кавинтон для чего назначают грудничкам
Кавинтон ® (Cavinton ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кавинтон ®
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| винпоцетин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при «первом прохождении» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания препарата Кавинтон ®
Современные взгляды на лечение синдрома вегетативной дистонии у детей
Синдром вегетативной дистонии (СВД) является одним из самых частых заболеваний детского возраста. Известно, что на приеме у педиатра на долю СВД приходится 50–75% от числа пациентов с неинфекционной патологией.
Синдром вегетативной дистонии (СВД) является одним из самых частых заболеваний детского возраста. Известно, что на приеме у педиатра на долю СВД приходится 50–75% от числа пациентов с неинфекционной патологией. При этом у больных могут отмечаться изменения со стороны различных органов и систем, которые носят функциональный характер. Этим дистония принципиально отличается от других заболеваний, что не должно стать поводом для успокоения, так как возможен переход СВД в такие психосоматические заболевания у взрослых, как ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, бронхиальная астма. Отсутствие адекватной терапии может привести к ухудшению в состоянии больного. В связи с этим необходим поиск новых эффективных методов лечения детей с СВД.
Обычно лечение больного с СВД проводится в течение длительного времени. При этом очень важно учитывать характер вегетативных нарушений (преобладание активности симпатического или парасимпатического отделов вегетативной нервной системы), тяжесть клинических проявлений, а также психоэмоциональные особенности личности ребенка. Предпочтение в лечении детей с СВД должно отдаваться немедикаментозным методам. Этого бывает достаточно при легком течении СВД. При тяжелом течении используется и медикаментозная терапия. Одновременно проводится лечение хронических очагов инфекции и сопутствующих заболеваний.
Терапию следует начинать с нормализации режима дня: очень важно, чтобы ночной сон составлял не менее 8–10 ч, а также чтобы ребенок гулял на свежем воздухе не менее 2–3 ч в день. При построении занятий целесообразно чередовать физические и умственные нагрузки. Необходимо устранить гиподинамию, ограничить просмотр телевизионных передач до 1 ч в день, а также работу за компьютером, которые должны быть дозированы с учетом возраста ребенка.
Занятия физкультурой. Дети с СВД должны заниматься утренней гимнастикой. Благоприятное влияние на пациентов оказывают плавание, катание на лыжах, коньках, дозированная ходьба, игра в настольный теннис, бадминтон. Не рекомендуются занятия групповыми видами спорта (футбол, баскетбол, волейбол), а также боксом, борьбой, кикбоксингом.
Питание. Ребенок с СВД должен получать полноценное питание с достаточным количеством минеральных веществ и витаминов. Детям с повышенной симпатоадреналовой активностью и лабильной артериальной гипертензией необходимо ограничить потребление поваренной соли, чая, кофе. Целесообразно исключить из рациона копчености, острые блюда, шоколад. Детям с повышенной парасимпатической активностью, артериальной гипотонией рекомендуется пища, содержащая достаточное количество жидкости, а также маринады, чай, кофе (лучше с молоком), шоколад и шоколадные конфеты, кефир, гречневая каша, горох. Детям с СВД целесообразно принимать мед на ночь в течение 2–3 мес, а также различные соки, настои, компоты из облепихи, калины, шиповника, рябины, моркови, брусники, черноплодной рябины, изюма, кураги.
Психотерапия. Важное место в лечении детей с СВД должно отводиться индивидуальной рациональной психотерапии, направленной на коррекцию внутренней картины болезни с переориентацией на немедикаментозные приемы саморегуляции. При этом очень важно, чтобы лечащий врач вызывал доверие не только у ребенка, но и у его родителей. Нередко можно видеть хороший терапевтический эффект, убедив больного лишь изменить образ жизни, характер питания, заняться физкультурой.
Водные процедуры. Обычно у детей с СВД эффективны следующие водные процедуры: плавание, циркулярный душ, сауна, лечебные ванны. Бальнеотерапия должна проводиться в зависимости от особенностей вегетативных нарушений. Для детей с повышенной симпатической активностью показаны ванны с добавлением седативных трав, при ваготонии — солевые хвойные, нарзанные, родоновые ванны, обливания, растирания холодной водой.
Физиотерапевтическое лечение. При СВД широко используются гальванизация по рефлекторно-сегментарной методике, парафин, озокерит на шейно-затылочную область. Выбор методики должен проводиться с учетом направленности исходного вегетативного тонуса. При ваготонии показаны электрофорез на воротниковую зону с 5% раствором хлористого кальция, 1% раствором кофеина или 1% раствором мезатона. При симпатикотонии используется электрофорез с 2% раствором эуфиллина, 2% раствором папаверина, 4% раствором сульфата магния.
Массаж. При ваготонии, особенно сочетающейся со снижением артериального давления, назначается общий массаж, а также массаж икроножных мышц, кистей рук и шейно-воротниковой зоны; при преобладании симпатического тонуса — массаж по зонам позвоночника и шейно-воротниковой области.
Медикаментозная терапия. При недостаточной эффективности описанных выше лечебно-оздоровительных мероприятий назначается медикаментозная терапия. Желательно начинать медикаментозное лечение с фитотерапии. Детям с повышенной возбудимостью, тревожностью рекомендуется назначать фитосборы, обладающие седативным действием: шалфей, боярышник, валериана, пустырник, зверобой (табл. 1). Курсы лечения обычно длительные — в течение 3–12 мес. Препараты необходимо чередовать через 2–4 нед (с двухнедельным перерывом между курсами).
Кроме настоек и экстрактов, из фитопрепаратов могут использоваться также различные виды чая. Из препаратов валерианы лучше всего зарекомендовал себя «валериановый чай»: 1 ст. ложку измельченного корня валерианы заварить с вечера одним стаканом крутого кипятка, накрыть блюдцем и на следующий день принять настой в 3–4 приема. Таким же образом готовится чай из пустырника, который обладает даже большими, чем валериана, успокаивающими свойствами. При острых невротических реакциях в качестве быстродействующего «огнетушителя» может использоваться «валериановый коктейль»: 5–15 мл настойки валерианы, т. е. 1 чайная, десертная или столовая ложка, пополам с водой. Менее убедителен седативный эффект таблетированного экстракта валерианы.
При недостаточном успокаивающем эффекте фитопрепаратов в лечении детей с СВД применяются анксиолитики и нейролептики (табл. 2).
Главной мишенью действия нейролептиков и анксиолитиков служат структуры лимбико-ретикулярного комплекса, в которых сосредоточены высшие вегетативные и эмоциональные центры. Тесная связь психических и вегетативных функций, осуществляемая лимбической системой, позволяет понять, почему эти препараты, снижая эмоциональную возбудимость, одновременно оказывают нормализующее влияние на вегетативно-висцеральные расстройства, сопровождающие СВД.
При назначении транквилизаторов необходимо учитывать характеристику психоэмоционального состояния больного и направленность вегетативной дисфункции (ваго- или симпатикотония). Детям с повышенным уровнем тревожности, нарушением сна показаны транквилизаторы с выраженным седативным эффектом: седуксен (Сибазон, Реланиум, Диазепам), Феназепам, Тазепам, Атаракс. При гипостеническом невротическом состоянии, артериальной гипотонии назначают препараты с умеренным активизирующим действием — «дневные транквилизаторы» (Грандаксин, медазепам), которые даются обычно в два приема — утром и днем. Важно учитывать, что при СВД по симпатикотоническому типу целесообразно использование Седуксена (1 таблетка — 0,005 г), Тазепама (1 таблетка — 0,01), Феназепама (1 таблетка — 0,5 и 1 мг). Детям с СВД по ваготоническому типу показаны Амизил (1 таблетка — 1 мг или 2 мг), при смешанном варианте СВД — Белласпон (1–3 таблетки в сутки), Рудотель (1 таблетка — 0,01 г), Грандаксин (1 таблетка — 0,05 г). Продолжительность назначений транквилизаторов — не более 4–6 нед, возможно проведение повторных курсов.
Нейролептики показаны детям с острой и хронической тревогой, при двигательном беспокойстве, наличии тиков, ипохондрии, страхов, а также при стойком болевом синдроме. Они снижают реакцию на внешние раздражители, обладают вегетотропным действием, рекомендуются к применению, когда транквилизаторы неэффективны. Чаще всего из этой группы препаратов используется Френолон в дозе 5–15 мг/сут, тиоридазин (Меллерил, Сонапакс) — детям дошкольного возраста в дозе от 10 до 20 мг/сут, школьного — по 20–30 мг/сут, а также Терален в дозе 5–15 мг/сут. Френолон и Сонапакс дают хороший эффект при кардиалгиях. Терален обладает еще и антигистаминным свойством.
При необходимости нейролептики можно сочетать с анксиолитиками.
Хорошо зарекомендовали себя препараты, улучшающие обменные процессы в ЦНС — нейрометаболические стимуляторы. Они показаны детям с выраженными проявлениями СВД. Нейрометаболические стимуляторы оказывают не только положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, но и стимулируют окислительно-восстановительные процессы, усиливают утилизацию глюкозы, улучшают энергетический потенциал организма, повышают устойчивость ткани мозга к гипоксии, способствуют улучшению памяти, облегчают процесс обучения. С этой целью можно назначить Ноотропил (0,4–0,6 мг/сут), Энцефабол (0,1–0,2 мг/сут), Аминалон (0,5–1 г/сут), Пантогам (0,5–0,75 г/сут), Фенибут (0,5–0,75 г/сут), глицин (0,2–0,3 г/сут). Наряду с этими препаратами используются глутаминовая кислота, Церебролизин по 1 мл внутримышечно (курс лечения — 10–15 инъекций). Лечение данными препаратами проводят 2–3 раза в год.
Детям с ваготонической направленностью СВД назначают растительные психостимуляторы, повышающие активность симпатической нервной системы. С этой целью можно воспользоваться кофеином, настойкой женьшеня, лимонника китайского, элеутерококка, родиолы розовой, заманихи, пантокрина. Все эти препараты назначают из расчета по 1–2 капли на 1 год жизни в первой половине дня: 2 раза в день за 30 мин до еды в течение 1–2 мес, чередуя их между собой (с перерывами по 2–3 нед).
При упорных головных болях, внутричерепной гипертензии показаны курсы Диакарба, мочегонных трав. Для улучшения микроциркуляции назначают Трентал, Кавинтон, Винкапан.
В настоящее время в лечении СВД стали использоваться препараты, в состав которых входят коферменты, микроэлементы и витамины в изолированном виде или в их сочетании: Коэнзим Q10, L-карнитин, Бетакаротин, кальция гипохлорит, кальция лактат, кальция фосфат, Магне В6, Мульти-табс и Мульти-табс с бета-каротином.
Важно учитывать, что при симпатикотонии предпочтение следует отдавать препаратам калия и витамину В1, в то время как при ваготонии — препаратам кальция, фосфора, витаминам В6, С.
Лечение артериальной гипертензии. При артериальной гипертензии показано назначение базисной терапии, включающей сосудистые и ноотропные препараты. С этой целью можно назначить Оксибрал (по 2,5 мл сиропа 3 раза в день), Винпоцетин (1 таблетка — 5 мг), Кавинтон (1 таблетка — 5 мг), Циннаризин (1 таблетка — 25 мг). При неэффективности лечения назначаются гипотензивные препараты. Важным в лечении больных с артериальной гипертензией является индивидуальный подбор препаратов для конкретного человека. При стабильной артериальной гипертензии и гиперкинетическом типе кровообращения (тахикардия, преимущественное повышение систолического артериального давления) показано назначение небольших доз β-блокаторов: атенолол — 0,7 мг/кг 1 раз в день, пропранолол (Обзидан, Индерал) — 0,5 мг/кг 3–4 раза в день. При гипокинетическом типе кровообращения (брадикардия, повышение преимущественно диастолического артериального давления) лечение начинают с назначения мочегонных препаратов (Гипотиазид, Триампур композитум). При отсутствии эффекта показано назначение ингибитора ангиотензинпревращающего фермента каптоприла (0,5 мг/кг 3 раза в сутки). В педиатрической практике часто используется пролонгированный препарат эналаприл (0,02 мг/кг 1 раз в день).
Купирование гипертонических кризов. Прежде всего необходимо создать максимально спокойную обстановку. С целью снижения артериального давления у ребенка с СВД можно назначить седативные препараты (Седуксен — 1 таблетка — 5 мг или 1–2 мл в/в), мочегонные средства (Фуросемид, Лазикс), препараты калия (Панангин — 2 таблетки), селективный β-адреноблокатор атенолол из расчета 0,7 мг/кг.
Лечение вегетативных пароксизмов довольно сложно, так как кризы обладают циркадностью и строго индивидуальны. Преобладание активности того или иного отдела вегетативной нервной системы во время криза может быть компенсаторным; подавляя этот отдел, можно усугубить, усилить криз. Важно не столько лечение самого криза, сколько комплексная и длительная терапия в межприступный период.
При симпатоадреналовых пароксизмах у детей используют транквилизаторы, седативные препараты, β-адреноблокаторы. Желательно после купирования криза назначить β-адреноблокатор еще на 4–5 дней, можно в сочетании с седативными лекарственными средствами. Если у пациента симпатоадреналовые кризы повторяются и выявлена связь между их возникновением и психоэмоциональным напряжением, то β-адреноблокатор может назначаться в небольшой дозе более продолжительное время. Необходимо устранить провоцирующий фактор и провести пациенту курс психотерапии. Детям с повторяющимися парасимпатическими кризами целесообразно провести длительный курс лечения (1–2 мес) одним из препаратов красавки. С этой целью можно использовать Белласпон, Беллатаминал и др. Обычно их назначают на ночь (1/2–1 таблетки) в зависимости от возраста. На этом фоне следует продолжать лечение СВД.
Если у ребенка возник вегетативный пароксизм, нужно определить особенности его течения (вагоинсулярный, симпатоадреналовый или смешанный), а затем с учетом этого оказать необходимую помощь (табл. 3).
В заключение следует сказать, что купирование вегетативных кризов у детей, как и лечение СВД, требует индивидуального подхода с подбором соответствующих методов и препаратов. Даже при адекватной терапии СВД необходим контроль эффективности терапии, так как могут наблюдаться парадоксальные реакции, поскольку ваготонии или симпатикотонии в чистом виде у детей практически не бывает. Сменяя один метод лечения другим, можно добиться положительного терапевтического эффекта в большинстве случаев.
Литература
Л. В. Царегородцева, кандидат медицинских наук, доцент
РГМУ, Москва
Кавинтон раствор : инструкция по применению
Инструкция
1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг винпоцетина.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: 1 мл раствора для инъекций содержит 80 мг сорбита, 10 мг спирта бензилового и 1 мг натрия метабисульфита.
Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.
Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярная недостаточность; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатичекого шума в ушах.
Дозировка и способ применения
Допускается применение лекарственного средства только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)
Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!
Кавинтон для инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер‚ Риндекс‚ Реомакродекс).
Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.
Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Дозирование. При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента таблетированной формой лекарственного средства по схеме: 1 таблетка Кавинтона форте или 2 таблетки Кавинтона 3 раза в сутки (3 раза по 10 мг).
Пациенты с нарушением функции почек и печени
У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.
Применение Кавинтона для инъекций у детей до 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Противопоказания
Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Применение лекарственного средства у детей до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
Особые указания и меры предосторожности при применении
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.
Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.
В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбита (160 мг/2 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.
При наличии у пациента непереносимости фруктозы лечение препаратом проводить не следует. Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции. Натрия метабисульфит в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Фертильность, беременность и лактация
Во время беременности и грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.
Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами
Данные о влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют.
В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:
Передозировка
Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного средства в дозах, превышающих эту дозу, введение лекарственного средства в более высоких дозах не допускается.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код АТХ: N06BX18.
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая значительного влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.
Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).
Перечень вспомогательных веществ
Кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.
Кавинтон для инъекций химически не совместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.
Кавинтон для инъекций также не совместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоту.