Аторвастатин медисорб таблетки для чего

Аторвастатин Медисорб

10/20/40 мг, 30 таблеток

Аторвастатин медисорб таблетки для чего. atorvaststin medisorb 30 10mg 363 auto png 5 85. Аторвастатин медисорб таблетки для чего фото. Аторвастатин медисорб таблетки для чего-atorvaststin medisorb 30 10mg 363 auto png 5 85. картинка Аторвастатин медисорб таблетки для чего. картинка atorvaststin medisorb 30 10mg 363 auto png 5 85.

Аторвастатин медисорб таблетки для чего. atorvaststin medisorb 30 20mg 363 auto png 5 85. Аторвастатин медисорб таблетки для чего фото. Аторвастатин медисорб таблетки для чего-atorvaststin medisorb 30 20mg 363 auto png 5 85. картинка Аторвастатин медисорб таблетки для чего. картинка atorvaststin medisorb 30 20mg 363 auto png 5 85.

Аторвастатин медисорб таблетки для чего. atorvaststin medisorb 30 40mg 363 auto png 5 85. Аторвастатин медисорб таблетки для чего фото. Аторвастатин медисорб таблетки для чего-atorvaststin medisorb 30 40mg 363 auto png 5 85. картинка Аторвастатин медисорб таблетки для чего. картинка atorvaststin medisorb 30 40mg 363 auto png 5 85.

Аторвастатин медисорб таблетки для чего. atorvastatin ms 10mg 363 auto png 5 85. Аторвастатин медисорб таблетки для чего фото. Аторвастатин медисорб таблетки для чего-atorvastatin ms 10mg 363 auto png 5 85. картинка Аторвастатин медисорб таблетки для чего. картинка atorvastatin ms 10mg 363 auto png 5 85.

Аторвастатин медисорб таблетки для чего. atorvastatin ms 20mg 363 auto png 5 85. Аторвастатин медисорб таблетки для чего фото. Аторвастатин медисорб таблетки для чего-atorvastatin ms 20mg 363 auto png 5 85. картинка Аторвастатин медисорб таблетки для чего. картинка atorvastatin ms 20mg 363 auto png 5 85.

Аторвастатин медисорб таблетки для чего. atorvastatin ms 40mg 363 auto png 5 85. Аторвастатин медисорб таблетки для чего фото. Аторвастатин медисорб таблетки для чего-atorvastatin ms 40mg 363 auto png 5 85. картинка Аторвастатин медисорб таблетки для чего. картинка atorvastatin ms 40mg 363 auto png 5 85.

Активное вещество

аторвастатин кальция тригидрат (в пересчете на аторвастатин) 10,84 мг (10 мг), 21,68 мг (20 мг) или 43,36 мг (40 мг)

Вспомогательные вещества

ядро: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция карбонат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза атрия, тальк, кальция стеарат

Гиперхолестеринемия:

Профилактика осложнений:

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.

Источник

Аторвастатин медисорб таблетки п.п.о 40мг 30шт

Аторвастатин медисорб таблетки для чего. photo es ACE0BB91 1942 05F2 7E05 3E40A030A042. Аторвастатин медисорб таблетки для чего фото. Аторвастатин медисорб таблетки для чего-photo es ACE0BB91 1942 05F2 7E05 3E40A030A042. картинка Аторвастатин медисорб таблетки для чего. картинка photo es ACE0BB91 1942 05F2 7E05 3E40A030A042.

Аторвастатин медисорб таблетки для чего. photo es ACE0BB91 1942 05F2 7E05 3E40A030A042. Аторвастатин медисорб таблетки для чего фото. Аторвастатин медисорб таблетки для чего-photo es ACE0BB91 1942 05F2 7E05 3E40A030A042. картинка Аторвастатин медисорб таблетки для чего. картинка photo es ACE0BB91 1942 05F2 7E05 3E40A030A042.

Аторвастатин медисорб таблетки для чего. photo es ACE0BB91 1942 05F2 7E05 3E40A030A042. Аторвастатин медисорб таблетки для чего фото. Аторвастатин медисорб таблетки для чего-photo es ACE0BB91 1942 05F2 7E05 3E40A030A042. картинка Аторвастатин медисорб таблетки для чего. картинка photo es ACE0BB91 1942 05F2 7E05 3E40A030A042.

Доставим в одну из 2548 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Аторвастатин медисорб таблетки п.п.о 40мг 30шт

Краткое описание

Состав

1 флакон с лиофилизатом содержит:

активное вещество: этанерцепт 10 мг,

вспомогательные вещества: маннитол 40 мг, сахароза 10 мг, трометамол 1,2 мг (в виде смеси трометамола и трометамола гидрохлорида до достижения значения pH 7,4)

1 шприц с растворителем содержит: вода для инъекций 1 мл.

Фармакологическое действие

Показания

Аторвастатин применяется: — в сочетании с диетой для снижения повышенного содержания общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону); — в сочетании с диетой для лечения больных с повышенным содержанием триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; — для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Способ применения и дозировка

Перед назначением препарата Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Препарат принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, а также гиперлипидемии типа III и IV по Фредриксону в большинстве случаев бывает достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочные действия

Противопоказания

— активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); — печеночная недостаточность (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В); — беременность; — период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет; показано проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. В том случае, если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу препарата Аторвастатин или прекратить лечение. Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный CYP3А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении препарата Аторвастатин, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами О неблагоприятном влиянии препарата Аторвастатин на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Взаимодействие с другими препаратами

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении внутрь препарата Аторвастатин и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения концентрации холестерина/ЛПНП при этом не менялась. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом Аторвастатин, следует наблюдать. При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4. При одновременном применении аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей препарат Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов (следует соблюдать осторожность). При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость неизвестна.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

действующее вещество: аторвастатин кальция тригидрат (в пересчете на аторвастатин) 10,84 мг (10 мг), 21,68 мг (20 мг) или 43,36 мг (40 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция карбонат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, тальк, кальция стеарат;

оболочка таблетки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль высокомолекулярный), тальк, титана диоксид.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрации общего холестерина (ХС) холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (апо-В) а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ) вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП).

Аторвастатин снижает концентрацию ХС и ХС-ЛПНП в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП.

Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина ХС-ЛПНП ХС-ЛПОНП апо-В ТГ и повышает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности (ХС-ЛППП).

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (в дозах 10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 51-87% и не зависит от дозы.

Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно.

У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет).

Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Аторвастатин в дозе 10 мг снижает фатальный и нефатальный инфаркты в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией и тремя и более факторами риска (Англо-Скандинавское исследование по оценке исхода сердечных заболеваний (ASCOT- LLA)).

Аторвастатин в дозе 10 мг снижает риск развития следующих осложнений:

Коронарные осложнения (ишемическая болезнь сердца (ИБС) с летальным исходом и фатальный инфаркт миокарда (ИМ))

Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации

Общие сердечно-сосудистые осложнения

Инсульт (фатальный и нефатальный)

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом терапия аторвастатином снижает риск развития следующих сердечно-сосудистых осложнений вне зависимости от пола возраста пациента или исходной концентрации ХС-ЛПНП (исследование аторвастатина при сахарном диабете 2 типа (CARDS)):

Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный ИМ безболевая ишемия миокарда летальный исход в результате обострения ИБС нестабильная стенокардия шунтирование коронарной артерии чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика процедуры реваскуляризации инсульт)

ИМ (фатальный и нефатальный ИМ безболевая ишемия миокарда)

Инсульт (фатальный и нефатальный)

Атеросклероз

У пациентов с ИБС аторвастатин в дозе 80 мг в сутки приводит к уменьшению общего объема атеромы на 04% за 18 месяца терапии (исследование обратного развития коронарного атеросклероза на фоне интенсивной гиполипидемической терапии (REVERSAL)).

Повторный инсульт

Аторвастатин в дозе 80 мг в сутки уменьшает риск повторного фатального или нефатального инсульта у пациентов перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА) без ИБС в анамнезе (исследование по профилактике инсульта при интенсивном снижении концентрации холестерина (SPARCL)) на 16% по сравнению с плацебо. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации.

Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов кроме той куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений

У пациентов с ИБС аторвастатин в дозе 80 мг по сравнению с 10 мг достоверно снижает развитие следующих осложнений (по данным исследования TNT-лечение до достижения новых целевых концентраций липидов):

Аторвастатин 80 мг

Сердечно-сосудистые осложнения (ИБС с летальным исходом и нефатальный ИМ)

ИМ нефатальный не связанный с процедурой

Инсульт (фатальный и нефатальный)

Госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности

Шунтирование коронарной артерии или другие процедуры реваскуляризации

Фармакокинетика:

Несмотря на то что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Сmах и AUC примерно на 30%) чем после приема в утреннее время снижение уровня холестерина ЛПНП не зависит от времени суток в которое принимают препарат.

Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л связь с белками плазмы крови не менее 98%. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 025 то есть аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления.

In vitro орто- и парагидроксилированные производные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствуют повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина который является ингибитором этого изофермента.

Исследования in vitro также показали что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4 поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Период полувыведения (Т1/2) аторвастатина составляет около 14 часов при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 часов благодаря их наличию. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2% от принятой дозы препарата. Не выводится в ходе гемодиализа так как аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Особые группы пациентов

Концентрация аторвастатина в плазме крови пациентов старше 65 лет выше (Сmах примерно на 40% AUC примерно на 30%) чем у взрослых пациентов молодого возраста однако существенных различий в гиполипидемической эффективности препарата при терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено.

В 8-недельном открытом исследовании дети (в возрасте 6-17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходной концентрацией холестерина-ЛПНП ≥4 ммоль/л получали терапию аторвастатином в виде жевательных таблеток 5 мг или 10 мг или таблеток покрытых оболочкой в дозе 10 мг или 20 мг один раз в сутки соответственно. Единственная значительная ковариата в фармакокинетической модели популяции получающей аторвастатин была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. В диапазоне действия аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина отмечалось последовательное снижение холестерина-ЛПНП и холестерина.

Пациенты мужского и женского пола

Недостаточность функции почек

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его влияние на показатели липидного обмена в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Аторвастатин выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками крови.

Недостаточность функции печени

Концентрация аторвастатина значительно повышается (Сmах примерно в 16 раз AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).

Печеночный захват всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы включая аторвастатин происходит с участием транспортера ОАТР1В1. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCО1B1 имеется риск повышения экспозиции аторвастатина что может привести к повышению риска рабдомиолиза. Полиморфизм гена кодирующего ОАТР1В1 (SLC01B1 с.521СС) связан с повышением экспозиции (AUC) аторвастатина в 24 раза по сравнению с пациентами без такого генотипического изменения (с.521TT). Нарушение захвата аторвастатина печенью связанное с генетическими нарушениями также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику аторвастатина

Препарат

Аторвастатин

Доза (мг)

Изменение AUC*

Изменение Сmах &

Циклоспорин 52 мг/кг/сут постоянная доза

10 мг один раз в сутки в течение 28 дней

Типранавир 500 мг 2 раза в сутки/ритонавир 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

Телапревир 750 мг каждые 8 ч в течение 10 дней

Боцепревир 800 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней

Лопинавир 400 мг 2 раза в сутки/ ритонавир 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней

20 мг один раз в сутки в течение 4 дней

‡ Саквинавир 400 мг 2 раза в сутки/ ритонавир 400 мг 2 раза в сутки в течение 15 дней

40 мг один раз в сутки в течение 4 дней

Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки в течение 9 дней

80 мг один раз в сутки в течение 8 дней

Дарунавир 300 мг 2 раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки в течение 9 дней

10 мг один раз в сутки в течение 4 дней

Итраконазол 200 мг один раз в сутки в течение 4 дней

Фосампренавир 700 мг два раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней

10 мг один раз в сутки в течение 4 дней

Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней

10 мг один раз в сутки в течение 4 дней

Нелфинавир 1250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней

10 мг один раз в сутки в течение 28 дней

Грейпфрутовый сок 240 мл один раз в сутки*

Дилтиазем 240 мг один раз в сутки в течение 28 дней

Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки в течение 7 дней

Амлодипин 10 мг однократно

циметидин 300 мг 4 раза в сутки в течение 2 недель

10 мг один раз в сутки в течение 2 недель

колестипол 10 мг 2 раза в сутки в течение 28 недель

40 мг один раз в сутки в течение 28 недель

маалокс тс® 30 мл один раз в сутки в течение 17 дней

10 мг один раз в сутки в течение 15 дней

эфавиренз 600 мг один раз в сутки в течение 14 дней

10 мг в течение 3 дней

рифампицин 600 мг один раз в сутки в течение 7 дней (одновременное применение) †

рифампицин 600 мг один раз в сутки в течение 5 дней (раздельный прием) †

гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

фенофибрат 160 мг один раз в сутки в течение 7 дней

** образец был взят однократно через 8-16 часов после приема препарата;

† так как рифампицин обладает двойным механизмом взаимодействия рекомендуется вводить аторвастатин и рифампицин одновременно. более поздний прием аторвастатина после рифампицина связан со значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови.

‡ дозы саквинавира и ритонавира применявшиеся в данном исследовании отличаются от дозировок которые используются в клинической практике. следует учитывать что повышение экспозиции аторвастатина при клиническом применении скорее всего выше чем наблюдаемое в данном исследовании. в связи с этим следует применять наиболее низкую дозу аторвастатина.

влияние аторвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств

аторвастатин

аторвастатин

препарат/доза (мг)

изменение auc &

изменение сmах &

80 мг один раз в сутки в течение 15 дней

антипирин 600 мг однократно

80 мг один раз в сутки в течение 14 дней

дигоксин 025 мг один раз в сутки в течение 20 дней

40 мг один раз в сутки в течение 22 дней

пероральные контрацептивы один раз в сутки в течение 2 месяцев

— этинилэстрадиол 35 мкг

типранавир 500 мг 2 раза в сутки/ритонавир 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

10 мг один раз в сутки в течение 4 дней

фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней

10 мг один раз в сутки в течение 4 дней

фосампренавир 700 мг 2 раза в

сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней

& коэффициент изменения [(i-в)/в] где i = фармакокинетические значения во время взаимодействия и в = фармакокинетические значения в норме.

Показания:

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к аторвастатину и/или любому из компонентов препарата;

— активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы;

— период грудного вскармливания;

— женщины детородного возраста не использующие адекватные методы контрацепции;

— возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе) за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет);

— одновременное применение с фузидовой кислотой;

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

У пациентов злоупотребляющих алкоголем у пациентов имеющих в анамнезе заболевания печени.

У пациентов с наличием факторов риска развития рабдомиолиза (нарушение функции почек гипотиреоз наследственные мышечные нарушения у пациентов в анамнезе или в семейном анамнезе уже перенесенное токсическое влияние ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы (статинов) или фибратов на мышечную ткань заболевания печени в анамнезе и/или пациенты употребляющие алкоголь в значительных количествах возраст старше 70 лет ситуации в которых ожидается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (например взаимодействия с другими лекарственными средствами).

Беременность и лактация:

Аторвастатин противопоказан при беременности.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение аторвастатина противопоказано у женщин детородного возраста не использующих адекватные методы контрацепции.

Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию.

В случае выявления беременности или подозрении на нее в процесс лечения аторвастатином прием препарата следует немедленно прекратить на весь период беременности или до тех пор пока не будет установлено отсутствие беременности.

Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи.

Перед началом лечения препарата Аторвастатин Медисорб пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.

Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин Медисорб необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия

Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Аторвастатин Медисорб составляет 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума через 4 недели. При длительном лечении эффект сохраняется.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

В большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации ХС- ЛПНП на 18-45%).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений холестерина-ЛПНП соответствующих современным рекомендациям.

Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии

Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше.

Нарушение функции печени

При недостаточности функции печени дозу препарата Аторвастатин Медисорб необходимо снижать при регулярном контроле сывороточной активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста коррекция доз препарата не требуется.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами

При необходимости совместного применения с циклоспорином телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторвастатин Медисорб не должна превышать 10 мг/сут (см. раздел «Особые указания»).

Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу препарата Аторвастатин Медисорб при одновременном применении и ингибиторами протеазы ВИЧ ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир) кларитромицином и итраконазолом.

При необходимости одновременного применения с боцепревиром доза аторвастатина не должна превышать 40 мг/сут.

Побочные эффекты:

Аторвастатин обычно хорошо переносится; побочные реакции как правило легкие и преходящие.

Частота нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 30 кг/м 2 повышенная концентрация триглицеридов артериальная гипертензия в анамнезе).

Нежелательные реакции связанные с приемом аторвастатина по количеству не отличались от реакции на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями вне зависимости от частоты контроля являлись инфекции.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции обратитесь к лечащему врачу работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Передозировка:

Специфического антидота для лечения передозировки препаратом Аторвастатин Медисорб нет.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Следует провести функциональные тесты печени и контролировать активность КФК. Поскольку аторвастатин активно связывается с белками плазмы крови гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4 совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.

Было установлено что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например циклоспорин телитромицин кларитромицин делавирдин стирипентол кетоконазол вориконазол итраконазол позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ включая ритонавир лопинавир атазанавир индинавир дарунавир и др.). Если одновременный прием этих препаратов необходим следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например эритромицин дилтиазем верапамил и флуконазол) могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

На фоне одновременного применения ГМГ-КоА-редкутазы (статинов) и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии.

Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора.

Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1

Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 52 мг/кг/сут приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 77 раза. Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии.

На фоне применения фибратов в монотерапии периодически отмечали нежелательные реакции (в том числе рабдомиолиз) касающиеся скелетно-мышечной системы. Риск развития таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов.

Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций в том числе рабдомиолиза со стороны скелетно-мышечной системы. Риск развития таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение.

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) ингибиторов изофермента CYP3A4 наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз известными как ингибиторы изофермента CYP3A4 сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено.

Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению AUC аторвастатина.

Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов которые ингибируют изофермент CYP3A4 его чрезмерное употребление (более 12 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP3A4

Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например эфавирензом рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1) рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае если одновременного применения невозможно избежать следует тщательно контролировать эффективность такой терапии.

Одновременный прием внутрь суспензии содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35% однако степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при этом не изменялась.

Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона поэтому взаимодействие с другими препаратами метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.

При одновременном применении с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациенты получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином требуют соответствующего наблюдения.

При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.

При одновременном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов содержащих норэтистерон и этинилэстрадиол наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины принимающей аторвастатин.

При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.

В клинических исследованиях у пациентов регулярно получающих терапию варфарином при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки приводило к небольшому увеличению протромбинового времени приблизительно на 17 сек. в течение первых 4 дней терапии. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие затрагивающее антикоагулянтную функцию следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами и достаточно часто в период терапии чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени. Как только отмечаются стабильные цифры протромбинового времени его контроль можно проводить также как рекомендуют для пациентов получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам что были описаны выше.

Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов которые не получала лечение антикоагулянтами.

Несмотря на то что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

В период пострегистрационного наблюдения были отмечены случаи развития рабдомиолиза у пациентов принимающих одновременно статины включая аторвастатин и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен. У пациентов для которых использование фузидовой кислотой считают необходимым лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты.

В исключительных случаях где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой например для лечения тяжелых инфекций необходимость совместного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости чувствительности или боли.

Другая сопутствующая терапия

В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными препаратами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено. Исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились.

Кроме того отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ (комбинации лопинавира и ритонавира саквинавира и ритонавира дарунавира и ритонавира фосампренавир с ритонавиром и нелфинавир) ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир) кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина.

Особые указания:

Влияние на печень

Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса при лечении аторвастатина отмечали умеренное повышение (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) активности «печеночных» трансаминаз ACT и АЛТ в плазме крови.

Стойкое повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) наблюдалось у 07% пациентов получавших аторвастатин. Частота подобных изменений при применении аторвастатина в дозах 10 мг 20 мг 40 мг и 80 мг составляла 02% 02% 06% и 23% соответственно. Повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями.

При снижении дозы аторвастатина временной или полной отмене препарата активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий.

До начала терапии через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин Медисорб или после увеличения его дозы необходимо контролировать показатели функции печени.

Функцию печени следует контролировать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз АЛТ и ACT следует контролировать до тех пор пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин Медисорб.

Препарат Аторвастатин Медисорб следует применять с осторожностью у пациентов которые потребляют значительные количества алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевания печени. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин Медисорб (см. раздел «Противопоказания»).

Действие на скелетные мышцы

Пациенты с диффузной миалгией вялостью или слабостью мышц и/или значительным повышением активности КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы).

Терапию препаратом Аторвастатин Медисорб следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК при наличии подтвержденной миопатии или подозрении на ее развитие.

Риск миопатии при лечении препаратами этого класса повышался при одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например циклоспорина телитромицина кларитромицина делавирдина стирипентола кетоконазола вориконазола итраконазола позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ включая ритонавир лопинавир атазанавир индинавир дарунавир и др.) гемфиброзила или других фибратов боцепревира эритромицина никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) эзетимиба азольных противогрибковых средств колхицина телапревира или комбинации типранавир/ритонавир. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм опосредованный изоферментом CYP3A4 и/или транспорт лекарственных веществ.

Не рекомендуется одновременное использование аторвастатина и фузидовой кислоты поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

До начала лечения

Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами предрасполагающими к развитию рабдомиолиза.

Контроль активности КФК следует проводить в следующих случаях до начала терапии аторвастатином:

В таких случаях следует оценить соотношение риск/польза и осуществлять медицинское наблюдение за состоянием пациента.

В случае значительного повышения активности КФК (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы) не следует начинать терапию аторвастатином).

При применении аторвастатина как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью обусловленной миоглобинурией. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек. Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль за состоянием скелетно-мышечной системы.

При появлении симптомов возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например тяжелая острая инфекция артериальная гипотензия обширное хирургическое вмешательство травмы метаболические эндокринные и водно-элекролитные нарушения неконтролируемые судороги) терапию препаратом Аторвастатин Медисорб следует временно прекратить или полностью отменить.

Отмечены очень редкие случаи развития иммуноопосредованной некротизирующей миопатии во время терапии или при прекращении применения статинов. Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия клинически характеризуется стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности КФК в сыворотке крови которые сохраняются несмотря на прекращение лечения статинами.

Внимание! Пациентов необходимо предупредить о том что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Определение активности креатинфосфокиназы (КФК)

Не следует определять активность КФК после значительных физических нагрузок или при наличии других состояний (например травмы внутримышечные инъекции) которые могут быть причиной повышения активности КФК и затруднять интерпретацию полученных результатов.

В случае значительного повышения активности КФК (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы) рекомендуется повторить анализ через 5-7 дней для подтверждения полученных результатов.

Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестерина в плазме крови (SPARCL)

В ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку на начальном этапе получавших аторвастатин в дозе 80 мг была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта по сравнению с пациентами получающими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе в начале исследования. У данной группы пациентов соотношение польза/риск при приеме аторвастатина в дозе 80 мг достаточно не определено в связи с этим перед началом терапии следует тщательно оценить возможный риск развития геморрагического инсульта у таких пациентов.

Сахарный диабет

Некоторые данные подтверждают что ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы (статины) могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии требующее коррекции как при сахарном диабете. Тем не менее этот риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) с точки зрения сосудистых рисков поэтому это не может являться причиной для отмены терапии. Пациенты относящиеся к группе риска (концентрация глюкозы в крови натощак от 56 до 69 ммоль/л ИМТ>30 кг/м 2 повышенная концентрация триглицеридов в плазме крови артериальная гипертензия) должны находиться под медицинским контролем включая контроль биохимических параметров крови в соответствии с местными рекомендациями.

Интерстициальное заболевание легких

На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) особенно на фоне длительной терапии отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость снижение массы тела и лихорадка). В случае если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких следует отменить терапию аторвастатином.

Эндокринная функция

При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) в том числе и аторвастатина отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина (НbА1) и концентрация глюкозы в плазме крови натощак. Тем не менее риск гипергликемии ниже чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данные о влиянии аторвастатина на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций отсутствуют но учитывая возможность развития головокружения следует соблюдать осторожность при выполнении вышеперечисленных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 20 мг и 40 мг.

Упаковка:

По 7 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 50 56 60 84 90 98 или 100 таблеток в банки полимерные с крышкой.

Каждую банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Медисорб» (ЗАО «Медисорб»), 614113, г. Пермь, ул. Причальная, д. 1б, Россия

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *