дюфастон мужчинам для чего
Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.
Дюфастон®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: дидрогестерон 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилоксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат,
оболочка: Opadry белый Y-1-7000 (титана диоксид (Е-171), метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенными краями на одной стороне, с надписью «155» слева и справа от риски на другой стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны. Прогестагены. Производные прегнадиена. Дидрогестерон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.
В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.
Дидрогестерон 10 мг
*: из расчета AUC (0-tau)/24
Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.
Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Периоды полувыведения дидрогестерона и ДГД в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Основной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является присутствие 4,6-диен-3-1 конфигурации исходного соединения и отсутствие 17-α-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.
Выведение. После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6,4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.
Зависимость от дозы и времени. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что параметры фармакокинетики Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.
Фармакодинамика
Дюфастон® не подавляет овуляцию. Вследствие этого остается возможность зачатия у женщин репродуктивного возраста, принимающих Дюфастон®.
У женщин в постменопаузе с не удаленной маткой ЗГТ эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Добавление прогестагена предупреждает повышение этого риска.
Показания к применению
— нарушение менструального цикла
— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
— угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона
— привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона
При терапии эстрогенами у женщин с интактной маткой может быть использован в циклическом режиме при следующих состояниях:
— для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы
— дисфункциональные маточные кровотечения
Способ применения и дозы
Предлагаемые режимы приема можно корректировать в зависимости от тяжести состояния и индивидуальной реакции на лечение.
Нерегулярные менструации – по 1 таблетке (10 мг) в день с 11-го по 25-й день. Возможно достижение регулярного 28-дневного цикла.
Дисменорея – по 1-2 таблетке (10-20 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. Лечение продолжать на протяжении 6 месяцев непрерывно.
Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности – по 1 таблетке (10 мг) в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение продолжать непрерывно, в течение минимум 6 последовательных циклов. При наступлении беременности лечение рекомендуется продолжать в течение первых месяцев по схеме, рекомендованной при привычном аборте.
Угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона – начальная доза: 4 таблетки (40 мг) однократно, затем по 1 таблетке (10 мг) через каждые 8 часов до исчезновения симптомов. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. При продолжении или рецидиве симптомов во время лечения дозу следует повышать на 1 таблетку (10 мг) каждые 8 часов. Лечение продолжать в эффективной дозе в течение 1 недели после исчезновения симптомов; затем постепенно снижать. При последующем рецидиве симптомов лечение продолжить приемом эффективной дозы, достигнутой ранее.
Привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона – по 1 таблетке (10 мг) в день до 20-й недели беременности; затем дозу можно постепенно снизить. Лечение следует начать до зачатия. При возникновении симптомов угрожающего аборта лечение продолжить соответственно данному показанию.
Дисфункциональные маточные кровотечения
Последующее интенсивное кровотечение можно предупредить посредством назначения с профилактической целью 1 таблетки (10 мг) в день с 11-го по 25-й дни цикла, при необходимости в комбинации с эстрогенами, на протяжении 2-3 циклов. После этого лечение можно прекратить, чтобы убедиться в восстановлении регулярности циклов.
Вторичная аменорея – по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день с 11-го по 25-й день цикла для достижения секреторной трансформации эндометрия в результате адекватной стимуляции эндогенными или экзогенными эстрогенами.
Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами следует проводить при использовании минимальной эффективной дозы гормонов и на протяжении наиболее краткого курса, сопоставимого с целями лечения и рисками для каждой женщины, при регулярной переоценке рисков и преимуществ.
Предменструальный синдром – по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Дети и подростки младше 18 лет: Нет соответствующих данных по использованию дидрогестерона до менархе.
Безопасность и эффективность дидрогестерона у подростков в возрасте 12-18 лет не установлена.
Для перорального применения. При назначении более высоких доз таблетки следует принимать в несколько приемов в течение дня.
Побочные действия
Нежелательные побочные реакции, о которых сообщалось наиболее часто во время клинических испытаний у пациенток при использовании дидрогестерона по показаниям без применения эстрогена, были следующими: метроррагия, болезненность/чувствительность молочных желез, мигрень/головная боль.
Следующие нежелательные побочные реакции (с указанием их частоты) наблюдались во время клинических испытаний при использовании дидрогестерона (n=3483) по показаниям без применения эстрогена и были сообщены спонтанно.
Дюфастон: инструкция по применению
Дюфастон представляет собой гормональное лекарственное средство для приема внутрь. Используется для лечения и профилактики гинекологических заболеваний, также эффективно во время планирования беременности, поскольку в основе препарата имеется близкий аналог прогестерона. Прием осуществляется строго по назначению врача, имеются противопоказания.
Состав и форма выпуска
Препарат отпускается в форме таблеток для перорального введения. Внешне они округлые, по форме выпуклые с двух сторон. Цвет белый, покрыты тонкой растворимой оболочкой. Имеют гравировку с буквой «S» и риску с номером 155.
Фасуются таблетки в блистеры по 20 штук и вторичную картонную упаковку.
В качестве действующего вещества выступает дидрогестерон. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, стеарат магния, целлюлоза, красители и коллоидный кремний.
Фармакологическое действие
Дюфастон относится к фармакологической группе гормональных препаратов. Активное соединение обладает схожими свойствами, что и прогестерон.
Терапевтическое действие заключается в снижении возбудимости мышечной ткани матки, в результате чего уменьшается высокое сокращение мускулатуры. Это необходимо при бесплодии, невынашивании плода, предменструальном синдроме и в климактерическом периоде.
Показания Дюфастона
Основными показаниям к приему лекарственного средства выступают:
Нехватка прогестерона, провоцирующая проблему с зачатием, выкидыш, нарушение менструации, невынашивание плода.
Воспалительные процессы в полости матки.
Некоторые заболевания яичников.
Противопоказания Дюфастона
При использовании гормонального препарата стоит быть внимательнее. Средство показано не всем. Абсолютными противопоказаниями к назначению считаются:
Индивидуальная непереносимость активного компонента.
Аллергическая реакция на вспомогательные вещества.
Наличие зуда во время вынашивания ребенка.
С осторожностью стоит принимать лекарство женщинам, страдающим хронической формой недостаточности почек.
Побочные действия Дюфастона
На фоне применения Дюфастона возможны следующие побочные явления:
Головная боль, вплоть до мигрени.
Болевые ощущения в области живота.
Отечность периферических тканей.
Иногда при использовании Дюфастона могут регистрироваться нарушения в кроветворении и иммунной системе.
Инструкция по применению Дюфастона
Лекарственное средство применяется внутрь по определенной схеме. Врач назначает терапевтическую дозу и курс в индивидуальном порядке как при лечении заболеваний, так и при планировании беременности.
Время приема не зависит от еды. Таблетки следует запивать достаточным объемом воды.
При расчете лечебной дозировки специалист обязательно учитывает состояние больной, клинические признаки и особенности менструального цикла. Дневную дозу разрешается делить на несколько приемов через равные промежутки времени.
Схема терапии гормональным препаратом при различных состояниях:
Недостаточность гормона, во время заместительной терапии используют ежедневное применение средства в течение 2 недель в дозе 10 мг.
Если во время курса был пропущенный прием препарата, не стоит пить дополнительную дозу. Нужно просто продолжать прием. Чтобы контролировать количество таблеток, полезно вести дневник или пересчитывать их остаток в блистере.
Особые указания таблеток Дюфастона
Гормональное средство стоит с осторожностью применять лицам с патологиями печени.
Важно осуществлять частый скрининг общего состояния организма при совмещении препарата с эстрогеном. Особенно это требуют пациентки, страдающие заболеваниями почек, сердечно-сосудистой системы, мигренью, диабетом и психическими расстройствами.
Не рекомендуется использовать лекарство лицам, у которых отмечается нехватка лактозы в организме.
Гормональный препарат может спровоцировать маточные выделения. При их появлении стоит проконсультироваться с врачом.
Лекарство не влияет на способность управления транспортным средством, не ухудшает мыслительную способность и концентрацию внимания.
Дюфастон не провоцирует набор лишнего веса.
Перед началом курса желательно пройти ряд медицинских обследований, особенно при приеме гормона в качестве заместительного лечения, чтобы в последующем исключить осложнения.
Срок годности и условия хранения
Лекарство необходимо хранить в сухом отдельном месте при допустимо температуре не более 30 °С. Важно беречь от детей и прямого солнечного света.
Срок годности составляет 5 лет с момента изготовления препарата.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Как пить Дюфастон и для чего его назначают женщинам?
Важно! Данная статья размещена исключительно в познавательных целях, информацию нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. Для постановки диагноза и правильного назначения лечения следует обращаться к врачу.
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
дидрогестерон | 10 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат | |
оболочка: Opadry белый Y-1–7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (E171) |
Дидрогестерон – синтетический аналог природного гомона прогестерона, он синтезируется не на основе тестостерона, поэтому не имеет отрицательных эффектов, которые присущи всем производным тестостерона. У него нет андрогенных, эстрогенных и глюкокортикоидных свойств, что минимизирует вероятные побочные действия препарата. Дюфастон не влияет на термогенез, поэтому женщины, использующие базальную термометрию для контроля за овуляцией, могут не прекращать измерения
Дюфастон для зачатия – показания к применению
Противопоказания
Форма выпуска, условия хранения
Инструкция по применению и дозы
Только по назначенной врачом схеме. Нельзя использовать Дюфастон самостоятельно. Инструкция по применению дается лечащим врачом.
Как принимать Дюфастон, чтобы забеременеть?
Перед тем как принимать Дюфастон, чтобы забеременеть, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. В противном случае вы не можете навредить своему здоровью. К тому же, не факт, что этот препарат вам нужен, ведь вначале нужно пройти необходимые исследования, чтобы узнать, поможет он или нет. Часто женщины ищут на формах тех, кто забеременел на Дюфастоне, и ошибочно полагают, что тоже могут достичь такого же эффекта. Это не так. У разных семейных пар наблюдаются разные причины бесплодия, и единого для всех рецепта успеха не существует.
Самостоятельный прием препарата крайне нерекомендован, так как пить Дюфастон, чтобы забеременеть, целесообразно далеко не во всех случаях бесплодия.
Если же вам его назначил при бесплодии врач, обычно дозировка составляет по 10 мг, в течение 10 дней, начиная с 14 дня цикла.
Особенности фармакологического действия
При покупке в аптеке препарата Дюфастон, инструкция по применению прилагается. Вкратце перечислим особенности данного лекарственного средства. Препарат не может быть использован в качестве гормонального контрацептива. Он является средством выбора при прогестероновой недостаточности.
У вас есть вопросы? Проконсультируйтесь с нашими опытными врачами и эмбриологами.