В чем бывают таблетки
Живая аптека
Каталог товаров
Рассылка
Система скидок
Как работают лекарства: таблетки и капсулы
Таблетка. За одним этим словом скрывается очень приличный список лекарственных форм для применения через рот (и не только), а именно: обычные, «простые» таблетки, таблетки во всевозможных оболочках, ретардные, сублингвальные, матрикс-таблетки, капсулы, драже — в медицине это называют «твердые лекарственные или таблетированные формы».
Давайте разбираться, зачем же все это многообразие понадобилось.
Достоинства таблетированных препаратов в том, что они удобны в применении (проглотил и запил), не требуют присутствия специально обученного персонала, являются одним из наиболее безопасных способов применения лекарств и подходят для самого длительного применения.
К недостаткам можно отнести замедленное наступление действия и необходимость строгого соблюдение режима приема лекарств.
Виды таблеток:
Драже — это таблетированное лекарство, которая получается путем наслаивания лекарственных веществ на гранулы.
Оболочку, чаще из воска, наносят для того, чтобы защитить лекарство от разрушения, скрыть неприятный вкус или запах, облегчить проглатывание или нанести цветовую маркировку. А потому жевать драже нельзя и надо глотать «как есть».
Практически все поливитамины у нас продаются в форме драже. Хранить их нужно в сухом и защищенном от света месте. Изменение цвета драже, повышенная ломкость говорят о том, что срок хранения их закончился и единственное, что следует с ними сделать — это выбросить.
Капсулы — по сути, являются контейнерами, в которых находится лекарственное вещество в виде порошка, гранул и, реже, раствора. Они также маскируют неприятный вкус и облегчают прием лекарства и всасывание его в желудочно-кишечном тракте.
Кроме того, капсула может сохранять лекарство от преждевременного разрушения. Капсулу также нельзя разбирать на запчасти и нужно проглатывать всю целиком.
Матрикс-таблетка — это очень интересная структура, в которой лекарство закреплено в специальном носителе, из которого оно и освобождается.
По сути — это лекарство, заключенное в специальный корпус, из которого оно медленно высвобождается, пока таблетка проходит по всему желудочно-кишечному тракту.
Но самое интересное то, что внешнего вида таблетка не меняет и выводится «как есть», только без своего лекарственного наполнителя. Жевать такие таблетки ни в коем случае нельзя, иначе разрушится ее структура.
Сублингвальные таблетки для применения под язык, хороши тем, что всасываются полностью в полости рта.
Зачем это нужно? Дело в том, что все лекарства, которые проглотили, перед тем как добраться до больного органа и оказать на него лечебное воздействие, проходят через печень, где могут частично разрушаться или превращаться. В фармакологии это называют «эффектом первого прохождения».
Так вот, когда нужно, чтобы лекарство сработало быстро, не разрушилось в желудке, и не было этого самого эффекта (на которое тратиться время и «запас» препарата) и разработаны эти самые подъязычные таблетки.Самый известный пример — это нитроглицерин, который кладут под язык.
Как это работает? Таблетка растворяется в небольшом объеме слюны и создается высокая концентрация препарата, что способствует быстрому всасыванию лекарства из полости рта.
Ограничено применение подобного способа тем, что лекарство должно быть очень хорошо растворимо в воде и если это условие не выполняется — лекарство должно вводиться другими способами. Жевать и глотать такие таблетки тоже нельзя.
Таблетки во всевозможных оболочках выпускаются тоже не просто так.
Таблетки, покрытые кислотоустойчивой оболочкой, нужны тогда, когда препарат может разрушится в кислой среде желудка, а доставить его надо в кишечник. В такой «броне» лекарство благополучно минуют желудок и всасываются в кишечнике. Их тоже нельзя жевать, так как разрушится их защитная оболочка.
Таблетки, покрытые оболочкой с замедленным высвобождением, позволяют выделяться лекарству на всем пути прохождения таблетки, обеспечивая долговременный эффект (ретардные формы). Это позволяет принимать лекарство раз в сутки и заметно упрощает жизнь пациентам, которым не надо постоянно смотреть на часы, чтобы не пропустить следующий прием препарата.
Докторам такие препараты также добавляют спокойствия из-за того, что не приходится думать о том, не «сэкономил» ли пациент на таблетках, «чтобы на дольше хватило», пропустив дневной или вечерний прием, не забыл ли. Да и по терапевтическому воздействию намного лучше, когда лекарство постоянно поступает в кровь в стабильной концентрации, а не иногда, урывками.
А жевать их нельзя, потому что это разрушит их структуру, а вот делить на части (только если если есть специально нанесенная риска) можно.
Жевать или не жевать?
Уже достаточно длительное время таблетки являются высокотехнологичными структурами, механическая порча которых ведет к нарушению работы лекарственного вещества. Ведь любая таблетка, по сути, является лишь контейнером для доставки лекарственного вещества «по адресу».
Что происходит с обычной таблеткой после того, как ее проглотили
Прежде лекарственное вещество начнет всасываться, таблетка должна измельчиться, а капсула — открыться. После этого лекарственное вещество растворяется, проходя через барьер слизистых ЖКТ (происходит абсорбция).
Так как на разрушение таблетки и растворение препарата требуется время, всасывание происходит только в кишечнике, в отличие от растворов, которые всасываются, в основном, в желудке.
Именно этими процессами и объясняется замедление действия лекарств при приеме их внутрь, если это не специальные формы, о которых мы говорили выше. Действие многих, в том числе обезболивающих препаратов нужно ждать около 30 — 40 минут, а потому в жизнеугрожающих ситуациях медики отдают предпочтение иным способам введения лекарств.
Таблетированные формы мы применяем тогда, когда жизни здесь и сейчас ничего не угрожает (исключение — нитроглицерин, быстро всасывающийся в полости рта) и когда требуется длительная (дни, недели, годы) терапия.
Предпочтение, насколько это возможно, отдается таблетированным препаратам с замедленным высвобождением с приемом раз в сутки, но если такой возможности нет, то нужно обязательно, практически по часам, принимать лекарство, так как от стабильности его концентрации в крови зависит скорость достижения положительного результата лечения. Особенно актуально это у антибактериальных препаратов, так как они убивают болезнетворные микробы в организме. И снижение их концентрации дает бактериям передышку и время на то, чтобы придумать линию обороны.
В том числе и из-за этого мы получили рост устойчивости микробов к антибиотикам и многие, не так давно просто суперэффективные препараты, перестали действовать вообще.
Подводя итог, хочется еще раз сказать: если Вам назначены лекарства в таблетированной форме, основная задача — сохранить их целостность (если иное не оговорено отдельно) и соблюсти режим приема препаратов, что позволит максимально быстро выздороветь или улучшить свое самочувствие.
таблеточный ликбез проводила
Елена Трубачева, врач — клинический фармаколог
В чем бывают таблетки
Формы выпуска лекарственных препаратов.
Часть1. Твердые лекарственные формы
Давайте поговорим о форме выпуска лекарственных препаратов.
Коллеги, сколько вы знаете лекарственных форм?
Казалось бы, вопрос простой: таблетки, капсулы, настойки, аэрозоли, суппозитории и так далее. Но вот удержать их все голове и перечислить все лекарственные формы очень сложно, поскольку их огромное количество.
Предлагаю вспомнить основные лекарственные формы.
Современная фармацевтическая практика характеризуется многообразием лекарственных форм, что позволяет врачам выбрать наиболее рациональные из них в соответствии с состоянием больного и другими факторами. В зависимости от состава, особенностей поведения вещества в организме, путей введения лекарственные препараты могут выпускаться в нескольких лекарственных формах.
Существуют классификации лекарственных форм, основанные на разных принципах: по агрегатному состоянию, способу введения и дисперсности.
Классификация по агрегатному состоянию, наиболее старая и распространенная, делит лекарственные формы на 4 группы: твердые, мягкие, жидкие и газообразные.
Давай подробнее рассмотрим твердые лекарственные формы: обсудим какие они бывают, чем отличаются.
К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы, карандаши лекарственные.
Таблетки (Tabulettae) — дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием (или формованием) лекарственных средств или их смеси и вспомогательных веществ.
Драже (Dragee) — дозированная лекарственная форма округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы.
Гранулы (Granulae) — однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2—0,3 мм.
Порошки (Pulveres) — лекарственная форма, обладающая сыпучестью. Различают порошки простые (однокомпонентные), сложные (из двух и более компонентов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные.
Сборы (Species) — смесь нескольких видов изрезанного или истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья, иногда с добавлением других лекарственных средств.
Капсулы — дозированные порошкообразные, гранулированные, реже жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина — капсулы желатиновые, крахмала — капсулы крахмальные облатки (Capsulae amylaceae, s. Oblatae или иного биополимера. Спансулы — капсула, в к-рой содержимым является определенное количество гранул или микрокапсул.
Карандаши лекарственные, или медицинские, — цилиндрические палочки толщиной 4—8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.
К твердым лекарственным формам относятся пленки лекарственные — лекарственные формы в виде полимерной пленки, пленки глазные, заменяющие глазные капли.
Итак, таблетки:
Преимущества таблеток как лекарственной формы:
-портативность таблеток. Это влечет за собой удобство для отпуска, хранения и транспортировки
-длительная сохранность таблеток в спрессованном виде
-возможность нанесения защитных оболочек для недостаточно устойчивых веществ
-возможность маскировки неприятных: вкуса, запаха, что достигается путем нанесения покрытий
-сочетание в таблетках лекарственных веществ, несовместимых в других лекарственных формах
-локализация действия лекарственного вещества в определенном отделе желудочно-кишечного тракта, что достигается путем нанесения оболочек, растворимых в кислой или щелочной среде
-пролонгирование действия лекарственных веществ в таблетках, что достигается путем нанесения покрытий, а также использованием специальных технологий и состава таблеток-ядер
-регулирование последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ из таблетки в организм в определенные промежутки времени (многослойные таблетки)
-предупреждение ошибок при отпуске и приеме лекарств, что достигается нанесением на поверхность таблеток соответствующих надписей.
Однако таблетки имеют и некоторые недостатки:
-действие лекарственных веществ в таблетках развивается относительно медленно, поэтому таблетки не могут служить средством экстренной помощи
-таблетки невозможно ввести в организм при рвоте и бессознательном состоянии
-в состав таблеток могут входить вспомогательные вещества, не имеющие терапевтической ценности, а иногда вызывающие некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую оболочку желудка)
-при хранении таблетки могут цементироваться, при этом увеличивается время распадаемости
-отдельные лекарственные препараты (например, натрия или калия бромид) образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Этот недостаток устраняется путем растворения таблеток в определенном количестве воды
-не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки.
Таблетки измельчаемые — таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения.
Покрытые и непокрытые оболочкой — содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.
Таблетки покрытые оболочкой — таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).
Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные) — таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечнорастворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).
Таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Таблетки кишечнорастворимые получают путем покрытия таблеток кишечнорастворимой оболочкой или прессованием гранул и частиц, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, или прессованием лекарственных веществ в смеси с наполнителем, устойчивым в кислой среде.
Таблетки с покрытием пленочным — таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10 % от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)
Таблетки с модифицированным высвобождением — покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.
Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.
Таблетки рапид ретард — таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.
Кроме того, по составу различают таблетки простые (однокомпонентные) и сложные (многокомпонентные).
По структуре строения различают каркасные, однослойные и многослойные (не менее 2-х слоев), а также покрытые и непокрытые оболочками.
Каркасные или скелетные таблетки имеют нерастворимый каркас, пустоты которого заполнены лекарственным веществом. Таблетка представляет собой как бы губку, пропитанную лекарством. При приеме каркас ее не растворяется, сохраняя геометрическую форму, а лекарственное вещество диффундирует в желудочно-кишечный тракт.
В состав таблеток входят не только лекарственные, но и вспомогательные вещества, представленные следующими группами:
— наполнители
— связывающие веществ
— разрыхляющие вещества
— газообразующие
— антифрикционные вещества
— скользящие
— красители
Наполнители добавляют для получения определенной массы таблеток. Наполнители определяют технологические свойства массы для таблетирования и физико-механические свойства готовых таблеток.
Примеры наполнителей: крахмал, глюкоза, сахароза, лактоза (молочный сахар, магния окись, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, глина белая (каолин), производные целлюлозы, кальция карбонат, декстрин, сорбит и др.
Связывающие вещества, заполняя межчастичное пространство, они увеличивают контактную поверхность частиц и когезионную способность. К таким вещества относят: вода очищенная, спирт этиловый, крахмальный клейстер, сахарный сироп, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон и др.
Антифрикционные вещества. Скользящие вещества, закрепляясь на поверхности частиц, устраняют их шероховатость и повышают текучесть порошка. Наибольшей эффективность обладают частицы, имеющие сферическую форму (аэросил).
Скользящие вещества представлены: крахмалом, тальком, бентонитами, каолином.
Смазывающие вещества не только снижают трение на контактных участках, но и облегчают деформацию частиц из-за адсорбционного понижения их прочности (проникают в микротрещины). В качестве смазывающих веществ применяют стеариновую кислоты, кальция и магния стерарат, твин-80, ПЭГ-4000, количество которых не должно превышать 1%.
Красители вводят в состав таблеток прежде всего для придания им товарного вида, а также с целью обозначения терапевтической группы лекарственных веществ, например снотворных, ядовитых. Кроме того, некоторые красители являются стабилизаторами светочувствительных лекарственных веществ. 6 С этой целью используются красители: индиго (синего цвета), тартразин (желтый).
Покрытия таблеток
Прессованные покрытия
Нанесение оболочек прессованием («сухие» покрытия) осуществляют с помощью таблеточных машин двойного или тройного прессования. На первом роторе обычным способом прессуются таблетки- ядра двояковыпуклой формы, передающиеся с помощью специально транспортирующего устройства на второй ротор, где наносится покрытие.
Пленочные покрытия
Пленочным покрытием называется тонкая (порядка 0,05— 0,2 мм) оболочка, образующая на таблетке после высыхания нанесенного на ее поверхность раствора пленкообразующего вещества. В зависимости от растворимости пленочные покрытия разделяют на следующие группы:
а) водорастворимые;
б) растворимые в желудочном соке;
в) кишечно-растворимые;
г) нерастворимые.
Существуют 3 способа нанесения пленочных покрытий на таблетки:
1. Погружение в раствор пленкообразующего вещества.
2. Наслаивание в дражировочном котле.
3. Получение покрытия во взвешенном слое.
Пленочные покрытия можно наносить не только на таблетки, но и на гранулы или на частицы порошкообразного материала.
Дражированные покрытия
Дражированная таблетка состоит из таблетки-ядра, содержащей лекарственное вещество, и покрытия, содержащего комплекс вспомогательных веществ.
Создание дражированных оболочек осуществляется в дражировочных котлах или обдукторах трех форм: шарообразной, эллипсоидной и грушевидной. Наиболее распространенная — эллипсоидная форма. Ее преимущества — в возможности большей загрузки таблетками и создании большего давления на них. Кроме того, в котлах такого типа создаются оптимальные вращательные движения дражированных таблеток, ускоряющие и улучшающие условия нанесения оболочки. Стадии технологического процесса дражирования таблеток:
1. Обволакивание, или грунтовка.
2. Наслаивание, или накатка.
3. Сглаживание, или полировка.
4. Глянцовка.
Драже
Как вспомогательные вещества используют крахмал, сахар, пшеничную муку, какао, красители и др. Масса каждого драже не превышает один грамм. Драже лекарственного препарата может содержать как правило до 10 лекарственных веществ.
По составу драже могут быть простыми (содержать одно лекарственное вещество) и сложными (более одного).
В форме сложных драже в основном выпускают витаминные препараты. Выписывают их под тривиальным названием. В виде драже выпускаются лекарственные препараты, которые не поддаются таблетированию и имеют неприятный вкус, либо обладают раздражающим действием на слизистую ЖКТ или легко разлагаются, или химический взаимодействуют друг с другом.
Принимают драже не дробя их (не разжёвывая), а целиком проглатывая (некоторые лекарства только рассасывая).
Гранулы
Гранулы должны быть однородны по окраске, если нет других указаний в фармакопейных статьях или нормативной документации. Размер гранул должен быть указан в фармакопейной статье или нормативной документации в соответствующем разделе.
Гранулы могут выпускаться в однодозовых или многодозовых упаковках.
В зависимости от наличия оболочки различают гранулы без оболочки (гранулы) и гранулы, покрытые оболочкой. По характеру высвобождения действующего вещества различают гранулы с обычным высвобождением и гранулы с модифицированным высвобождением.
Гранулы, покрытые оболочкой – гранулы, покрытые одним или несколькими слоями, состоящими из смеси различных вспомогательных веществ, предназначенные для приема внутрь.
Гранулы с модифицированным высвобождением действующего вещества – гранулы, покрытые специальными оболочками или содержащие специальные вещества, или приготовленные с использованием специальной технологии, позволяющей регулировать скорость и/или время и/или место высвобождения действующего вещества, предназначенные для приема внутрь. Cреди гранул с модифицированным высвобождением различают гранулы с пролонгированным и отсроченным высвобождением.
Гранулы кишечнорастворимые – гранулы, устойчивые к действию желудочного сока и высвобождающие действующее вещество под действием кишечного сока, что обеспечивается покрытием гранул соответствующим материалом или иным способом.
Гранулы для приготовления жидких лекарственных форм для приема внутрь – гранулы, предназначенные для получения растворов или суспензий для приема внутрь, которые получают путем их растворения или диспергирования в соответствующем растворителе.
Гранулы шипучие – гранулы, в состав которых введены вещества кислотного и основного характера (карбонаты или гидрокарбонаты), которые в присутствии воды разлагаются с выделением углерода диоксида. Гранулы шипучие предназначены для растворения в воде перед приемом внутрь. В состав гранул шипучих могут быть введены корригенты вкуса, стабилизаторы, консерванты, красители.
Порошки
Классификация порошков:
1. По форме отпуска:
• недозированные (неразделённые)
• дозированные (разделённые)
2. По составу:
• простые (из одного вещества)
• сложные (из двух и более веществ)
3. По степени измельчения:
• крупные
• мелкие
• мельчайшие
4. В зависимости от способа применения:
• порошки для наружного применения;
• порошки для местного применения;
• порошки для приёма внутрь;
• назальные (для назального применения путём вдувания в область носа);
• периодонтальные (для нанесения в карман между зубом и десной);
• ушные (для введения в наружный слуховой проход);
• порошки для ингаляций;
• для приготовления других лекарственных форм (путём растворения/диспергирования в соответствующем растворителе; к ним относятся и порошки шипучие, в состав которых введены вещества, реагирующие в присутствии воды с выделением диоксида углерода, предназначенные для растворения/диспергирования в воде для приёма внутрь).
Преимущества порошков
1. Высокая фармакологическая активность, связанная с тонким измельчением лекарственных средств.
2. Простота изготовления по сравнению с таблетками, пилюлями.
3. Портативность и устойчивость при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами.
4. Универсальность состава (в состав порошков могут входить неорганические и органические вещества, в том числе порошки растительного и животного происхождения, а также небольшие количества жидких и вязких веществ).
Недостатки порошков
1. Более медленное в сравнении с растворами действие лекарственных веществ, так как последние в порошках, прежде чем всосаться, должны раствориться.
2. Недостаточная стабильность определенных лекарственных средств при хранении. В частности, некоторые вещества могут изменять свойства под влиянием окружающей среды:
а) терять кристаллизационную воду, например натрия сульфат, натрия тетраборат и др.;
б) поглощать углекислый газ, превращаясь в другие соединения, например магния оксид переходит в магния карбонат;
в) изменяться под действием кислорода воздуха (окисление кислоты аскорбиновой);
г) поглощать влагу из воздуха (отсыревание анальгина, экстракта красавки сухого).
3. Неудобство приема. Некоторые лекарственные вещества (калия и натрия бромиды) в форме порошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку, которое не наблюдается при их применении в виде растворов; особенно неудобны и неприятны для приема порошки с горьким вкусом, пахучие и красящие. Рекомендуется такие порошки отпускать больному в желатиновых капсулах.
Сборы
Сборы представляют собой смеси изрезанных или истолченных в крупный порошок частей лекарственных растений. Иногда в эти смеси вводят эфирные масла и некоторые кристаллические вещества. По дисперсологической классификации сборы относятся к свободным всесторонне-дисперсным системам, в которых дисперсионной средой является воздух, и в отличие от порошков представляют собой конгломераты крупных частиц (грубодисперсные системы).
В производстве сборов также произошли изменения. Сборы издавна были лекарственной формой аптечного профиля. Теперь же они в основной массе вырабатываются на фармацевтических пред- приятиях. Предпосылки к этому были созданы тем, что широкий ассортимент утвержденных прописей, по существу, охватывает всю современную рецептуру сборов и вполне удовлетворяет лечащих врачей.
Капсулы
Преимущества капсул:
— могут использоваться, чтобы маскировать неприятный вкус, аромат или другие свойства препарата;
— позволяют порошкам одновременно быть в компактной, но не спрессованной форме, таким образом сочетать преимущества таблеток (компактность) и порошков (быстрое растворение и всасывание лекарственного средства);
— являются универсальной лекарственной формой, позволяющей вводить любую дозу различными способами (например, орально, ректально, вагинально);
— легко разбираются. В результате из полученного порошка фармацевтических субстанций ex tempore легко приготовить растворы для влагалищного, ректального, орального применения;
— более удобны при приеме per os, чем таблетки, для некоторых людей, испытывающих трудности при проглатывании;
— могут быть изготовлены в условиях производственных отделов аптек, так как в отличие от таблеток не требуют сложного и дорогостоящего оборудования.
Недостатки капсул:
1. Отсутствует контроль вскрытия (хотя существуют конструкции капсул, исключающие или затрудняющие это).
2. Они подвержены влиянию относительной влажности и микробному загрязнению.
3. Их трудно глотать.
4. Они более дорогие в сравнении с таблетками.
По виду капсулы делят на твердые и мягкие.
В твердые капсулы (с крышечками) помещают, как правило, сыпучие порошкообразные или гранулированные (микрогранулы) вещества. Твердые капсулы состоят из длинного основания и более короткой крышки, которая соответствует по диаметру основанию капсулы. Некоторые типы твердых желатиновых капсул имеют кольцо захвата, которое делает невозможным повторное закрытие капсулы после ее открытия.
Чаще они предназначаются для приёма внутрь, реже для ректального, вагинального и других способов введения. За последние годы эта лекарственная форма получила широкое распространение, что объясняется рядом её особенностей: точность дозирования, лекарственные вещества защищены от воздействия света, влаги и воздуха, что очень важно для сохранности легкоокисляющихся веществ, в некоторых случаях исключается их неприятный вкус, цвет и запах. Также желатиновая оболочка непроницаема для летучих жидкостей. Но если относительная влажность воздуха превышает 70%, то для защиты веществ уже требуется специальная герметическая упаковка.
В капсулах обеспечивается точность дозирования. Капсулы удобны для применения красящих веществ и поэтому имеют хороший внешний вид. Они легко проглатываются, потому что смоченные слюной капсулы свободно перемещаются по слизистой оболочке рта и легко проглатываются даже при незначительных глотательных движениях.
Капсулы способны быстро набухать, растворяться и всасываться в желудочно-кишечном тракте, они легко проницаемы для пищеварительных соков. Характеризуются высокой биологической доступностью, действие содержимого проявляется через 5-10 минут после введения. К тому же возможна локализация действия лекарственного вещества в кишечнике, для этого желатиновые капсулы подвергают дублению или покрывают плёночной кишечнорастворимой оболочкой. Оболочка капсул снимает раздражающее действие на слизистую желудка.
Есть возможность регулировать скорость высвобождения лекарственных веществ из оболочки и получать так называемые ретард-формы. Производство их почти полностью механизировано или автоматизировано, поэтому соблюдается высокая точность дозирования. Недостатки капсул связаны с гигроскопичностью желатина, из которого в основном производят оболочки. И невозможно заполнять капсулы веществами, которые растворяют оболочку.
Благодаря всем этим удобствам, капсулы весьма перспективны для применения в педиатрии и геронтологии.
Как преимущество капсул следует отметить ещё возможное ректальное применение. Оно обусловлено высокой всасывательной способностью слизистой оболочки прямой кишки, что приводит к экономии лекарственного средства, заключённого в оболочку. Ректокапсулы быстрее высвобождают содержимое, не оказывая при этом раздражения на слизистую кишечника.
В мягких и твёрдых капсулах можно капсулировать препараты в неизменном виде, не подвергая их влажной грануляции, тепловому воздействию, давлению, как в случае производства таблеток.
Кроме того, число факторов, влияющих на процессы высвобождения и всасывания лекарственных веществ из капсул, значительно меньше, чем у других лекарственных форм.
Широкие возможности назначения лекарственных средств в форме капсул вызвали увеличение их производства и потребления.
Разнообразен ассортимент капсулированных препаратов за рубежом. Капсулируют лекарственные вещества различной химической природы и направленности действия, включая препараты растительного происхождения, витамины, антибиотики и их смеси в разнообразных комбинациях с другими веществами, снотворные, противосудорожные, транквилизаторы, антигельминтные, слабительные, диуретики, анальгетики, сложные витаминные составы с микроэлементами. Особенно разнообразны комбинации ацетилсалициловой кислоты с различными веществами (аскорбиновой кислотой, атропином, барбитуратами, камфорой, фенацетином, эфедрином и др.).
Кроме большого спектра лекарственных и лечебно-профилактических средств, в капсулы инкапсулируют различные пищевые добавки, препараты для ветеринарии, косметические средства (ароматизаторы для ванн, масла и т.д.).
Карандаши лекарственные
Поговорим немного о лекарственных карандашах. Это твердая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вид цилиндрических палочек длиной до 5-6см и толщиной 4-8мм или сферических конусов, округло заостренных с одного конца, массой от 0,5-0,6 до 10 г.
Преимущества медицинских карандашей как лекарственной формы:
· возможность введения в основу лекарственных веществ, имеющих разные физико-химические свойства,
· удобство применения,
· компактность,
· портативность,
· гигиеничность
· экономичность упаковки.
В качестве исходных веществ для приготовления карандашей используются: квасцы алюмокалиевые, нитрат серебра, нитрат калия и др. Такие карандаши обладают антисептическим или прижигающим действием.
Используются также и другие вещества, как ментол, хлорное железо, гексахлоран и др. Карандаши с этими веществами обладают обезболивающим, кровоостанавливающим и инсектицидным свойством.
Известно 4 способа получения карандашей:
1) выливание расправленной массы в специальные формы;
2) Выкатывание лекарственной тестообразной массы с последующим затвердеванием (не промышленный способ)
3) Прессование лекарственной массы
4) Погружение (макание)
При получении карандашей способом выливания в качестве исходных веществ чаще всего используются соли металлов, например, квасцы, сульфат алюминия, сульфат аммония и др. Расплавляют соль, выливают в форму и охлаждают. Используют также парафин. В нем растворяют действующие вещества, например, ментол, и выливают в формы. Вещества не растворимые в парафине вводят в виде тонкого порошка. Получается суспензия.
Применяются медицинские карандаши для остановки мелких кровотечений при порезах. В форме медицинских карандашей выпускаются некоторые анальгетики (новокаин) и отвлекающие лекарственные препараты (ментол, камфора), антисептики (салициловая кислота, нитрат серебра, квасцы алюмокалиевые)
Медицинские карандаши находят своё применение, в случаях, когда требуется оказать действие лекарственного вещества на не большой и ограниченный участок кожных покровов или слизистой оболочки. Лекарственные вещества в форме медицинский карандаш имеют несомненные преимущества по сравнению с традиционными мазями: возможность использования в основе лекарственных веществ с разными физико-химическими свойствами, удобство и экономичность использования, компактность, гигиеничность упаковки, портативность.
Карандаш наносится на кожные покровы и длительно удерживается на них в виде тонкого слоя основы с действующим лекарственным веществом.
При применении медицинских карандашей их поверхность растворяется либо постепенно стирается без повреждений и травмирования участка кожных покровов. При этом карандаш не должен ломаться и крошиться, а его поверхность должна быть гладкой.
Лекарственные пленки
В настоящее время используются пленки для наклеивания на десну, пленки для наружного применения, пленки интравагинальные, а также пленки глазные.
Пленки глазные помещаются на конъюнктиву глаза, где быстро смачиваются и растворяются в слезной жидкости. Важно, что коэффициенты рефракции полимера и слезной жидкости одинаковы, поэтому нарушения зрения не происходит. Также важно, что при применении глазной пленки не возникает раздражения конъюнктивы. Терапевтическая концентрация лекарственных веществ в конъюнктивальном мешке при применении пленок глазных может сохраняться до 24 часов и более. Пленки хранятся в герметически закрытых флаконах, где сохраняют стабильность до 1 года.
По сравнению с глазными каплями пленки глазные имеют следующие преимущества: позволяют более точно дозировать лекарственные средства и длительно поддерживать терапевтическую концентрацию препарата, легче сохранять стерильность, большую стабильность.
В настоящее время в медицинской практике используют пленки глазные, содержащие пилокарпина гидрохлорид, атропина сульфат, неомицина сульфат, дикаин и др.
Стоматологическая самоклеящаяся пленка.
Предназначена она для применения в пародонтологии, терапевтической, хирургической и ортопедической стоматологии. Различные виды пленки отличаются содержанием антибактериальных, противовоспалительных, обезболивающих, реминерализующих и других компонентов для проведения местной антимикробной и противовоспалительной терапии в полости рта.
Коллеги, сегодня мы вспомнили, какие бывают твердые лекарственные формы, чем они отличаются друг от друга, какие имеют преимущества и недостатки. Эти тонкости помогут вам на рабочем месте в фармацевтическом консультировании.
Следующая статья будет посвящена мягким лекарственным формам.