с таким же действующим веществом. Салициловую кислоту, которая является основой “Аспирина”, Хоффман выделил из травянистого растения таволга. То же вещество содержится в коре ивы, из которой издавна готовили лекарственные настои. Их действие много лет изучали, а в 1838 году было доказано, что активным компонентом настойки является именно салициловая кислота, однако в качестве лекарства ее стали применять намного позже.
В 1897 году Феликс Хоффман путем ацетилирования смог получить салициловую кислоту в чистой и устойчивой форме. В то время он находился в поисках лекарства для своего отца, который страдал ревматизмом, но не мог принимать прописанный ему салицилат натрия, – от лекарства начиналась рвота.
Компания Bayer, где работал Хоффман, зарегистрировала новое лекарство под маркой “Aspirin”, оно появилось в продаже уже в 1899 году. За основу было взято латинское наименование растения таволга — Spiraea ulmaria. К основе «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, и добавили характерное для лекарств окончание «in».
“Аспирин”, будучи недорогим и эффективным средством, быстро набрал популярность. Сначала лекарство продавалось в виде порошка, с 1904 года — уже в форме таблеток, а с 1915 года — без рецепта.
Аспирин – пить или не пить, чтобы хорошо и долго жить?
Не один раз на приеме сталкивалась с ситуацией, когда пациент без явной патологии сам себе назначил кардиомагнил (или тромбоАСС, аспирин кардио и пр.), будучи уверенным, что абсолютно всем в его возрасте (то есть «после 45–50 лет») нужна именно такая профилактика заболеваний. Ведь сосед тоже пьет, по телевизору говорят, что нужно, и прочее…
Нужна ли на самом деле?
Дело в том, что современные рекомендации по лечению заболеваний(ССЗ) говорят о необходимости пожизненного приема аспирина теми людьми, которые уже перенесли события. К ним относятся инфаркт, инсульт, транзиторные ишемические атаки. Что же касается применения аспирина людьми, у которых в анамнезе вообще нет никаких заболеваний, в том числе и вышеперечисленных, то на сегодняшний день рутинное назначение аспирина (или других антитромботических препаратов) таким пациентам не рекомендовано отсутствия доказательной базы, подтверждающей прежде всего безопасность такой профилактики у данной категории пациентов.
Наиболее частым побочным эффектом при приеме аспирина является негативное влияние на слизистую оболочку желудка. Также при его длительном приеме увеличивается риск кровотечений различной локализации (, геморроидальных, носовых и пр.), и этим фактом никак нельзя пренебрегать, потому что в определенных ситуациях такие кровотечения могут стать жизнеугрожающими.
В связи с этим перед тем, как назначить пациенту аспирин, врач должен оценить пользу и риск от его приема. Доказано, что у пациентов, перенесших инфаркт или инсульт, польза профилактического приема аспирина перевешивает возможный риск кровотечений, следовательно, его прием рекомендован. И не до конца изучена роль аспиринау лиц, не имеющих в анамнезе ни того, ни другого. Те научные данные, которые мы имеем на сегодняшний день, говорят об отсутствии явной пользы от такой профилактики и при этом о повышении риска возникновения кровотечений различной локализации. Тем не менее, вопрос пока остается малоизученным, продолжаются крупные исследования, и мы ждем их результатов.
Что касается пациентов старших возрастных групп, имеющих факторы риска развития заболеваний (артериальная гипертензия, повышенный уровень холестерина крови и пр.), пациентов с сахарным диабетом, то ситуация примерно та же: до сих пор не было выявлено, что польза от приема аспирина превышает риск возникновения кровотечений у таких пациентов, в связи с чем его прием также не может быть рекомендован рутинно.
Когда еще не нужно принимать аспирин?
— При высоком артериальном давлении.
Потому что его прием может увеличить в данном случае риск возникновения геморрагического инсульта. При наличии гипертонии принимать аспирин нужно только тогда, когдадостигнут адекватный контроль артериального давления.
— При подозрении на инсульт.
Если мы имеем дело с подозрением на инсульт (у человека внезапно развились сильная слабость в руке или ноге, речевые, двигательные нарушения, опущен уголок рта, он не может улыбнуться и пр.), ни в коем случае в данной ситуации нельзя давать аспирин. Не существует объективных признаков, позволяющих однозначно отдифференцировать геморрагический (связанный с кровоизлиянием в мозг) и ишемический (связанный с закупоркой церебральной артерии атеросклеротической бляшкой) тип инсульта. А если инсульт геморрагический, и мы дадим такому человеку аспирин, то страшно представить, чем это может закончиться…
Все, что нужно сделать, если Вы подозреваете у человека инсульт — это уложить его в горизонтальное положение, постараться успокоить и как можно скорее вызвать скорую помощь.
Когда нужно принимать аспирин?
Только тогда, когда его назначил врач, оценивший пользу и риск от его приема и знающий показания к его назначению. Уровень тромбоцитов крови, прием других лекарств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, функция почек также всегда должны учитываться перед назначением данного препарата.
Как правило, всегда показан прием аспирина при ишемической болезни сердца, перенесенном инфаркте, некардиоэмболическом ишемическом инсульте или транзиторной ишемической атаке, при атеросклерозе артерий, стентировании артерий.
Если Вы решили всерьез заняться своим здоровьем, узнать, какие меры по профилактике заболеваний Вам необходимо предпринять, лучше обратиться к терапевту или кардиологу. Доктор назначит Вам необходимые анализы, электрокардиограмму и другие нужные обследования, измерит артериальное давление, выявит, есть ли у Вас факторы риска возникновения заболеваний, рассчитает Ваш риск и на основании этого даст необходимые рекомендации по профилактическим мероприятиям. И, поверьте, самое главное, о чем приходится говорить чаще всего — это об изменении образа жизни. Отказ от курения, нормализация массы тела, регулярные аэробные физические нагрузки (ходьба минимум 30 минут в день), диета с ограничением животных жиров — это основные мероприятия, без которых профилактика ССЗ будет считаться как минимум неполноценной, как максимум — неэффективной. А прием медикаментов может и вообще не понадобится, если все эти меры будут соблюдаться!
Аспирин и заболевания сердца
В нее входят такие, знакомые многим препараты, как ибупрофен (Нурофен, Фаспик, Адвил), нимесулид (Нимесил, Найз), мелоксикам (Мовалис, Артрозан) и некоторые другие, но только аспирин обладает уникальным действием на тромбоциты.
Аспирин не разжижает кровь.
На самом деле то, что аспирин разжижает кровь — миф. То, насколько «жидкая» у человека кровь, зависит от содержания в ней гемоглобина и эритроцитов (у человека с анемией кровь более «водянистая»), а также от количества потребляемой жидкости. Аспирин уменьшает способность крови свертываться, то есть образовывать тромбы, и не влияет на ее «густоту».
Как же работает аспирин?
Он блокирует в организме действие фермента циклооксигеназы, уменьшая таким образом синтез особых веществ – простагландинов.
Простагландины участвуют в процессах воспаления, в регуляции тонуса сосудов, мышечных сокращений, защищают стенку желудка и кишечника от химических повреждений и способствуют образованию тромбов при повреждениях стенок сосудов.
Тромбоциты – это кусочки клеток, постоянно плавающие по кровотоку. В некоторых ситуациях они умеют «активироваться» и склеиваться вместе, образуя тромб. Как правило, это происходит при повреждении сосуда – травме или порезе, и помогает организму избежать больших кровопотерь.
Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире и в России, и в первую очередь мы говорим об ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда, а также об ишемическом инсульте.
Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире.
А начинается все постепенно, с развитием атеросклеротической болезни сосудов. Так называется процесс, при котором происходит постепенное накопление холестерина, продуктов клеточного распада и кальция во внутреннем слое сосудистой стенки –формируется атеросклеротическая бляшка. Атеросклероз обычно поражает артерии крупного и среднего диаметра, и сами бляшки часто вырастают до таких размеров, что начинают существенно препятствовать кровотоку.
Но настоящие проблемы начинаются тогда, когда бляшка становится хрупкой и разрывается. Организм реагирует на разорвавшуюся бляшку так же, как и на разрыв сосуда, спасая себя от крупной кровопотери – старается «залатать» повреждение, закрыв это место тромбом, и первыми на место повреждения приходят именно тромбоциты. Разорвавшаяся бляшка «вводит тромбоциты в заблуждение» и становится местом формирования тромба, частично или полностью перекрывающего кровоток.
Если тромб блокирует сосуд, кровоснабжающий сердце, развивается инфаркт миокарда, если снабжающий кровью мозг – ишемический инсульт.
В последние десятилетия аспирин прочно вошел в нашу жизнь, как препарат, помогающий сохранить здоровье сердца, стал практически «витамином для миокарда». Любой может пойти в аптеку и купить аспирин без рецепта.
Ежедневный прием низких доз аспирина (обычно это 50-100 мг в день) считался эффективным способом снижения риска развития инфаркта миокарда, ишемического (то есть связанного со снижением мозгового кровотока) инсульта и иных проблем, связанных с нарушением сосудистого кровотока.
Полученные данные касались пациентов, не имевших ишемической болезни сердца и сосудов, инфарктов и инсультов в прошлом, а принимавших препарат для их предотвращения в будущем.
Первое не выявило пользы аспирина у пациентов при низком риске развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Второе неожиданно показало увеличение общей смертности у пожилых людей без кардиологических заболеваний, принимавших аспирин в качестве профилактики.
Третье обнаружило высокий риск кровотечений, превышающий пользу от приема аспирина, у большинства пациентов с умеренным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, и позволило выявить группу людей, для которых профилактический прием аспирина полезен.
И наконец, чтобы выяснить, как много людей принимает аспирин в профилактических целях, в Соединенных Штатах был проведен опрос более чем 14000 мужчин и женщин старше 40 лет. Оказалось, что примерно четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики, и четверть из этих людей приняли решение о лечении аспирином самостоятельно, без консультации с врачом. При этом половина опрошенных в возрасте 70 лет и старше, и не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, принимала аспирин ежедневно.
Четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики.
К сожалению, прием любого лекарства, независимо от его изученности и широты использования, одновременно сопряжен и с пользой для здоровья, и с опасностью развития осложнений.
Аспирин, уменьшая образование тромбов в организме, имеет серьезные побочные эффекты, являющиеся «оборотной стороной медали» — желудочно-кишечные кровотечения, а также тяжелые внутримозговые, внутриглазные и внутрисуставные кровоизлияния.
Для рекомендаций по его профилактическому приему должны быть очень веские основания!
Итак, когда же кардиолог должен порекомендовать пациенту ежедневный прием небольших доз аспирина?
Пожалуйста, помните, что для людей старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется, пользы от него не будет, а риск тяжелых кровотечений очень велик.
Людям старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется.
В настоящее время аспирин-профилактика рекомендуется людям 50-69 лет с низким риском кровотечений и риском развития инфаркта или инсульта, превышающим 10% в течение следующих 10 лет жизни. К факторам риска относятся мужской пол, наличие диабета, частые подъемы артериального давления, курение и высокие цифры холестерина в анализах крови.
Как же понять, что польза перевешивает вред?
Помните, что артериальная гипертония сама по себе не является показанием к назначению аспирина, если у пациента нет диагноза ишемической болезни сердца или головного мозга! Напротив, плохо контролируемое, высокое артериальное давление часто является противопоказанием к назначению аспирина, так как на при резких его повышениях увеличивается риск внутримозгового кровотечения, а аспирин способен значительно усилить его.
Кроме того, аспирин может снижать эффективность некоторых препаратов для лечения артериальной гипертонии, таких, как эналаприл, каптоприл, лизиноприл, периндоприл, а также бета-блокаторов.
Если профилактический прием аспирина окажется неоправданно опасным для Вас, доктор предложит другие варианты профилактики – например, изменение образа жизни или прием статинов.
Сейчас в продаже имеются преимущественно низкодозовые таблетки аспирина с кишечно-растворимым покрытием. Внешняя оболочка «растворяется» только в тонкой кишке, защищая желудок от раздражения. Такие таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая.
Встречаются также комбинированные препараты, содержащие добавку – гидроксид магния. Считается, что магний в этом сочетании уменьшает вредное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и кишечника.
И не используйте аспирин, если от таблеток сильно пахнет уксусом – это лекарство, скорее всего, испортилось!
Чтобы аспирин эффективно защищал ваши сосуды, его назначают на ежедневный длительный, обычно пожизненный прием. Скорее всего, после начала лечения вы не почувствуете никаких изменений в своем организме – но это не значит, что аспирин не работает!
Как же правильно принимать препараты аспирина?
При приеме аспирина гораздо чаще возникают небольшие, но неприятные кровотечения – носовые, или из небольших порезов или из десен при чистке зубов.
Чтобы снизить раздражение желудочно-кишечного тракта, принимайте аспирин сразу после еды.
В такой ситуации уместны следующие советы:
Если вы принимаете аспирин :
Будьте осторожны и проконсультируйтесь со своим доктором по поводу приема аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний!