Комбинированное лекарственное средство, оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Показания активных веществ препарата Ацетилсалициловая кислота+Аскорбиновая кислота
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром (различного генеза) у взрослых: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10
Показание
F10.3
Абстинентное состояние
G43
Мигрень
K08.8
Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M25.5
Боль в суставе
M79.1
Миалгия
M79.2
Невралгия и неврит неуточненные
N94.4
Первичная дисменорея
N94.5
Вторичная дисменорея
R50
Лихорадка неясного происхождения
R51
Головная боль
R52.0
Острая боль
R52.2
Другая постоянная боль (хроническая)
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны неврной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения: геморрагический синдром, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
Противопоказания к применению
Подагра, заболевания печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью, либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.
Одновременный прием НПВС, метотрексата увеличивает риск развития побочных эффектов.
Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Принимать аспирин ежедневно для профилактики сердечных проблем, а аскорбинку при первых же признаках простуды — стандартные советы врачей. Знайте, они устарели: новые исследования ставят под сомнения эти рекомендации, пишет журнал Здоровье. Долгое время Ацетилсалициловую Кислоту применяли только как болеутоляющее и жаропонижающее. В середине прошлого века американский врач Лоуренс Крейвен заметил, что у пациентов, которым он рекомендовал жвачку с ацетилсалициловой кислотой для уменьшения боли после удаления миндалин, часто развиваются кровотечения. Доктор решил, что это побочное действие АСК – разжижение крови – может оказаться ценным для профилактики инфарктов и инсультов. К концу 80-х годов стало ясно, что ежедневное употребление АСК как минимум вдвое снижает вероятность развития инфаркта, инсульта и прочих сердечно-сосудистых неприятностей. 50–100 мг аспирина в день стали рекомендовать в качестве профилактического средства всем людям старше 35 лет. Британский врач Гарет Морган в своей статье в журнале New Scientist вообще предложил отнести АСК к разряду витаминов.
Активнее всего в профилактику включились американцы. Они же первыми и провели серьезное исследование, поставившее под сомнение репутацию аспирина. Проанализировав данные национальных институтов здравоохранения США, ученые установили, что: У мужчин АСК более эффективна для предупреждения инфаркта, а у женщин – инсульта. Мужчинам до 45 лет и женщинам до 55 лет, у которых никогда не было ни инсульта, ни инфаркта, принимать АСК не нужно. Никакого профилактического эффекта в этом случае не будет. Мало того, если комбинировать АСК с некоторыми другими препаратами, то из профилактического средства аспирин превращается в фактор риска. И еще. Группа медиков из нескольких американских университетов пришла к выводу, что небольшая доза в 70–80 мг в сутки не менее, а в некоторых случаях даже более эффективна, чем доза 100 мг.
Итак, тенденция налицо: из профилактической панацеи АСК постепенно становится препаратом с достаточно большим количеством ограничений. Кому и зачем рекомендуется профилактика аспирином по данным последних исследований? Мужчинам после 45 лет для профилактики инфаркта миокарда. И только в случаях, когда риск его развития равен или превышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.* Женщинам после 55 лет для профилактики инсульта. Опять же, необходимо учитывать риск развития нарушений мозгового кровообращения и кровотечений в ЖКТ. Имеет ли смысл пить аспирин после 80 лет, неясно до сих пор.
История с витамином С, или аскорбинкой, повторяется: практически одновременно с аспирином с профилактического пьедестала была свергнута аскорбиновая кислота. «Соответствующие дозы витамина С предотвращают простуду», – заявил в 60-х годах знаменитый химик и нобелевский лауреат Лайнус Полинг. «Соответствующей» он считал дозу, в сотни, а то и тысячи раз превосходящую рекомендованную суточную. Именно с его легкой руки витамины вырвались из рук врачей и устремились поближе к потребителям – в супермаркеты, безрецептурные отделы аптек и прочие легкодоступные места. Началась эра больших доз. Но гениальный ученый ошибся. И выяснилось это… в институте Лайнуса Полинга, при университете штата Орегон, который и был создан специально для развития идей нобелевского лауреата. Гипердозы аскорбиновой кислоты примерно на 20% сокращают длительность простуды и несколько смягчают ее симптомы. Но только в том случае, если вы уже заболели. А вот научных доказательств профилактического действия ударных доз витамина С нет. Кстати, длительный прием больших доз витамина С может привести к беспокойству, бессоннице, ощущению жара, а также и к более серьезным вещам. Будьте здоровы!
Комбинированное средство, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота неизбирательно угнетает циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез простагландинов (A2, D2, F2α, E1, E2 и другие) и тромбоксана. Обладает сильным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине C при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота
При приёме внутрь полностью всасывается. Преимущественно абсорбция происходит в верхнем отделе тонкого кишечника и в меньшей степени из желудка. Пища значительно влияет на всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 минут.
В организме циркулирует (на 75–90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 2 часа. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, и обнаруживаются в спинномозговой, перитонеальной и синовиальной жидкостях, в небольших количествах — в мозговой ткани, в следовых количествах — в желчи, поте, фекалиях.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
У новорождённых салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в неизменённом виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизменённого салицилата зависит от водородного показателя мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 минут. Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения препарата — 2–3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 часов.
У новорождённых элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота абсорбируется в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20 %).
Связь с белками плазмы около 25 %. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья снижают всасывание аскорбата в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г при приёме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приёме 200 мг/сут.
Максимальная концентрация в плазме крови после приёма внутрь достигается через 4 часа.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желёз, яичниках, печени, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизменённого аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Показания
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром (различного генеза) у взрослых: головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Применение при беременности в I и III триместрах противопоказано.
Во II триместре беременности возможен разовый приём по строгим показаниям.
Применение в период грудного вскармливания
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Средняя разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет — 1–2 таблетки (в зависимости от содержания ацетилсалициловой кислоты и показания) 2–3 раза в сутки, высшая суточная доза — 8–10 таблеток; кратность приёма — 2–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
В форме гранулята назначают взрослым и подросткам в разовой дозе, содержащей 0,5 г ацетилсалициловой кислоты; суточная доза — 2,5 г.
Непосредственно перед применением гранулят растворяют в 200 мл воды.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочные действия
Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в желудочно-кишечном тракте; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отёк); бронхоспазм; повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, нарушение функции почек; тромбоцитопения.
При длительном применении
Головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, рвота, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость; поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдрома Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Передозировка
Симптомы передозировки
Лечение передозировки
Постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щёлочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счёт ощелачивания мочи.
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с блокаторами кальциевых каналов, средствами, ограничивающими поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
Совместное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).
Глюкокортикостероиды увеличивают риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При сочетании снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
Сочетание с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка.
Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
Применяемая с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При сочетании снижается эффективность урикозурических средств (в том числе пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжёлого эзофагита.
Сочетание с гризеофульвином может вызвать нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приёме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение максимальной концентрации салицилата в плазме крови и AUC.
При сочетании с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг в сутки оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
Кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Метопролол может повышать максимальную концентрацию салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приёма ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжёлых побочных реакций со стороны почек.
Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с барбитуратами, примидоном ускоряется выделение аскорбиновой кислоты с мочой.
При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приёма внутрь.
Свежие овощные и фруктовые соки, щелочное питьё — снижают абсорбцию аскорбиновой кислоты в желудочно-кишечном тракте.
В сочетании с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трёхвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть, за счёт снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.
Аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.
При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
Аскорбиновая кислота снижает хронотропное действие изопреналина.
Особые указания
Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свёртывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приёме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью, либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития — расщеплению верхнего неба; в III триместре — к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию лёгочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребёнка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
На время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Восстанавливаются ли легкие после COVID-19? Да. Но нужно не пропустить сроки реабилитации и серьёзно отнестись к рекомендациям врача.
Новая коронавирусная инфекция, вызванная SARS-CoV-2, недостаточно изучена, однако ясно, что она наносит вред всем органам и тканям человека. Вирус проникает в организм через слизистые оболочки носа, глаз, глотки. Первые симптомы появляются на 2-14 день. Обычно это повышение температуры выше 37.5 градусов Цельсия, насморк, потеря обоняния, сухой кашель, послабление стула, слабость и головная боль. На 6–10 сутки от момента появления первых симптомов могут начать беспокоить одышка, боль в груди, усиление кашля. Это тревожные симптомы, говорящие о поражении легких и требующие проведения дополнительного обследования: компьютерной томографии легких, измерения насыщения крови кислородом (сатурации).
Легкие после COVID-19
Попадая в организм человека через слизистые оболочки дыхательных путей SARS-CoV-2 вызывает мощнейшую воспалительную реакцию. Активируются иммунные клетки, вырабатывается колоссальное количество воспалительных веществ (воспалительных цитокинов). Интенсивность этой реакции скорее всего обусловлена генетически. Именно интенсивностью воспалительной реакции и определяется тяжесть поражения легочной ткани по данным исследований. В легочной ткани поражение при COVID-19 обусловлено как поражением самих альвеол (в которых происходит газообмен и кровь насыщается кислородом из воздуха) нашими собственными иммунными клетками так и поражением легочных сосудов, оплетающих альвеолы. Степень поражения легких можно определить при помощи КТ (компьютерной томографии).
Таблица 1. Поражение лёгких при COVID-19
Процент поражения легочной ткани
Поражена часть лёгкого. Небольшое затруднение дыхания.
